药理学课件调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT课件

药理学课件调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT课件 1.调血脂药的作用机制与临床应用； 2.调血脂药和抗动脉粥样硬化药物的分类和调脂特点。概述血脂代谢原发性高脂血症分型抗AS药调血脂药（他汀类、胆酸螯合剂、烟酸类、贝特类和胆固醇吸收抑制剂）其他（抗氧化剂、多烯脂肪酸类和多糖类）注：Ⅰ型：家族性高乳糜微粒血症;Ⅱa型：家族性高胆固醇血症;Ⅱb型：家族性混合性高脂血症；Ⅲ型：家族性异常β脂蛋白血症；Ⅳ型：家族性高甘油三酯血症；Ⅴ型：家族性混合性高甘油三酯血症类型脂蛋白升高 ...

1.调血脂药的作用机制与临床应用； 2.调血脂药和抗动脉粥样硬化药物的分类和调脂特点。概述血脂代谢原发性高脂血症分型抗AS药调血脂药（他汀类、胆酸螯合剂、烟酸类、贝特类和胆固醇吸收抑制剂）其他（抗氧化剂、多烯脂肪酸类和多糖类）注：Ⅰ型：家族性高乳糜微粒血症;Ⅱa型：家族性高胆固醇血症;Ⅱb型：家族性混合性高脂血症；Ⅲ型：家族性异常β脂蛋白血症；Ⅳ型：家族性高甘油三酯血症；Ⅴ型：家族性混合性高甘油三酯血症类型脂蛋白升高血脂升高 TC TG Ⅰ CM + + + + Ⅱa LDL + + Ⅱb VLDL、LDL + + + + Ⅲ VLDL + + + + Ⅳ VLDL + + + Ⅴ CM、VLDL + + + 高血脂的危害　一、高血脂会导致肝功能损伤; 二、高血脂会导致高血压; 　三、高血脂会导致冠心病; 　四、高血脂会形成粥样硬化。动脉粥样硬化动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。高血脂、高血压、吸烟等内皮损伤 Pt聚集、血栓形成血浆成分通透性增加单核细胞、淋巴细胞激活平滑肌细胞移行增生淋巴循环泡沫细胞脂蛋白变性 HDL异常纤维肌性内膜增生粥样硬化灶动脉狭窄、阻塞、痉挛冠心病、脑梗死【AS的发病机制】一、调血脂药与抗与动脉粥样硬化药的分类１．调血脂药（1）主要降低TC和LDL的药物他汀类：洛伐他汀胆汁酸结合树脂：考来烯胺酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺（2）主要降低TG及VLDL的药物 ① 贝特类 ② 烟酸（3）降低 LP（a）的药物 3. 抗氧化剂 4. 多烯脂肪酸 5. 黏多糖和多糖类二、调血脂药与抗与动脉粥样硬化药（一）调血脂药１、主要降低TC和LDL的药物一他汀类羟甲基戊二酸甲酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂洛伐他汀（lovastatin）辛伐他汀（simvastatin）普伐他汀（pravastatin）氟伐他汀（fluvastatin）阿伐他汀（atorvastatin）【体内过程】　　　一般以羟酸型吸收较好，内酯型吸收后在肝脏内水解成活性的羟酸型，很少进入外周组织，大部分在肝代谢，经胆汁由肠道排出，少部分由肾排出。影响胆固醇合成 1．调血脂作用及作用机制他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合成。 2．非调血脂作用 * 抗氧化作用，改善血管内皮功能； * 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）的增殖和促进VSMCs凋亡，阻止动脉粥样硬化（ＡＳ）形成和增大； * 抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能，抑制ＡＳ过程的炎性反应； *免疫抑制作用 * 抑制血小板聚集和提高纤溶活性 Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症 2型糖尿病和肾病综合征引起的高脂血症冠心病的一级和二级预防 1.胃肠道反应 2.转氨酶升高用药后6个月检测肝功能 3.肌肉疼痛，在合用环孢素或降血脂药烟酸、吉非贝齐时较易发生。与胆酸螯合剂合用，增强降低TC和LDL效应；与贝特类或烟酸类合用增强降低TG效应；与环孢素、大环内酯类抗生素合用，增加肌病的危险性；与香豆素类合用，提高抗凝血作用。影响胆固醇吸收和转化考来烯胺和考来替泊胆酸螯合药 * * 可编辑 Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血症２、主要降低TG及VLDL的药物（一）贝特类 (fibrates，苯氧芳酸衍生物）目前常用的贝特类：吉非贝齐（gemfibrazil）苯扎贝特（benzafibrate）非诺贝特（fenofibrate）【药理作用及机制】　贝特类既有调血脂作用也有非调脂作用。能降低血浆TG、VLDL-C、TC、LDL-C；能升高HDL-C。非调脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用等。【贝特类调血脂作用机制】 * 抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入肝合成TG及VLDL * 增强LPL活化，加速CM和VLDL的分解代谢 * 增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运 * 促进LDL颗粒的清除。 ◆Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症对Ⅲ型(家族性异常β脂蛋白血症)疗效更好 ◆2型糖尿病的高脂血症 1.消化道反应 2.肌病　不常见，但很严重（横纹肌溶解），会出现肌蛋白尿和急性肾功能衰竭。与他汀类药联合应用，可能增加肌病的发生。降低脂肪组织的FFA动员，对所有脂质参数都产生有利的影响。烟酸类烟酸、阿昔莫司 TG的分解减少脂肪组织合成TG 的原料 (FFA) 游离脂肪酸肝脏脂肪酶烟酸 VLDL LDL 血浆中【烟酸调血脂的作用机制】 Ⅱ、 Ⅱ 、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症。适用于脂质三联症（LDL高、TG高、HDL低）【药理作用及应用】人工合成的亲脂性抗氧化剂 1.降低血管内皮细胞摄取ox-LDL能力，抑制ox-LDL的形成。 2.亲脂性强，一次用药后可在脂肪组织保留数月。可与其他调脂药合用治疗各型高胆固醇血症。（二）抗氧化药　　普罗布考(probucol,丙丁酚）（三）多烯脂肪酸类【n-3类药物药理作用与机制】 1．调血脂作用 2．非调血脂作用【n-3类药物临床应用】　　　　　　适用于高TG性高脂血症。 n-6型多烯脂肪酸主要来源于植物油，用于防治冠心病及心肌梗死等，但作用较弱。（四）黏多糖和多糖类硫酸肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素等低分子量肝素与天然类肝素，临床用于缺血性心脑血管疾病。高血脂的防治措施合理的膳食结构 “四低一高” 低热量、低脂肪、低胆固醇、低糖、高纤维膳食。科学的生活方式定期体检药物调节思考MATCH_ word _1714064453869_0 抗心绞痛药的作用机制？并举例说明。抗心绞痛药物联合应用的优点？ * * * 可编辑 *

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