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肾上腺皮质激素类药物第三十五章肾上腺皮质激素类药物(一)单选题1.长期使用糖皮质激素不会引起下列哪种不良反应()A、诱发消化道溃疡B、引起高血压C、骨质疏松D、引起再生障碍性贫血E、皮肤变薄2.糖皮质激素抗炎作用的主要机制不包括()A、通过基因效应抑制炎细胞游走B、抑制炎症因子生成C、稳定溶酶体膜D、降低毛细血管通透性E、促进合成代谢3.糖皮质激素在临床上不可用于()A、器官移植B、儿童急性淋巴细胞性白血病C、自身免疫性疾病D、结核病晚期E、过敏性鼻炎4.糖皮质激素不具有以下哪—效应()A、促进糖原异生B、可增高血浆胆固醇...

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第三十五章肾上腺皮质激素类药物(一)单选 快递公司问题件快递公司问题件货款处理关于圆的周长面积重点题型关于解方程组的题及答案关于南海问题 1.长期使用糖皮质激素不会引起下列哪种不良反应()A、诱发消化道溃疡B、引起高血压C、骨质疏松D、引起再生障碍性贫血E、皮肤变薄2.糖皮质激素抗炎作用的主要机制不包括()A、通过基因效应抑制炎细胞游走B、抑制炎症因子生成C、稳定溶酶体膜D、降低毛细血管通透性E、促进合成代谢3.糖皮质激素在临床上不可用于()A、器官移植B、儿童急性淋巴细胞性白血病C、自身免疫性疾病D、结核病晚期E、过敏性鼻炎4.糖皮质激素不具有以下哪—效应()A、促进糖原异生B、可增高血浆胆固醇C、长期用药造成骨质脱钙D、速蛋白质分解代谢E、能够排钠保钾5.严重肝功能不全病人需应用糖皮质激素时,不应选用()A、泼尼松B、氢化可的松C、可的松D、泼尼松龙E、A或C6.经体内转化后才有效的糖皮质激素是()A、倍他米松B、氢化可的松C、地塞米松D、泼尼松E、去炎松7.下列何药可用于治疗糖皮质激素引起的负氮平衡()A、黄体酮B、苯丙酸诺龙C、炔雌醇D、炔诺酮E、甲状腺素8.治疗剂量时几无保钠排钾作用的糖皮质激素是()A、地塞米松B、可的松C、氢化可的松D、泼尼松龙E、泼尼松9.使用糖皮质激素治疗感染中毒性休克时,应采用()A、反复静脉点滴给药B、一次负荷量肌内注射给药,然后静脉点滴维持给药C、小剂量快速静脉注射D、大剂量肌内注射E、大剂量突击静脉给药10.长期应用糖皮质激素可引起()A、低血钾B、高血钾C、高血磷D、高血钙E、钙、磷排泄减:11.糖皮质激素治疗过敏性支气管哮喘的主要机制是()A、兴奋β2受体B、抑制补体参与免疫反应C、使细胞内cAMP增强D、稳定肥大细胞膜,抑制炎症介质释放E、直接扩张支气管平滑肌(二)多选题1.长期服用糖皮质激素容易引起骨质疏松的原因不包括()A、垂体前叶生长激素分泌减少B、促蛋白质分解、抑制其合成C、对抗维生素D,减少钙的吸收D、增加甲状旁腺激素分泌E、A和D2.下列哪些不属于糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因()A、由于激素抑制炎症反应和免疫反应,降低了机体的防御功能B、激素能促使多种病原微生物繁殖C、病人对激素不敏感,故未反应出相应疗效。D、应用糖皮质激素时,未用足量、有效的抗菌药物E、激素用量不足,无法控制症状3.属于肾上腺皮质激素的有()A、醛固酮B、雄激素C、ACTHD、泼尼松E、氢化可的松4.甾体类抗炎药物不包括()A、保泰松B、氢化可的松C、阿司匹林D、泼尼松E、吲哚美辛5.糖皮质激素用于中毒性痢疾的理由是()A、抗休克B、中和内毒素C、缓解症状D、杀灭细菌、消除病因E、提高机体免疫功能6.糖皮质激素清晨一次给药不能减少/避免()A、对胃酸、胃蛋白酶分泌的刺激作用B、诱发感染的机会C、类肾上腺皮质功能亢进症D、反馈性抑制垂体—肾上腺皮质功能E、反跳现象7.常见的皮质激素抑制剂不包括()A、去氧皮质酮B、美替拉酮C、氨鲁米特D、米托坦E、ACTH8.糖皮质激素的主要药理作用包括()A、抑制免疫B、中和内毒素C、抑制各种原因引起的炎症反应D、抑制体温调节中枢E、中和外毒素9.天然肾上腺皮质激素不包括()A、氢化可的松B、皮质酮C、醛固酮D、泼尼松K、地塞米松10.糖皮质激素对血液成分的影响不正确的描述是()A、减少血液淋巴细胞数B、减少血小板数C、减少血液红细胞数D、减少血液中性白细胞数E、抑制红细胞在骨髓中生长11.下列哪些疾患不可用糖皮质激素治疗()A、病毒性感染B、严重哮喘伴有高血压C、癫痫患儿因苯巴比妥引起的过敏反应D、心力衰竭E、急性淋巴细胞性白血病(三)填空题1.糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是——、——、——。2.抑制器官急性排斥危象时,可采用氢化可的松————疗法,其疗程不超过——天。3.糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于——、——和——。4.超生理剂量的糖皮质激素除了影响物质代谢外——、——、——等药理作用。5.糖皮质激素常用于严重的细菌感染的主要原因是它具有——、——和——作用,但必须与足量、有效的————合用。6.糖皮质激素主要由肾上腺——带分泌。7.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是————、————。8.氢化可的松进入血液后,主要与——相结合。9.抗炎作用最强的糖皮质激素是——。(四)名词解释1.反跳现象(Reboundphenomenon)2.允许作用(permissiveaction)3.医源性肾上腺皮质功能不全(iatrogenicadrenalcorticalinsufficiency)4.医源性肾上腺皮质功能亢进(iatrogenichyperadrenocorticism)(五)简答题1.简述糖皮质激素抗炎作用的基本机制。2.简述糖皮质激素主要药理作用有哪些?3.简述糖皮质激素的禁忌证。4.简述糖皮质激素的主要不良反应。(六)论述题糖皮质激素对严重急性感染性疾病有何治疗价值?并说明其作用机制。同时应注意什么问题?[答案](一)单选题1、D2、E3、D4、E5、E6、D7、B8、A9、E10、A11、D(二)多选题1.AD2.BCE3.ABDE4.ACE5.ABC6.ABCE7.AE8.ABC9.ABC10.BCDE11.ABCD(三)填空题1.