第四节、肾上腺素受体激动药一、α，β受体激动药二、α受体激动药三、β受体激动药√×肾上腺素(Adrenaline,Adr,AD)[体内过程]口服无效，应注射给药，皮下注射吸收慢可维持1个小时，肌注吸收快维持半个小时；静注立即生效维持时间短。[作用]激动α1受体：血管收缩，血压↑2.激动β1受体：心脏兴奋（心率加快，心输出量增加，传到加快）收缩压升高。3.激动β2受体：冠脉血管，骨骼肌血管扩张——血压↓支气管平滑肌松弛。糖元分解增多，血糖↑促进代谢脂肪分解增多，游离脂肪酸增多，组织耗氧增多。注：小剂量以β2效应为主，血压不变或降低，大剂量以α1效应为主，血压升高。肾上腺素升压效应的翻转定义：先用α－R受体阻断药，再用原升压剂量的肾上腺素，血压不但不上升反而下降，此现象称为肾上腺素升压效应的翻转。〔用途〕1.抢救心脏骤停心室内注射；用于溺水、电击、手术以外、药物中毒、麻醉意外、严重传染引起的心脏骤停。新三联：肾上腺素＋阿托品＋利多卡因新四连：肾上腺素＋阿托品＋利多卡因＋异丙肾上腺素合用目的：既可除颤又可降低心肌耗氧量，有助于窦性节律恢复，减轻对心肌的损伤。.2.抢救过敏性休克（首选药）休克时主要症状：药物心脏↓激动β1受体，心脏↑血压↓激动α1受体，β1受体，血压↑呼吸困难激动β2受体，支气管平滑肌松弛，激动α1受体，粘膜血管收缩，渗出物减少，改善粘膜水肿过敏介质↑稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放减少3.控制支气管急性发作4.局部止血5.与局麻药配伍目的：收缩血管，使局麻药吸收减少，毒性减轻，作用时间延长。（但手指，脚趾，耳廓，男性阴茎手术时不能加肾上腺素。以免小血管强烈收缩，局部组织缺血坏死）〔不良反应与用药注意〕心悸，头痛，血压升高，烦躁，严重者可致室颤，脑出血。静脉注射要稀释后缓慢推注。〔禁忌症〕高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进多巴胺(dopamine,DA)〔体内过程〕口服无效，不能穿过血脑屏障，一般采用静脉滴注给药〔作用〕激动α，β1和DA受体1、兴奋心脏2、舒缩血管3、升高血压4、增加肾血流量：（不能大剂量）由于激动DA受体〔用途〕1、各种低血压和休克2、心衰3、心脏手术后升高血压◆尤其适用于伴尿量减少心肌收缩力减弱的休克麻黄碱特点：可口服给药，也可注射给药。1.激动α，β受体，作用比肾上腺素弱，升压缓慢、温和、持久。2.中枢兴奋3.促进神经末梢释放NA，具快速耐受性4.对急性哮喘无效，用于预防或轻型哮喘。5.用于防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压。6.用于鼻粘膜充血（首选）三种药物作用比较A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺1.易产生快速耐受性（）2.升压作用缓慢，常用于防治腰麻引起的高血压（）3.激动DA受体，扩张肾血管作用明显，可改善急性肾功能衰竭（）4.可用于支气管哮喘（）回到首页A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺5.只是用于轻型支气管哮喘或预防哮喘（）6.使用时中枢有明显兴奋作用（）7.尤其适用于伴心肌收缩力减弱，尿量减少的休克（）8.常用于过敏性休克（）9.常用于鼻黏膜充血水肿（）10.可以口服给药（）二、α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA,NE）〔体内过程〕1、口服被消化酶破坏，无效。2、皮下注射，肌肉注射由于强烈收缩血管，可致局部组织缺血坏死，禁用。3、静脉推注立即被破坏，作用时间短暂，禁用。只有一种给药
方法
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：静脉点滴。〔作用〕1.收缩血管：激动α1受体2.兴奋心脏：激动β1受体，比肾上腺弱(无β2作用)3.血压升高4.心率减慢：间接作用。由于血压升高反射性心率减慢〔用途〕1、抗休克不占主要地位，一般用于神经性休克早期，注意补足血容量。2.上消化道出血将NA1～3mg稀释后口服〔不良反应与注意事项〕1.局部组织缺血坏死使用注意(1)药液从莫菲壶口加入；(2)点滴速度4～8μg/min；(3)点滴结束时加液稀释，逐渐停药；(4)注射时间不可过长，避免药液外漏，避免药液浓度过高。采取措施(1)热敷(2)普鲁卡因局部封闭；(3)酚妥拉明等α受体阻断药局部浸润2.急性肾衰注意尿量每小时大于25ml。3.剂量过大，点滴速度过快可引起血压骤升，心悸，头痛，呕吐；4.不可与碱性药物配伍5.不能突然停药〔禁忌症〕高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿或无尿，急性肺水肿。妊娠（可兴奋子宫，导致流产NA间羟胺使用不方便,只能静脉点滴使用方法多种，可以肌注，皮下注射，静脉推注明显影响心率，使心率减慢对心率影响小容易导致肾衰对肾影响小血压升高突然，不好控制升压作用缓和而持久药物比较间羟胺是NA的良好代用品。回到首页三、β受体激动剂异丙肾上腺素(喘息定，治喘灵,isoprenaline,ISO)〔体内过程〕口服无效，常舌下给药和气雾法给药，发挥作用后不被重新摄取，主要被COMT破坏。静脉给药可以维持长时间。〔作用〕1.兴奋心脏：激动β1-R,作用比肾上腺素强，但主要兴奋窦房结，故少引起心律失常。舒张血管。2.影响血压：激动β1-R收缩压升高,激动β2-R,舒张压降低。3.松弛支气管平滑肌：由于无α效应，消除粘膜水肿不如肾上腺素。4.促进代谢：促进糖原和脂肪分解。〔用途〕1.支气管哮喘2.房室传到阻滞3.心脏骤停4.抗休克：因可引起心肌缺氧，诱发心律失常，少用。〔不良反应〕心悸，头晕，震颤，大剂量室颤，反复使用有耐受性，支气管哮喘患者长期应用可致猝死.
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