化疗药物分类(修订版)

化疗药物的分类 通用名 简称 商品名 配制用量及注意事项 剂型 规格 1 尼莫司汀 ACNU 宁得朗 本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理盐水稀释后静点或动脉注射 粉针剂 25mg；50mg 2 卡莫司汀 BCNU 卡氮芥 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h 粉针剂 2g∶125mg 3 洛莫司汀 CCNU 环己亚硝脲 100～130mg/m2，每6～8周一次，3次为一疗程 胶囊剂 40mg；100mg 4 环磷酰胺 CTX 环磷氮芥 每次200mg（4mg/kg），每日或隔日1次 注射剂 100mg；200mg 5 异环磷酰胺 IFO 匹服平、和乐生 每日50～60mg/kg，静脉注射，连续5天用药，每疗程250～300mg/kg 注射剂 0.5g；1g；2g 6 司莫司汀 Me-CCNU 甲环亚硝脲 口服，每次100～200mg/m2，6～8周服用1次　 胶囊剂 10mg；50mg               1.烷化剂 这类药物由烷基和功能基团结合而成。可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。其共同的缺点是选择性不强，对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。 如氮芥、卡莫司汀（卡氮芥）、环磷酰胺、白消安（马利兰）、洛莫司汀（环己亚硝脲）等。 常见烷化剂： 2.抗代谢药 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异，因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。抗代谢药物的代表药有：叶酸抗代谢药物、嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟（呋喃氟尿嘧啶）等 常见抗代谢药物： 通用名 英文简称 商品名 用法用量及注意事项 剂型 规格 1 甲氨蝶呤 MTX 实体瘤：10～20mg肌注，每日2次，连续6周围1个疗程；儿童剂量减半 注射剂 2ml：50mg；20ml：500mg；10ml：1000mg 2 阿糖胞苷 Ara-C 赛德萨 静脉滴注：每日5～7.5mg/kg，点滴8～12小时，连用4～5天 粉针剂 0.1g;0.5g 3 巯嘌呤 6-MP 每日2.5mg/kg，或80～100mg/m2,每日1次或分次服用 片剂 50mg 4 替加氟 FT-207 静脉滴注15～20mg/kg，溶于5%GS300～500ml中，每日1次 注射剂 5ml:0.2g; 10ml:0.5g 5 氟尿嘧啶 5-FU 一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时 注射剂 10ml：0.25g 6 吉他西滨 健择 推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合；禁冷藏 粉针剂 200mg;1000mg               3.抗癌抗生素 常用的有放线菌素D（更生霉素）、丝裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光辉霉素等。此类药物是一种生物来源的抗癌药，如同青霉素一样，通常是一些真菌的产物，对细菌也有抑制作用，只是毒性较大，不像青霉素那样普遍用来抗感染。临床常用的抗癌抗生素主要来源于放线菌属，毒性较大。这类药物的作用机制不尽相同，例如丝裂霉素主要是烷化作用，柔红霉素是RNA合成的抑制剂，选择性的作用于嘌呤核苷，类似抗代谢药。 常见抗癌抗生素： 通用名 英文简称 商品名 用法用量及注意事项 剂型 规格 1 放线菌素D ACTD 更生霉素 0.3～0.4mg/次，每日或隔日1次，总量4～6mg为1个疗程 粉针剂 200μg 2 多柔比星 ADM 表阿霉素 从输液小壶缓慢冲入，每次40～60mg/m2，分2天给，每21天一次。肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀，避免同一输液器应用 粉针剂 10mg 3 表柔比星 EPI 表阿霉素 60～80mg/m2，每3周一次，用NS或GS稀释后，缓慢静脉注入，总量800～1000mg 粉针剂 10mg 4 柔红霉素 DNR 正定霉素 静注、静滴：隔日给药1次，每次0.2mg/kg，以后每次增加0.4～1.0mg/kg 注射剂 10mg;20mg 5 丝裂霉素 MMC 自立霉素 每日2mg，连日用药，总量40～80mg，静注或者静滴 粉针剂 2mg;4mg 6 培洛霉素 PLM/PEP 派来霉素 静注时将本品5～10mg，溶于5～20ml生理盐水或葡萄糖溶液后缓慢注射，肌注时5～10mg溶于约5ml生理盐水或其他溶解液中 粉针剂 5mg 7 平阳霉素 A5 肌注，静注，静滴：每周2次，每次10mg，1个疗程总量200～300mg，显示疗程量一般为100～200mg 粉针剂 8mg 8 吡柔比星 THP 乳癌、子宫癌、恶性淋巴瘤：40～60mg，每日1次，停药3～4周。