抗毒抗休克缓解毒血症状2.大剂量冲击3-53.抑制肉芽组织生长可防止粘连疤痕形成减轻后遗症4.抗休克抗炎抗毒作用5.抗休克、抗炎、抗毒、抗生素6.束状带7.抑制炎症反应和免疫反应降低了机体的防御功能8.皮质激素结合蛋白9.倍他米松(四)名词解释1.反跳现象长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象。2.允许作用糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,但可对其他激素发挥作用创造有利条件,称为允许作用。3.医源性肾上腺皮质功能不全长期应用GCs尤其是连日给药的病人,减量过快或突然停药,特别是当遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时,可引起肾上腺皮质功能不全或危象, 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等,需及时抢救。这是由于长期大剂量使用GCs,反馈性抑制垂体·肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致。4.医源性肾上腺皮质功能亢进症又称类肾上腺皮质功能亢进综合征,这是长期应用超生理剂量的糖皮质激素引起脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果。表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等,停药后症状可自行消失。(五)简答题1.糖皮质激素作为一种脂溶性分子,易于通过细胞膜进入细胞,与胞浆内的糖皮质激素受体(GR)结合。GR存在GRα和GRβ两种亚型,GRα活化后产生经典的激素效应,而GRβ不具备与激素结合的能力。未活化的GRa在胞浆内与热休克蛋白90(heatshockprotein90,HSP90)等结合成一种大的复合体,防止GRα对DNA产生作用。这种复合体与糖皮质激素结合后,构型发生变化,HSP90等成分与GRα分离,随之GC-GR复合体易位进入细胞核,在细胞核内与特异性DNA位点即靶基因的启动子(promoter)序列的糖皮质激素反应元件(Slucocorticoidresponseelement,GRE)或负性糖皮质激素反应元件(negativeglucocorticoidresponseelement,nGRE)相结合,影响基因转录,相应地引起转录增加或减少,改变介质相关蛋白的水平,进而对炎症细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。(1)对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响①诱生炎症抑制蛋白脂皮素1的生成,继之抑制磷脂酶A2,影响花生四烯酸代谢的连锁反应,使炎症介质PGE2、PGI2,和白三烯类(LTA4,LTB4,LTC4和LTD4)等减少;②抑制诱生型NO合酶和环氧化酶2(COX-2)等的表达,从而阻断相关介质的产生。(2)对细胞因子及粘附分子的影响糖皮质激素不仅能抑制多种炎性细胞因子如TNFα,IL-1、IL-2、IL-6、IL-8等的产生,且可在转录水平上直接抑制粘附分子如E-选择素及ICAM-1(intercellularadhesionmoleculel)的表达;此外,还影响细胞因子及粘附分子生物效应的发挥。(3)对炎细胞凋亡的影响糖皮质激素诱导的细胞凋亡是GR依赖性的。首先是由GR介导基因转录变化,继之综合凋亡和生存因素的影响,最终激活caspase和特异性核酸内切酶而导致细胞凋亡。此外,近年认识到,快速效应是糖皮质激素发挥作用的另一重要机制。2.①抗炎作用:具有强大的抗炎作用,能抑制各种原因引起的炎症反应;②抗休克作用:常用于严重休克,特别是中毒性休克的治疗;③免疫抑制与抗过敏作用:能干扰淋巴组织在抗原作用下的分裂和增殖,阻断致敏T淋巴细胞所诱发的单核细胞和巨噬细胞的募集从而抑制皮肤迟发性过敏反应。并能减少过敏介质的产生,因而减轻过敏性症状;④尚具有退热、提高中枢的兴奋性、使血液中性白细胞数增多以及淋巴细胞减少等其他作用。3.严重的精神病(过去或现在)和癫痼,新近胃肠吻合术,活动性消化性溃疡病,骨折,创伤修复期,肾上腺皮质功能亢进症,角膜溃疡,严重高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等。4.(1)长期大剂量应用引起的不良反应包括:①医源性肾上腺皮质功能亢进,这是过量GCs物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。②其他:如诱发或加重感染、诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、引起高血压和动脉粥样硬化以及骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等;(2)停药反应,包括:①医源性肾上腺皮质功能不全,多为长期大量用药、减量过快或突然停药所致;②反跳现象,其发生原因可能是病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。(六)论述题糖皮质激素主要用于中毒型感染或同时伴有休克的严重急性感染者,其治疗价值在于迅速减轻症状,防止脑、心等重要器官的严重损害,争取时间以待抗菌药物控制感染。其作用主要机制是:①消除对机体特别有害的过度炎症反应;②中和内毒素;③抗休克;④缓解症状,以提高机体的抗应激能力。但因糖皮质激素有免疫抑制作用,宜在有效、足量抗菌药物治疗感染的前提下,用其作辅助治疗。又因为目前尚五十分有效的抗病毒药物,病毒性感染一般不用GCs。第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药[试题](一)单选题1.甲状腺激素中活性最强的是()A、T3B、T4C、γT3D、TRHE、TSH2.甲状腺素的特点表述正确的是()A、口服生物利用度较T3高B、作用快而强,维持时间短C、作用慢而弱,维持时间长D、生物活性较T3高E、血浆蛋白结合率较T3低3.