执业药师考试辅导《药物化学》第七章抗寄生虫药临床用途有五种：驱肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫第一节驱肠虫药结构分为五类（五个大标
题
快递公司问题件快递公司问题件货款处理关于圆的周长面积重点题型关于解方程组的题及答案关于南海问题
）一、哌嗪类二、咪唑类（考纲有3个代表药）（左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑）三、嘧啶类四、苯脒类五、三萜类和酚类（一）盐酸左旋咪唑1结构特点：四氢咪唑并噻唑2、6位手性碳，S构型左旋体，作用高于外消旋体，毒副作用低3、作用：广谱驱虫药还为免疫调节剂，使免疫力较低者得到恢复（二）阿苯达唑1结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链2、广谱高效的驱肠虫，有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下儿童及孕妇禁用。（三）甲苯咪唑1结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链2、ABC三种晶型，A型无效第二节抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮1结构特点：吡嗪并异喹啉-4-酮2、有两个手性中心（11b位C,5位N）临床用消旋体，左旋体疗效高3、作用特点：广谱，对三种血吸虫均有效第三节抗疟药（重点）抗疟药的结构分四类（4个标题）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2，4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类1结构特点：两个碱基，喹啉和喹核碱的两个N2、四个手性碳，活性各不相同奎宁（3R,4S,8S,9R）抗疟药3、奎尼丁（3R4S，8R9S）又是钠通道拮抗剂，降压4、大剂量，有金鸡钠反应、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1结构：7-氯-4-氨基喹啉2、作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制3、一个手性碳，d、丨及dl异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体4、代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（注）5、抗疟，还用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏感性疾病（二）磷酸伯氨喹1结构：6-甲氧基-8-氨基喹啉，端头伯氨基2、作用：防止疟疾复发和传播3、注射引起低血压，只能口服三、2，4-二氨基嘧啶类乙胺嘧啶1结构：2,4-二氨基嘧啶2、机制：二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾，与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂，有双重作用3、作用持久，维持一周，长期应用会出现叶酸缺乏症状，给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素1结构特点：（1）含倍半萜内酯结构（2）有含过氧键（1、2位）的七元环（3）10位羰基2、化学性质：（1）含过氧键，（遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色）（2）含内酯结构，（加氢氧化钠水溶液加热水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁）3、代谢产物：生成双氢青蒿素，抗疟活性更强CH3戏氢青薔素CH2丕原代谢青蒿素4、青蒿素的构效关系：（1）内过氧化物（1，2位）对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚1、青蒿素结构改造的产物，10位甲氧基作用强。2、在体内的主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素（三）蒿乙醚蒿甲醚1、10位乙氧基2、半衰期长3、体内代谢成双氢青蒿素（四）青蒿琥酯1、结构特点：用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物2、作用：对疟原虫有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，杀虫速度快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。第七章练习题最佳选择题以下描述叙述不正确的是盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S9R磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物2[答疑编号700536070101]【
答案
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】B【解析】盐酸左旋咪唑是S构型代谢产物为双氢青蒿素的药物有A.青蒿琥酯蒿乙醚蒿甲醚脱氧青蒿素青蒿素O[答疑编号700536070102]【答案】ABCE【解析】ABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素
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