此为1个疗程，可重复使用 粉针剂 10mg               4.植物抗癌药 此类药物由植物中提取，常用的有长春碱类、鬼臼碱类、三尖杉酯碱类、美登素、榄香烯乳等。 主要作用于有丝分裂期，使细胞停止在M期。常用的长春新碱和长春花碱可抑制RNA的合成，特别是可与细胞微管蛋白(tubulin)结合，阻止微小管的蛋白装配，因而干扰纺锤体的合成，使细胞停止在分裂间期。 如长春新碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）。 常见植物抗癌药： 通用名 英文简称 商品名 用法用量及注意事项 剂型 规格 1 伊立替康 CPT-11 推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次 注射剂 5ml/100mg 2 高三尖杉酯碱 HRT 每日1～4mg，缓慢滴入3小时，如血象无明显下降可继续滴注40～60天 注射剂 1ml:1mg 3 羟基喜树碱 每日1次，1次4～6mg，用NS稀释后（2ml）缓慢注射，用于静注，1个疗程可达60～100mg 注射剂 100ml:5mg 4 长春瑞宾 NCB 诺维本 单药化疗常用剂量为每周25～30mg/m2，静滴时用NS125ml稀释，并在短时间内输入（15～20min） 注射剂 10mg 5 紫杉醇 PTX 泰素 每3周24小时静脉给予135mg/m2 注射剂 5ml:30mg;16.7ml:100mg 6 长春新碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成。成人最大剂量2mg。每周1次，1个疗程总量20mg 注射剂 1mg 7 长春地辛 VSD 每次剂量3mg/m2，静脉快速注射，每周1次，4～6次为1疗程 注射剂 2mg 8 替尼泊苷 VM-26 每日100～130mg/m2，静脉滴注 注射剂 5mL：50mg 9 依托泊苷 VP-16 足叶乙苷 单一用药60～120mg/m2，静注或短时静脉输入3～5天，或隔日静注1次，共3～5次 注射剂 100mg                 5.激素类 包括性激素，黄体激素和肾上腺皮质激素。前两类药物可干扰体内肿瘤发生的激素状态。最常用的肾上腺皮质激素可干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢，使淋巴细胞溶解、淋巴组织萎缩而发生疗效；另外肾上腺皮质激素可改善毛细血管功能，促进药物进入肿瘤细胞，消除包围在肿瘤细胞周围的纤维组织，可杀伤增生的及非增生的淋巴细胞，抑制细胞由G 1期进入S期。常用的有他莫昔芬（三苯氧胺）、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松及地塞米松等 常见激素类药物： 通用名 商品名 用法用量及注意事项 剂型 规格 1 氨鲁米特 氨基导眠能 每日2次，250mg/次，2周后改成每日3～4次，每日剂量不超过1mg 片剂 250mg 2 甲地孕酮 宜利治 每日1次口服，每次200～500mg，服用时应坐着或立着，并饮足量水，必要时将片剂分两半使用 片剂 160mg 3 他莫昔芬 抑乳癌 每日10～20mg，1次或2次，和5-FU、环磷酰胺、美法仑联合用药可提高疗效 片剂 40mg             6.杂类 主要是尚未分入或不能分入上述几类的所有药物，如常用的左旋门冬酰胺酶(L—ASP)，铂类(顺铂，卡铂，草酸铂)、氮烯咪胺、六甲嘧胺、甲基苄肼、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹5-氟尿嘧啶为导向性剂型。 通用名 英文简称 商品名 用法用量及注意事项 剂型 规格 1 门冬酰胺酶 ASP 静注、静滴、肌注：20～2000单位/kg，每周1～2次，3～4周为1疗程 注射剂 1000IU; 10000IU 2 卡铂 CBP 每次300～400mg/m2，4周后可重复。也可联合用药 注射剂 100mg 3 顺铂 DDP 一般用量20mg/m2，溶于NS 30ml静注（或溶于5%GS滴注），连用5天，间隔3～4周可重复 注射剂 10mg;20mg;30mg 4 达卡巴嗪 DTIC 每日1次，2.5mg～6mg/kg，或200～400mg/m2，以10～20ml注射用水溶解后静推，连用5～10天，间隔4～6周后可用第2疗程 注射剂 200mg 5 米托蒽醌 MIT 12～14mg/m2，每3～4周1次，将药物用不少于50ml注射用生理盐水或5%GS等稀释后，进行30min静脉滴注，或采用不短于3～5min的静脉缓慢推注 注射剂 5mg;10mg;20mg;30mg 6 丙卡巴肼 PCB 甲基苄肼 每日150～300mg，每日3～4次，每疗程6克左右 胶囊剂 50mg