粘液性水肿昏迷者应()A、立即口服甲状腺激素B、立即注射大量T3C、先给糖皮质激素,再用甲状腺激素D、丙硫氧嘧啶E、丙硫氧嘧啶+大剂量碘剂4.甲状腺激素的表述错误的是()A、维持正常生长发育B、促进代谢和产热C、与血浆蛋白结合率达到99%以上D、可用于单纯性甲状腺肿的治疗E、降低对儿茶酚胺的敏感性5.不属于抗甲状腺药的是()A、甲状腺素B、甲巯咪唑C、普萘洛尔C、放射性碘E、卢戈液6.甲巯咪唑治疗甲亢的主要机制是()A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺过氧化物酶C、抑制外周组织的T4转化为T3D、直接控制高代谢症状E、抑制免疫球蛋白的生成7.有关硫脲类药表述错误的是()A、大剂量时抑制甲状腺过氧化物酶从而抑制甲状腺激素合成B、甲亢一般症状改善需2-3周,基础代谢率恢复需1-2月C、不易通过胎盘D、易进人乳汁,哺乳妇女禁用E、抑制免疫球蛋白的生成,使血液循环中TSI下降8.甲硫氧嘧啶最常见的不良反应是()A、过敏性反应B、消化道反应C、粒细胞缺乏症D、甲减E、黄疸性肝炎9.硫脲类药最严重的不良反应是()A、甲状腺功能减退B、药疹C、粒细胞缺乏症D、甲状腺肿E、消化道反应10.妊娠伴有严重甲亢的首选药是()A、甲状腺素B、小剂量碘剂C、卡比马唑D、丙硫氧嘧啶E、放射性碘11.只抑制甲状腺激素合成的药物有()A、T3B、131IC、丙硫氧嘧啶D、甲巯咪唑E、复方碘溶液12.甲状腺手术前服用硫脲类后,需加用()A、甲状腺素B、小剂量碘剂C、大剂量碘剂D、糖皮质激素E、卡比马唑13.丙硫氧嘧啶与卡比马唑作用机制的不同点是()A、抑制甲状腺激素的合成B、抑制外周组织的T4转化为T3C、免疫抑制作用D、不抑制甲状腺激素的释放E、抑制甲状腺过氧化物酶14.大剂量碘发挥抗甲状腺作用的主要环节是()A、抑制碘的摄取B、抑制碘的活化C、抑制耦联D、抑制释放E、阻断生物效应15.甲亢术前给予复方碘溶液,有利于手术的机制是()A、抑制谷胱甘肽还原酶B、抑制TSH使腺体增生的作用C、抑制过氧化物酶,减少激素合成D、抑制腺泡细胞摄碘E、抑制CRH的释放16.碘制剂禁用于()A、粒细胞缺乏症B、单纯性甲状腺肿C、甲亢术前准备D、甲状腺危象E、肺结核活动期17.抗甲状腺药中能诱发甲亢的是()A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化物E、普萘洛尔18.放射性碘治疗适用于()A、单纯甲状腺肿B、甲状腺危象抢救C、甲亢术前D、粘液性水肿昏迷E、甲亢术后复发及硫脲类敏感者19.普萘洛尔用于甲亢治疗表述错误的是()A、可阻断β受体,改善甲亢症状B、可抑制5’-脱碘酶,减少T3生成C、用于甲亢的术前准备,但使腺体增大变脆D、无内在拟交感活性,有利于防止对心血管系统可能引起的不良反应E、可用于甲状腺激素过量时引起的甲亢20.常用于鉴别甲减患者的病变部位的是()A、T3抑制试验B、131IC、TSH试验D、TRH兴奋试验E、以上都不是(二)多选题1.甲状腺激素作用机制表述正确的是(A、主要通过核受体介导,产生生理效应B、受体分布于细胞膜、线粒体及核内C、T3、T4均可与膜上受体结合D、T3、T4均可与胞浆结合蛋白结合E、核受体对T4的亲和力比T3大10倍2.甲状腺激素的临床应用正确的是()A、主要用于甲状腺功能低下的替代疗法B、一般服用甲状腺片宜从小剂量开始C、呆小病患者应终身服用D、粘液性水肿伴垂体功能低下者宜先用糖皮质激素,再用甲状腺激素E、结节性甲状腺肿也可给予适量甲状腺激素治疗3.硫氧嘧啶类的体内过程与咪唑类的不同点()A、口服吸收快,生物利用度高B、半衰期短C、分布广,在肝脏内代谢D、作用强E、能通过胎盘和进入乳汁4.咪唑类抗甲状腺药禁用于()A、哺乳妇女B、重症浸润性突眼症C、结节性甲状腺肿合并甲亢者D、甲状腺危象E、甲状腺癌5.有关碘剂表述正确的是()A、小剂量碘是合成甲状腺激素的原料B、大剂量碘抑制谷胱甘肽还原酶C、大剂量碘兴奋TSHD、大剂量碘还能抑制过氧化物酶E、大剂量碘作用起效类似于硫脲类6.碘化物治疗甲亢的不良反应有()A、甲状腺肿B、甲状腺功能减退C、血管神经性水肿D、粒细胞缺乏症E、喉头水肿7.关于放射性碘表述正确的是()A、产生的β射线损伤甲状腺内增生细胞B、广泛应用于甲状腺摄碘功能检盘C、用于单纯性甲状腺肿治疗D、作用起效缓慢E、易致甲状腺功能低下8.放射性碘治疗不宜用于()A、甲状腺不能摄碘患者B、青少年C、重症浸润性突眼症D、甲状腺危象E、不宜手术甲亢患者9.普萘洛尔治疗甲亢的药理学基础()A、阻断β受体,改善甲亢所致的交感神经活性增强的症状B、抑制甲状腺激素的释放C、抑制T4转化为T3D、不干扰硫脲类对甲状腺的作用E、抑制甲状腺过氧化物酶活性10.下列抗甲状腺药表述正确的是()A、放射性碘常用于甲状腺摄碘功能检查B、小剂量碘可防治单纯性甲状腺肿C、甲状腺术前准备:先服用PTU,但须在术前2周加服复方碘剂D、甲状腺术前准备可应用大剂量β受体阻断剂E、碘化物加到10%葡萄糖溶液中静滴,用于甲状腺危象的抢救(三)填空题1.甲状腺激素包括——和——。2.甲状腺激素水平低下,在幼儿可导致——,在成人可引起——。3.目前常用的抗甲状腺药有——、——、——和——等四类。4.硫脲类可分为二类:——和——,前者包括——和——,后者包括——和——。5.——用于鉴别甲减患者的病变部位,若注射——后甲状腺摄碘率增高,说明病变部位在——;若不增高则在——。6.单纯性甲状腺肿,由于缺碘所致者可给予——,原因不明者可给予——。(四)名词解释1.甲状腺功能亢进(hyperthyroidism)2.甲状腺危象(thyroidcrisis)(五)简答题1.简述甲状腺激素的药理作用及临床应用。2.简述甲状腺激素的合成、分泌与调节。3.简述硫脲类治疗甲亢的特点及原因。4.简述如何进行甲亢术前准备,并说明两药对甲状腺组织的影响。5.简述碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。6.简述普萘洛尔与丙硫氧嘧啶是否合理,并说明理由。7.简述硫脲类及碘剂的不良反应及防治。