第二节药物作用机制、非特异性药物作用机制硫酸镁的导泻作用，甘露醇的脱水作用全麻药对CNS的麻醉作用抗酸药治疗溃疡（弱碱性化合物，中和胃酸）络合剂解除金属、类金属的中毒醇、酚、醛、酸可致细菌蛋白变性、沉淀而杀菌非特异性药物的作用与化学结构无关，而与药物理化性质有关。如：1．渗透压作用2．脂溶作用3．影响pH4．络合作用5．沉淀蛋白、特异性药物作用机制特异性药物的作用与化学结构密切相关。如：1．干扰或参与代谢过程影响酶的活性新斯的明抑制胆碱酯酶；碘解磷定复活胆碱酯酶2．影响生物膜的功能抗心律失常药影响Na+、Ca2+或K+的转运而发挥作用。多粘菌素损伤细菌的胞浆膜，使膜通透性增加而产生抗菌作用。3．影响体内活性物质乙酰水杨酸抑制体内PG的合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。4．影响递质释放或激素分泌麻黄碱既直接激动Ad受体，又促NE能神经末梢释放递质格列齐特可促进胰岛素分泌而使血糖降低。5．影响受体功能受体：（receptor）是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应配体结合，传递信息并产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。受点（receptor-site）受体上与配体立体特异性结合的部位。配体：（ligand）内源性配体：神经递质、激素、自体活性物质外源性配体：药物D+R=====DRt??????>E【受体类型】根据分布部位1．细胞膜受体2．胞浆受体3．胞核受体根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点1．含离子通道的受体2．G蛋白偶联受体3．具有酪氨酸激酶活性的受体4．调节基因
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达的受体【受体命名】药物受体和受体亚型，目前兼用药理学和分子生物学的命名方法。【受体学说】（一）占领学说（二）备用受体学说（三）速率学说（四）变构学说（五）能动受体学说【药物与受体结合作用的特点】1）高度特异性（specificity）2）高度敏感性（sensitivity）这需要包括第二信使在内的信号转导系统的参与。3）受体占领的饱和性（saturality）4）可逆性（reversibility）复合物解离出药物原形。5）变异性（multiple-variation）分布、效应、亚型6）亲和力与内在活性（效应力）（1）亲和力（affinity，亲合力）是指药物与受体结合的能力。是效价强度的决定因素。（2）内在活性（intrinsicactivity;效应力，efficacy）是药物本身内在固有的，激动受体产生效应的能力（是药物最大效应或作用性质的决定因素。类另亲和力内在活性受体激动药（agonist）较强较强受体拮抗药（antagonist）较强无受体部分激动药（partialagonist）较强较弱单独存在时（假设）激动药，有较强的激动受体效应；部分激动药，有较弱的激动受体效应。该效应与内源性配体激动同一受体的效应性质相同拮抗药，无受体激动效应。共存时(与临床应用相符)激动药与内源性配体激动药增强效应。部分激动药与激动药／内源性配体部分激动药表现为两重性：小剂量激动，大剂量拮抗。拮抗药与激动药／内源性配体拮抗药阻断或削弱激动药／内源性配体的效应。广义的受体激动剂包括外源性的受体激动药和内源性配体；受体拮抗剂一般为外源性的受体拮抗药。效应比较(假设等剂量，相同亲和力)激动剂＞激动剂+部分激动剂〉拮抗剂+激动剂/部分激动剂〉拮抗剂【受体调节】1．受体脱敏(receptordesensitization)指长期使用激动药，或受体周围的某种生物活性物质浓度高，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如脱敏只涉及受体密度的下降，称之为受体的下调(down-regulation)。临床意义：出现耐受。2．受体增敏(receptorhypersensitization)指长期使用拮抗药，或受体周围的生物活性物质浓度低，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。如增敏只涉及受体密度的增高，称之为受体的上调(up-regulation)。临床意义：停药反跳。
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