羟喜树碱
?别名
o通用名称
?羟喜树碱
o常用名称
?10-羟基喜树碱
?羟基喜树碱
?羟基喜树碱氯化钠
?羟喜树碱氯化钠
?羟喜树碱脂质体
?禧素
o英语名称
?HCPT
?OPT
o商品名称
?博坤力
?菲尔比
?康添
?喜得欣
?喜素
?药理基础
o药物类别
?肿瘤科药物
?抗肿瘤药
?影响DNA结构与功能类药物
?拓扑异构酶抑制类药物?剂量剂型用法
o剂型
?滴丸
?冻干粉针剂
?分散片
?粉针剂
?片剂
?注射液
药物说明
通用名称:注射用羟喜树碱
英文名称:Hydroxycamptothecin For Injection
汉语拼音:Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian
[成分]
羟喜树碱
[性状]
本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]
抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]
2mg、5mg、8mg、10mg
[用法用量]
综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m2.d),4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]
1、对消化系统的影响,主要
表
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现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减
轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发
现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]
对本品过敏者禁用
[注意事项]
1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇慎用
[药物相互作用]
尚不明确
[药物毒理]
特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I
羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。
HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。
诱导多种肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。
抑制肿瘤血管生成
血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖;能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。
放疗增敏作用
HCPT能增加放疗的细胞杀灭,其增敏作用机理有二:一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复;二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加,而HCPT杀灭S期细胞的作用强。
[药代动力学]
动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠
内容
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物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
[贮藏]
遮光,密闭保存
[有效期]
暂定一年半
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常用名:羟喜树碱注射液
英文名称:Hydroxycamptothecin Injection
汉语拼音:Qiang Xi Shu Jian Zhu She Ye
[成分]
羟喜树碱
[性状]
本品为黄色澄明液体。
[适应症]
用于原发性肝癌,胃癌,头颈部癌,膀胱癌及直肠癌。
[规格]
(1)2ml:2mg (2)5ml:5mg
[用法用量]
1.静脉注射:每次10~30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6~8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。
2.膀胱灌注:每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解,排尽尿液后灌注,保持2~4小时左右,每周1次,10次为一个疗程。
3.胸腹腔注射:恶性胸腹水放净后,10~20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入,每周1~2次。
[不良反应]
1.骨髓抑制:表现为白细胞下降,对红细胞及血小板无明显的影响。
2.胃肠道反应:主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。
3.偶见泌尿系统毒性:血尿、尿频和轻度蛋白尿。
4.其他:偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。
[禁忌]
对本品过敏者禁用。
[注意事项]
1.不宜用葡萄糖液稀释。
2.为避免膀胱刺激及血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇慎用。
[药物相互作用]
尚不明确。
[药物过量]
可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。
[药物毒理]
本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。
[药代动力学]
静脉注射羟喜树碱后,药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(t1/2α)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5分钟和29分钟。主要通过粪便排泄,24小时排出29.6%,48小时为47.8%。
[贮藏]
遮光,密闭保存。
浙公网安备 33021202002483