(六)论述题试比较丙硫氧嘧啶和大剂量碘剂的临床应用及其理由[答案](一)单选题1.A2.C3.B4.E5.A6.B7.C8.A9.C10.D11.D12.C13.B14.D15.B16.E17.D18.E19.C20.C(二)多选题1.ABCD2.ABCD3.ABD4.ACE5.ABD6.ABCE7.ABDE8.ABCD9.ACD10.ABCDE(三)填空题1.T3T42.呆小病粘液性水肿3.硫脲类碘和碘化物放射性碘β受体阻断药4.硫脲嘧啶类咪唑类甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑卡比马唑5.TSH试验TSH腺垂体甲状腺6.小剂量碘剂甲状腺激素(四)名词解释1.甲状腺功能亢进简称甲亢,是多种原因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合征。2.甲状腺危象感染、外伤、手术、情绪激动等诱因,可致大量甲状腺激素突然释放人血,使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等,严重时可致死亡,称为甲状腺危象。(五)简答题1.甲状腺激素的药理作用①维持正常生长发育;②促进代谢和产热;③提高机体交感-肾上腺系统的感受性。临床应用:①呆小病;②粘液性水肿;③单纯性甲状腺肿;④T3抑制试验。2.甲状腺激素的合成、分泌与调节①合成:包括碘的摄取、活化及耦联,甲状腺腺泡细胞靠碘泵主动摄取血中的碘,后者在过氧化物酶作用下被氧化成活性碘,其与甲状腺球蛋白中的酪氨酸残基结合,生成MIT和DIT,再在过氧化物酶作用下,耦联生成T3和T4,贮存在腺泡腔内胶质中;②分泌:在蛋白水解酶作用下,TG分解并释放T3和T4人血;③调节:TRH调节TSH的分泌,TSH促进甲状腺激素合成和分泌,而血中的T3和T4对TRH和TSH的释放都有负反馈调节作用。3.硫脲类治疗甲亢的特点生效缓慢,一般症状改善常需2-3周,基础代谢率恢复正常须1-2月。原因:其基本作用机制是通过抑制过氧化物酶从而抑制甲状腺激素的合成,而对已合成的甲状腺激素无效,须待体内已合成的激素消耗后才能生效。4.甲亢术前准备先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常;而后在术前两周左右加服大量碘剂,利于手术进行及减少出血。前者使甲状腺腺体增生,组织脆而充血,不利于手术进行;后者使使腺体缩小变韧,血管减少,利于手术进行。5.大剂量碘抗甲状腺作用,主要通过抑制蛋白水解酶而抑制甲状腺激素的释放;还可抑制过氧化物酶,而减少甲状腺激素的合成。所以大剂量碘作用快而强,10—15天达到最大效应。若继续用药,反使摄碘受抑制,细胞内碘离子浓度下降,从而失去抑制激素合成的效应,可使甲亢症状又复发。故不能单用大剂量碘治疗甲亢。6.两药可合用。原因:普萘洛尔通过阻断9受体而改善甲亢症状,此外还抑制外周组织的T4转化为T3,其作用迅速,明显改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状;而且它不干扰硫脲类药对甲状腺的作用。所以单用时其控制症状作用有限,若与硫脲类药合用疗效快而显著。7.硫脲类①过敏反应:不需停药可消失;②消化道反应;③粒细胞缺乏症:定期检查血象;④甲状腺肿及甲状腺功能减退:立即停药。碘剂:①一般反应:咽喉不适、唾液分泌增多,停药可消退;②过敏反应:血管神经性水肿、严重者喉头水肿,停药可消退、加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄;③诱发甲状腺功能紊乱:可诱发甲亢,不能单用此药作为甲亢的内科治疗;④碘能进入乳汁、通过胎盘,孕妇和哺乳妇女应慎用。第三十七章胰岛素及口服降糖药(一)单选题1.胰岛素可用于治疗()A、胰岛素依赖型(1型)糖尿病B、酮症酸中毒C、身体肥胖D、反应性高血糖E、血管神经性水肿2.胰岛素缺乏可以引起()A、机体不能正常发育B、血糖降低C、蛋白质合成增加D、蛋白质分解降低E、血糖利用增加3.下列哪一降血糖药可用于治疗尿崩症()A、格列吡嗪B、格列齐特C、格列本脲D、吸人型胰岛素E、氯磺丙脲4.格列本脲降血糖的主要作用机制是(A、增强肌肉组织糖的无氧酵解B、促进葡萄糖降解C、拮抗胰高血糖素的作用D、妨碍葡萄糖的肠道吸收E、刺激胰岛β细胞释放胰岛素5.下列哪种降血糖药较易造成乳酸血症()A、格列本脲B、甲苯磺丁脲C、胰岛素D、氯磺丙脲E、二甲双胍6.下列哪种降血糖药禁用于有严重肝病的糖尿病病人()A、结晶锌胰岛素B、正规胰岛素C、阿卡波糖D、甲苯磺丁脲E、氯磺丙脲(二)多选题1.胰岛素下列制剂的作用持续时间正确的是()A、低精蛋白胰岛素是中效的B、珠蛋白胰岛素是短效的C、精蛋白锌胰岛素是长效的D、正规胰岛素是短效的E、低精蛋白胰岛素是长效的2.胰岛素可用于下列哪些病症()A、作为能量合剂用于心衰的辅助治疗B、胰岛功能基本丧失的糖尿病C、用于少数精神分裂症D、胰岛素依赖性糖尿病E、胰岛素功能尚可的糖尿病3.胰岛素对蛋白质代谢的影响不包括()A、刺激胰岛分泌B、促进氨基酸摄取C、阻止蛋白质降解D、抑制蛋白质合成E、促进氨基酸转化成葡萄糖4.胰岛素对脂肪代谢的作用是()A、酮体生成减小B、加速脂肪氧化C、减小脂肪的贮存D、减小脂肪的合成E、增加脂肪的贮存5.胰岛素不具有下述哪些作用()A、促进糖酵解与氧化B、葡萄糖转变成6-磷酸葡萄糖C、加速组织对葡萄糖的利用D、抑制糖原分解和异生E、升高血糖6.氯磺丙脲的作用特点不包括()A、半衰期为12hB、口服,以代谢物经肾排出,长效C、口服,体内过程与胰岛素相似D、口服,原形迅速经肾排泄,短效E、口服,长效7.胰岛中的β细胞不具有哪些作用()A、分泌可的松B、合成、释放胰岛素C、产生肾上腺素D、分泌糖原E、合成甘油三酯8.胰岛素不具有下列哪些作用()A、促进糖原异生B、促进糖原的合成和贮存B、抑制糖原分解D、促进脂肪合成E、抑制蛋白质的分解9.非胰岛素类降糖药包括()A、餐时血糖调节剂B、胰岛素增敏剂C、α-葡萄糖苷酶抑制剂D、磺酰脲类E、双胍类10.下述需首选胰岛素治疗的糖尿病是()A、合并高热的各型糖尿病B、轻或中度糖尿病C、合并消耗性疾病的各型糖尿病D、合并妊娠的糖尿病E、合并重度感染的糖尿病11.关于胰岛素制剂常见的不良反应是()A、肝脏损害B、低血糖C、少尿D、过敏反应E、注射局部脂肪萎缩(三)填空题1.α-葡萄糖苷酶的降糖机制是——。2.胰岛素对糖代谢的主要作用有——、——、——、——等。