第四十四章抗结核病药抗麻风病药第一节抗结核病药第一线抗结核药:疗效高,不良反响少异烟肼、利福平、乙胺丁醇吡嗪酰胺、链霉素第二线抗结核药:毒性大,疗效较低对氨基水杨酸、氨硫脲乙硫异烟胺、环丝氨酸卷曲霉素、卡那霉素一、各类抗结核病药异烟肼【抗菌机制】本品抑制分枝杆菌细胞壁所特有的重要成分分枝菌酸的生物合成,对结核杆菌抑制或杀灭作用。【抗菌作用特点】1.高度选择性抗结核杆菌,对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期结核杆菌有杀灭作用2.穿透力强,对细胞内外结核杆菌均有强效3.单用易产生耐药性,与其他抗结核药之间无交叉耐药性。【体内过程】1.口服吸收快而全,全身分布,可进入脑脊液2.大局部经肝脏代谢,其代谢速度有明显个体差异〔受遗传基因影响,有快、慢代谢型之分〕【临床应用】适用于治疗各种类型结核病的首选药【不良反响】1.神经系统〔周围神经炎、头痛头晕神经兴奋、惊厥、神经错乱〕2.肝脏毒性〔可使氨基转移酶升高,出现黄疸严重者可致死〕3.其他〔胃肠反响、过敏反响〕【药物相互作用】本品为肝药酶抑制剂利福平【抗菌作用机制】本品特异性与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的亚单位结合,阻碍mRNA合成。对人和动物细胞的RNA多聚酶无影响【抗菌作用特点】1.抗菌谱广,抗菌作用强〔对结核杆菌和麻风杆菌有较强的抑制作用。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对静止期和繁殖期菌有效;对多种G-、G+球菌有强大的抑制作用对沙眼衣原体和某些病毒也有抑制作用〕2.易产生耐药性,故不单独使用3.穿透力强4.本品为肝药酶诱导剂【体内过程】1.口服吸收快而全,但个体差异大,2.分布广,可达脑脊液,穿透力强,能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿内3.肝脏代谢,有肝肠循环,可诱导肝药酶活性4.本品及其代谢物为桔红色,用药后可使患者尿、粪、痰及泪液呈桔红色。【临床应用】1.与其他抗结核药合用,治疗各种结核病及重症患者【不良反响】2.皮疹、药热、肝损害3.流感综合征〔大剂量间隙疗法可见发热寒战、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等现象〕4.本品有致畸作用,妊娠早期妇女禁用。利福喷汀和利福定【特点】1.抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌作用比利福平强,与其他抗结核药合用有协同作用3.利福喷汀半衰期比利福定长,且不良反响小乙胺丁醇【特点】1.选择性抑制结核杆菌,对异烟肼/链霉素耐药的结核杆菌有效,对其他细菌无效。常与异烟肼/利福平合用治疗各种结核病,不单独使用2.单独使用抗药性产生较慢,与其他抗结核药之间无交叉抗药性3.口服吸收好,全身分布〔脑脊液除外〕4.不良反响少,严重毒性为球后神经炎,偶见胃肠道反响、过敏反响及高尿酸血症链霉素【特点】1.抗结核杆菌作用弱于异烟肼和利福平,穿透力弱,易产生耐药性,有严重的耳毒性粟粒性结核吡嗪酰胺【特点】1.口服易吸收,分布广2.对结核杆菌有抑制/杀灭作用,酸性环境下作用增强3.单用易产生耐药性,与其他抗结核药之间无交叉耐药性4.常用于其他抗结核药治疗失败的复治患者,可作为一线低剂量、短疗程的三联或四联强化治疗的组合用药5.大剂量长期用药可致肝损害,可诱发痛风对氨基水杨酸【特点】1.口服易吸收,分布广,但不易透入细胞内和脑脊液,2.对结核杆菌作用弱于一线药,作为二线药与其他抗结核药合用治疗结核病4.不良反响多,常见胃肠道反响及过敏反响氨硫脲【特点】本品抗结核杆菌作用弱,可作为二线药,代替PAS与异烟肼和链霉素用于治疗肺结核、淋巴结核。有皮疹、白细胞减少及肝肾损害。二、抗结核病药的应用原那么抗结核药物联合应用对耐药性发生率的影响药物耐药性发生率1个月后2个月后3个月后4个月后链霉素7%28%57%70%链霉素+PAS03%6%6%第二节抗麻风病药氨苯砜【作用与应用】1.本品抗菌谱及作用机制与磺胺类药物相似,对麻风杆菌有较强抑制作用,是治疗麻风病的首选药。2.由于本品易产生耐药性,联合用药可减少耐药性的产生。【体内过程】1.口服吸收缓慢但完全,分布广2.肝脏代谢,有肝肠循环,半衰期长3.有蓄积现象,采用周期性间隙给药以免产生蓄积中毒【不良反响】1.常见溶血、发绀〔G-6-PD缺乏者易出现〕3.剂量过大可致发热、肝损害、剥脱性皮炎4.砜综合征〔治疗早期/增量过快,发生麻风症状加重:发热、全身不适、剥脱性皮炎、肝坏死伴黄疸、淋巴结肿大、贫血等〕严重贫血、G-6-PD缺乏及肝肾功能减退者禁用其他药物氯法齐明【特点】1.本品有抑制麻风杆菌作用,常与氨苯砜或利福平合用治疗各型麻风病或作为抗麻风反响治疗药。2.主要不良反响为皮肤及角膜现红棕色,使尿、痰、汗液显红色,亦可透入胎盘及乳腺,使新生儿、乳汁和皮肤染色利福平【特点】对麻风杆菌及耐氨苯砜的麻风杆菌有杀灭作用,起效快、毒性小。单独使用易产生耐药性,故常作为治疗麻风病联合应用的药物巯苯咪唑【特点】1.本品治疗麻风病具有疗程短、毒性低、无蓄积性、病人易耐受等特点,是一种新的抗麻风病药物。适用于各型麻风病及对砜类药物过敏患者2.本品也可产生耐药性,有局限性皮肤瘙痒和诱发“砜综合征〞
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