3.胰岛素抵抗分为——、——两种类型4.口服降糖药主要包括——、——、——及——等。5.胰岛素增敏剂主要用于治疗——和——。6.双胍类口服降糖药因具有——、——等严重不良反应,宜严格控制其应用。(四)名词解释1.胰岛素抵抗(insulinresistance,INR)2.1型糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)(五)简答题1.简述磺酰脲类口服降血糖药的药理作用及作用机制。2.简述胰岛素增敏剂的药理作用和用途。(六)论述题试述胰岛素的不良反应与注意事项。[答案](一)单选题1.A2.E3.E4.E5.E6.E(二)多选题1.ACD2.ABCD3.ADE4.AE5.BCE6.ABCD7.ACDE8.BCDE9.ACDE10.ACDE11.BDE(三)填空题1.与碳水化合物竞争水解碳水化合物的酶从而减慢产生葡萄糖,并延缓葡萄糖的吸收2.加速糖的氧化和酵解增加葡萄糖的转运促进糖原的合成抑制糖原的分解和异生3.急性型慢性型4.磺酰脲类双胍类α-葡萄糖苷酶抑制剂餐时血糖调节剂5.胰岛素抵抗2型糖尿病6.乳酸性酸血症酮血症(四)名词解释1.胰岛素抵抗可分为急性型和慢性型两种,前者指由于并发感染、手术、创伤、情绪激动等所致胰岛素的作用锐减,需短时间内增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位;可能与应激状态时血中拮抗胰岛素作用的物质增多等有关。慢性型指临床每日需用胰岛素2001U以上,且无并发症的糖尿病。2.1型糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)即胰岛素依赖性糖尿病,是由于自身免疫机制引起的胰岛β细胞破坏、胰岛素分泌缺乏造成的糖尿病。(五)简答题1.(1)降血糖作用:该类药降低正常人血糖,对胰岛功能尚存的病人有效,而对l型或严重暗尿病病人及切除胰腺之动物则无作用。其机制为:①刺激胰岛β细胞释放胰岛素;②降低血清糖原水平;③增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力等。(2)对水排泄的影响:格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,但不降低肾小球滤过率,这是促进ADH分泌和增强其作用的结果,可用于尿崩症。(3)对凝血功能的影响:能使血小板粘附力减弱,代谢旺盛的血小板数减少,刺激纤溶酶原的合成。此为第三代磺酰脲类的特点。2.胰岛素增敏剂的主要药理作用有①改善胰岛素抵抗、降低高血糖;②改善脂代谢紊乱;③防治2型糖尿病血管并发症;④改善胰岛β细胞功能。主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。(六)论述题(1)过敏反应:因胰岛素制剂的抗原性而产生相应抗体所致。可用其他种属动物的胰岛素代替,商纯度制剂或人胰岛素更好。一般反应轻微而短暂,偶可引起过敏休克。可用组胺Hl受体阻断药处理。重症时可用糖皮质激素。(2)低血糖症:为胰岛素过量所致,正规胰岛素能迅速降低血糖,出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状。严重者引起昏迷、惊厥及休克,甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢,不出现上述症状,而以头痛和精神情绪、运动障碍为主要表现。为防止低血糖症的严重后果,应教会病人熟知反应,以便及早发现和摄食,或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。(3)胰岛素抵抗:可分两型:①急性型:并发感染、创伤、手术、情绪激动等所致应激状态时血中拮抗胰岛素作用的物质增多;酮症酸中毒时血中大量游离脂肪酸和酮体妨碍葡萄糖的摄取、利用;pH降低能减少胰岛素与受体结合;这些因素使胰岛素的作用大减,需短时间内增加胰岛素剂量达数百乃至数干单位。认识此种急性抵抗性对临床处理很重要。只要正确处理诱因,调整酸碱水电平衡,大胆加大胰岛素剂量,常可取得良好疗效。诱因消除后抵抗性可自行消失,即可恢复平时治疗。②慢性型:临床指每日需用胰岛素200IU以上,且无并发症的糖尿病人。慢性抵抗的原因复杂,至少有三:a、受体前异常:主要因胰岛素抗体与胰岛素结合后妨碍胰岛素向靶部位转运所致。换用其他种属动物的胰岛素制剂,并适当调整剂量,常可有效。b、受体水平变化:高胰岛素血症时靶细胞上的胰岛素受体数目减少;老年、肥胖、肢端肥大症及尿毒症时胰岛素受体数目也减少;酸中毒时受体与胰岛素的亲和力减低。因此,要注意减肥,防治有关疾病;尤应指出,医生要准确掌握胰岛素用量,避免人为地造成高胰岛素血症。c、受体后失常:靶细胞膜上葡萄糖转运系统及某些酶系统失常及某些微量元素含量异常都可能妨碍胰岛素的正常作用而表现为胰岛素抵抗性。微量元素在糖尿病治疗中的辅助作用正在受到重视。(4)脂肪萎缩:见于注射部位,女性多于男性。应用较纯胰岛素制剂后已较少见。第三十八章抗菌药物概论[试题](一)单选题1.抗菌药物是()A、对病原菌有杀灭作用的药物B、对病原菌有抑制作用的药物C、对病原菌有杀灭或抑制作用的药物D、能用于预防细菌性感染的药物E、能治疗细菌性感染的药物2.抗菌谱是()A、药物的治疗指数B、药物的抗菌范围C、药物的抗菌能力D、抗菌药的治疗效果E、抗菌药的适应证3.下列药物哪种是静止期杀菌药()A、氯霉素B、青霉素C、头孢唑林D、万古霉素E、庆大霉素4.下列药物哪种是繁殖期杀菌药()A、青霉素B、庆大霉素C、多粘菌素D、四环素E、阿米卡星5.化疗指数是指()A、ED95/LD5B、LD95/ED5C、LD50/ED50D、LD50=ED50E、ED5=LD956.有关化疗指数(CI)的描述中错误的是()A、CI反映药物的安全性B、LD50/ED50反映CIC、CI大说明药物临床应用更安全D、CI是衡量药物安全性的有效指标E、CI也可用LD5/ED95表示(二)多选题1.抗菌药物的作用机制包括()A、抑制细菌细胞壁的合成B、产生灭活酶C、改变细菌体内靶位结构D、抑制菌体蛋白质合成E、改变细菌代谢途径2.广谱抗菌药的抗菌范围是()A、革兰阳性菌B、革兰阴性菌C、衣原体D、真菌E、立克次体3.化学治疗()A、能治疗寄生虫引起的疾病B、能治疗癌细胞引起的疾病C、能治疗病毒引起的疾病D、能治疗细菌引起的疾病E、能治疗真菌引起的疾病4.化学治疗药物()A、对病原体有较高选择作用B、对病原体抑制作用较弱C、对病原体杀灭作用较强D、对机体毒副作用小E、易引起过敏反应5.耐药性亦称抗药性,包括()A、固有耐药性B、原有耐药性C、获得耐药性D、固有耐受性E、获得耐受性6.联合用药指征为()A、未明病原菌的感染B、单药不能控制的混合感染C、延缓耐药性产生D、扩大抗菌谱E、减少毒副反应(三)填空题1.抗菌活性一般采用——和——方法测定2.化学治疗是对——、——及——所致疾病的药物治疗。3.细菌耐药基因的转移方式有——、——和。4.选择抗菌药须考虑——、——和——三方面因素。(四)名词解释1.化疗药物(chemotherapeuticerugs)2.广谱抗菌药(broad-spectrumantibacterialdrugs)3.抗菌活性(antibacterialactivity):4.MIC(minimuminhibitory-concentration):5.MBC(minimumbactericidalconcentration):(五)简答题1.抗菌药分哪几类?每类各举出一种代表药。2.何为抗菌后效应?3.简述细菌耐药性的几种表现。4.在确定最佳用药 方案 气瓶 现场处置方案 .pdf气瓶 现场处置方案 .doc见习基地管理方案.doc关于群访事件的化解方案建筑工地扬尘治理专项方案下载 时,应考虑患者因素中哪些方面的资料?(六)论述题联合用药适用于哪些情况?[答案](一)单选题1.C2.B3.E4.A5.C6.C(二)多选题1.AD2.ABCE3.ABCDE4.ACD5.AC6.ABCDE(三)填空题1.体内体外2.病原微生物寄生虫恶性肿瘤细胞3.接合转导转化4.病原菌药物患者(四)名词解释1.化疗药物化疗过程中所用药物称化疗药物,包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药。2.广谱抗菌药对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。3.抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。4.MIC药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。5.MBC药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。(五)简答题1.抗菌药包括人工合成抗菌药(环丙沙星)和抗生素。抗生素包括天然抗生素(青霉素G)和人工半合成抗生素(头孢氨苄)两类。2.将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。3.①降低外膜的通透性;②产生灭活酶;③改变靶位的结构;④药物主动外排系统活性增强;⑤改变代谢途径。4.感染部位、年龄、性别、变态反应、肝肾功能、其他疾病、合用的药物和妊娠及哺乳状况。(六)论述题①对于病因未明的严重感染,应根据临床经验推测致病菌,联合用药以扩大抗菌范围。待细菌学诊断明确后再调整用药方案;②对于单一杭菌药不能有效控制的严重感染或混合感染,如胸腹部严重创伤后并发的感染、胃肠穿孔所致的腹膜炎、肠球菌或链球菌引起的心内膜炎和败血症等,联合用药可明显提高治愈率,缩短疗程;③长期用药易产生耐药的细菌感染如结核病;④降低药物毒性,如两性霉素B与氟胞嘧啶合用治疗深部真菌感染时,可减少前者的剂量,从而减轻毒性反应;⑤细菌感染所致的脑膜炎和骨髓炎。第三十九章β-内酰胺类抗生素[试题](一)单选题1.青霉素的抗菌作用机制是()A、与细菌胞浆膜结合,破坏胞浆膜结构B、破坏细胞壁使水分内渗C、抑制DNA多聚酶,影响DNA的合成D、与转肽酶结合,阻止细胞壁粘肽合成E、抑制菌体蛋白的合成2.与丙磺舒竞争自肾小管分泌的抗生素是()A、链霉素B、青霉素C、多粘菌素D、异烟肼E、氯霉素3.关于青霉素类的描述哪项是正确的()A、青霉素类的抗菌谱相同B、各种青霉素均可口服C、广谱青霉素完全可以取代青霉素GD、青霉素只对繁殖期细菌有杀灭作用E、青霉素对繁殖期和静止期均有杀菌作用4.青霉素吸收后其体内分布情况是()A、血液中B、细胞外液C、泌尿生殖系统D、除脑脊液外的所有体液中E、如果脑膜有炎症或给予大剂量时,可以分布到包括脑脊液在内的所有细胞外液中5.关于青霉素结合蛋白(PBPs)下列描述哪项是错误的()A、某些细菌胞浆膜具有PBPsB、当PBPs谱型发生改变则对β-内酰胺类抗生素产生抗药性C、当诱导产生新的PBPs时,则β-内酰胺类抗生素抗菌作用增强D、β-内酰胺抗生素与PBPs结合导致细菌变形死亡E、PBPs有多种类型6.对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染最有效的药物是()A、苯唑西林B、氯霉素C、多粘菌素BD、氨苄西林E、链霉素7.指出下列对青霉素G耐药菌株比较多的细菌是()A、溶血性链球菌B、肺炎球菌C、金黄色葡萄球菌D、白喉棒状杆菌E、脑膜炎奈瑟菌8.耐青霉素酶的半合成青霉素是()A、苯唑西林B、氨苄西林C、阿莫西林D、羧苄西林E、哌拉西林9.下述氨苄西林的特点哪项是错误的()A、耐酸、口服可吸收B、脑膜炎时脑脊液中浓度较高C、对革兰阴性菌有较强抗菌作用D、对耐药金黄色葡萄球菌有效E、对铜绿假单胞菌无效10.青霉素类药共同具有()A、耐酸、口服有效B、耐β-内酰胺酶C、抗菌谱广D、主要应用于革兰阳性菌感染E、可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应11.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是()A、青霉素CB、耐酶青霉素类C、半合成广谱青霉素类D、第一代头孢菌素类E、第三代头孢菌素类12.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是()A、头孢哌酮B、头孢他啶C、头孢盂多D、头孢噻吩E、头孢氨苄13.哪种疾病用青霉素治疗可引起赫氏反应()A、流行性脑脊髓膜炎B、草绿色链球菌心内膜炎C、大叶性肺炎D、气性坏疽E、梅毒14.主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物()A、氨苄西林B、双氯西林C、羧苄西林D、苄星青霉素E、青霉素G15.克拉维酸因具有下列哪种特点可与阿莫西林配伍应用()A、抗菌谱广B、是广谱β-内酰胺酶抑制药C、可与阿莫西林竞争自肾小管的分泌D、可使阿莫西林口服吸收更好E、可使阿莫西林用量减少、毒性降低16.青霉素最常见和最应警惕的不良反应是()A、过敏反应B、腹泻、恶心、呕吐C、听力减退D、二重感染E、肝、肾损害17.青霉素所致的速发型过敏反应应立即选用()A、肾上腺素B、糖皮质激素C、青霉素酶D、苯海拉明E、苯巴比妥18.普鲁卡因使青霉素G作用维持时间长是因为()A、改变了青霉素的化学结构B、排泄减少C、吸收减慢D、破坏减少E、增加肝肠循环19.青霉素最适于治疗下列哪种感染()A、溶血性链球菌B、肺炎克雷伯C、铜绿假单胞菌D、变形杆菌E、鼠疫20.头孢菌素类与青霉素G不同的是()A、基本化学结构B、杀菌原理C、毒副作用D、抗菌谱E、与PBPs亲和力21.下列头孢菌素哪个对β-内酰胺酶稳定性高()A、头孢噻吩B、头孢氨苄C、头孢唑林D、头孢羟氨苄E、头孢哌酮22、下列对肾脏毒性最小的是()A、头孢噻肟B、头孢噻啶C、头孢氨苄D、头孢羟氨苄E、头孢唑林23.下列哪个药主要自肾小管分泌()A、四环素B、青霉素C、利福平D、异烟肼E、链霉素24.治疗肺炎球菌性肺炎应首选()A、氨苄西林B、青霉素GC、苯唑西林D、头孢唑林E、头孢哌酮25.下列哪种药是β-内酰胺酶抑制药()A、阿莫西林B、头孢哌酮C、青霉烷砜D、头孢西丁E、氨曲南26.人工合成的单环β-内酰胺类药物有()A、哌拉西林D、亚胺培南C、头孢氨苄D、氨曲南E、舒巴坦(二)多选题1.β-内酰胺类抗生素包括()A、青霉素类B、头孢菌素类C、头霉素类D、氨曲南E、多粘菌素类2.头孢哌酮的特点是()A、口服吸收良好B、胆汁中浓度最高C、高剂量可出现低凝血酶原血症D、可透过血脑屏障,脑脊液中可达有效浓度E、对铜绿假单胞菌抗菌作用较强3.青霉素G的药动学特征包括()A、不耐酸、口服吸收差B、主要分布于细胞外液C、不易通过血脑屏障D、90%经肾小管分泌排出,与丙磺舒合用可减慢排出E、肌注吸收缓慢4.防治青霉素G过敏反应的 措施 《全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观全国民用建筑工程设计技术措施》规划•建筑•景观软件质量保证措施下载工地伤害及预防措施下载关于贯彻落实的具体措施 ()A、注意询问过敏史B、做皮肤过敏试验C、先用肾上腺素预防D、出现过敏性休克时首选肾上腺素E、换用半合成青霉素5.氨苄西林可用于()A、耐药金葡菌感染B、伤寒、副伤寒C、革兰阴性菌引起的败血症、尿路及胆道感染等D、铜绿假单胞菌感染E、脑膜炎6.第三代头孢菌素的特点是()A、抗革兰阳性菌作用强于第一、二代B、对铜绿假单胞菌及厌氧菌有效C、对β-内酰胺酶稳定性高D、脑脊液中可渗入一定量E、对肾脏基本无毒性7.抗铜绿假单胞菌的药物有()A、双氯西林B、氨苄西林C、羧苄西林D、头孢唑林E、头孢哌酮8.可用于肠杆菌科细菌所致尿路感染的药物为()A、苯唑西林B、氨苄西林C、头孢唑林D、头孢孟多E、头孢曲松9.下列哪些抗生素对青霉素酶稳定()A、氨苄西林B、苯唑西林C、羧苄西林D、头孢哌酮E、双氯西林10.对产生抗药性的金葡菌仍然有效的是()A、双氯西林B、红霉素C、头孢唑林D、利福平E、苯唑西林11.有关头孢菌素的描述哪些是正确的()A、对分裂繁殖期的细菌有杀菌作用B、对肾脏均有一定毒性C、具有和青霉素相似的化学结构D、均能耐受β-内酰胺酶的灭活E、与青霉素有部分交叉过敏反应12.肺炎球菌性肺炎最好选用()A、青霉素GB、青霉素G+四环素C、青霉素G+链霉素D、青霉素G+氯霉素E、青霉素G+红霉素13.对铜绿假单胞菌有效的β内酰胺类抗生素是()A、乙氧萘青霉素B、羧苄西林C、头孢唑林D、头孢呋辛E、头孢哌酮14.关于青霉素类的描述哪些是错误的()A、对分裂繁殖期的细菌有杀菌作用B、青霉素类有交叉过敏反应C、青霉素类有交叉耐药性D、青霉素类抗菌谱基本相同E、青霉素类遇胃酸易破坏,都不能口服15.哌拉西林的抗菌作用特点()A、抗菌作用强,抗菌谱广B、耐青霉素酶C、抗铜绿假单胞菌D、对多种厌氧菌均有一定作用E、与氨基糖苷类合用有协同作用(三)填空题1.β-内酰胺类抗生素化学结构中均具有——,是与——结合而产生杀菌作用的靶位,也是——灭活抗生素的靶点。2.青霉素G对革兰阴性杆菌无效是由不易透过——,故青霉素G抗菌谱——。3.青霉素必须临用前配制是为了防止——和——。4.头孢菌素类的优点是具有抗菌谱——,抗菌作用——,对β-内酰胺酶——,与青霉素仅有——过敏反应。5.β-内酰胺酶抑制药有——、——和——,它们与青霉素组成复方,其应用目的是——。(四)名词解释1.赫氏反应(herxheimerreaction)2.牵制机制(trappingmechanism)(五)简答题1.青霉素G有哪些主要的优点和缺点?2.β-内酰胺类抗生素抗菌的作用机制?3.青霉素与半合成青霉素的异同点?4.青霉素产生过敏反应的致敏原是什么?防治过敏性休克的主要措施有哪些5.β-内酰胺类抗生素复方制剂组方的基本规律?(六)论述题1.试述细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。2.试比较一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点,并各举一例:[答案](一)单选题1.D2.B3.D4.E5.C6.A7.C8.A9.D10.E11.D12.B13.E14.A15.B16.A17.A18.C19.A20.D21.E22.A23.B24.B25.C26.D(二)多选题1.ABCD2.BCDE3.ABD4.ABD5.BCE6.BCDE7.CE8.BCDE9.BDE10.ABCDE11.ACE12.AC13.BE14.CDE15.ACDE(三)填空题1.β-内酰胺环青霉素结合蛋白β-内酰胺酶2.磷脂外膜窄3.效价降低诱发过敏4.广强稳定部分交叉5.克拉维酸舒巴坦他唑巴坦通过抑制β—内酰胺酶而扩大并加强不耐酶的β内酰胺类抗生素的作用(四)名词解释1.赫氏反应应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状,这种治疗矛盾现象称为赫氏反应。可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。2.牵制机制β内酰胺酶可与某些耐酶的β内酰胺类抗生素迅速而又牢固地结合,使药物停留在胞浆膜外间隙中,不能到达作用靶位(PBPs)发挥抗菌作用。此非水解机制的耐药性称为牵制机制或陷阱机制。(五)简答题1.优点对G+菌作用强,抗菌作用强、毒性低、价便宜,缺点:抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、发生过敏性休克率较高。2.①β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁粘肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁粘肽的合成,导致细胞壁缺损,使菌体失去渗透屏障,膨胀、裂解而死亡;②触发细菌的自溶酶活性,促进细菌破裂溶解而产生杀菌作用。3.药动学方面,脑膜炎时脑脊液中均可达有效浓度,与丙磺舒合用可延长半衰期。半合成青霉素部分耐酸,口服吸收良好。抗菌作用,对革兰阳性菌均有效,半合成的青霉素类耐酶,对耐药金黄色葡萄球菌有效,氨苄西林等对革兰阴性杆菌有效,羧苄西林等对铜绿假单胞菌有效。毒性低,均可产生过敏反应,且有完全交叉过敏反应。4.青霉素产生过敏反应的致敏原有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解产物、青霉素、6-APA高分子聚合物。主要防治措施:①仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3d以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0、5-1、0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。5.①广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药:如氨苄西林和舒巴坦,阿莫西林和克拉维酸;②抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药:如哌拉西林和他唑巴坦、替卡西林和克拉维酸;③第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制药:如头孢哌酮与舒巴坦、头孢噻肟与舒巴坦;④碳青霉烯类与肾脱氢肽酶抑制药:如亚胺培南与西司他丁;⑤碳青霉烯类与氨基酸衍生物:如帕尼培南与倍他米隆;⑥广谱青霉素与耐酶青霉素:如氨苄西林与氯唑西林。(六)论述题1.①产生水解酶:细菌产生β-内酰胺酶,使β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性;②牵制机制:β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速而又牢固地结合,使药物停留在胞浆膜外间隙中,不能到达作用靶位(PBPs)发挥抗菌作用;③改变PBPs:PBPs可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs,使其与β-内酰胺类抗生素的亲和力降低,结合减少,失去抗菌作用;④改变菌膜通透性:改变细菌跨膜通道孔蛋白结构性质或减少跨膜通道孔蛋白数量甚至使之消失,使β-内酰胺类抗生素进入菌体内量显著减少而产生耐药性;⑤增强药物外排:细菌可以通过存在于胞浆膜上的主动外排系统(转运子、外膜蛋白、附加蛋白)主动外排药物;⑥细菌缺少自溶酶。2.第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强,但对G-菌的作用差,虽对β-内酰胺酶稳定,但仍可被细菌产生的β-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性,对肾脏毒性较大。临床主要用于治疗敏感菌所引起的感染,如头孢噻吩。第二代头孢菌素对G+菌作用稍逊于第一代,对G-菌的抗菌活性明显提高,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效,对多种β-内酰胺酶比较稳定,对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染,如头孢呋辛。第三代头孢菌素对G+菌的作用弱于第一、二代,对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用,对β-内酰胺酶有较高的稳定性,体内分布广,组织穿透力强,有一定量可渗入脑脊液,对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染,如头孢哌酮。第四代头孢菌素对G+菌、G-菌均有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定,故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染,如头孢匹罗。第四十章大患内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素[试题](一)单选题1.大环内酯类对下述哪类细菌无效()A、革兰阳性菌B、革兰阴性球菌C、大肠杆菌、变形杆菌D、军团菌E、衣原体和支原体2.不属于大环内酯类的药物是()A、红霉素B、林可霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、罗红霉素3.金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最好选用()
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分类:医药卫生
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