药物化学习题集-郑虎版

药物化学习题—郑虎版 1 第一章 绪论 1、 单项选择题 1) 下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 2) 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 3) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量 标准 excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载 并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 4) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、多项选择题 1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 2) 已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道　　　　　E. 核酸 3) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用 C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 4) 下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物　　　　E. 生化药物 5) 按照中国新药审批 办法 鲁班奖评选办法下载鲁班奖评选办法下载鲁班奖评选办法下载企业年金办法下载企业年金办法下载 的 规定 关于下班后关闭电源的规定党章中关于入党时间的规定公务员考核规定下载规定办法文件下载宁波关于闷顶的规定 ，药物的命名包括 A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名　　　　　　　E. 商品名 第二章 中枢神经系统药物 一、单项选择题 (1). 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫蓝色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气　　　　　　　　E. 红色溶液 (2). 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 (3). 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 　　　　E. N-氧化吗啡 (4). 结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 　　　E. 盐酸普鲁卡因 (5). 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 (6). 盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 (7). 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 　　　　E. 侧链去N-甲基 (8). 造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 (9). 不属于苯并二氯䓬的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮䓬 C. 唑吡坦 D. 三唑仑　　　　　　E. 美沙唑仑 (10). 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 (11). 安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪　　　　　　　E.苯妥英钠 (12). 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气　　　　　 E.红色 (13). 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时) (14). 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 　　　D.-CF3　　　　　　　　　　　　　E.-CH3 (15). 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8　　　　　　　E.7-9 (16). 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃　　　　　 E.美沙酮 (17). 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个　　　　　　　E.六个 (18). 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色　　　　　　　E.不显色 (19). 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化　　　　　 E.有成瘾性 (20). 结构上不含杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮　　　　　E.苯噻啶 二、多项选择题 1. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 2. 巴比妥类药物的性质有 A　具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C具有抗过敏作用 　D作用持续时间与代谢速率有关　E　pKa值大，未解离百分率高 3. 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有 A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 　　　　　E. 除去D环 4. 下列哪些药物的作用于阿片受体 A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 　　　　　　　E. 丙咪嗪 5. 中枢兴奋剂可用于 A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压　　　　　E. 老年性痴呆的治疗 6. 氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯　　　　　　　　　　E. 哌嗪 7. 镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物 C. 苯并氮䓬类 D. 咪唑并吡啶类　　　　　　　E. 酰胺类 8. 属于苯并二氮卓类的药物有 A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮　　　　　　　　　　　E.奥沙西泮 9. 地西泮水解后的产物有 A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 　　　　E.乙醛酸 10. 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 A.羟基的酰化 B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羟基的醚化 E.取消哌啶环 三、名词解释 1. 受体的激动剂 2. 受体的拮抗剂 3. 催眠药 4. 抗癫痫药 5. 镇静药 6. 抗精神病药 7. 镇痛药 8. 非特异性结构药物 六、问答题 1) 试述巴比妥药物的一般合成方法? 2) 巴比妥类药物为什么具有酸性? 3) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 4) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 5) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 6) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 7) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? 8) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类? 9) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 10) 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。 11) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何? 2 第三章 外周神经系统药物 1、 单项选择题 1）　下列与Adrenaline不符的叙述是 A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 2）临床药用(－)- Ephedrine的结构是 A. B. C. D. E. 上述四种的混合物 3）Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4）若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－　　　　　　　E. －NHNH－ 5）Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6）盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 7）盐酸鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基 8）盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀 二、多项选择题 1) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解　　　　　E. 易发生消旋化 2) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 3) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 4) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有 A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经P450代谢，且代谢物无活性 C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性 D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 5) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于2~3为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 6) 盐酸苯海拉明酸性水解的产物有 A.二苯甲醇 B.苯甲酸 C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇 E.二甲胺 7) Procaine具有如下性质 A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 8) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分 9) 局麻药的结构类型有 A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类 10) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有 A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱 11) 属于苯甲酸酯类局麻药的有 A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因 12) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 A.氯化亚钻 B.碘试液 C.碘化汞钾 D.硝酸汞 E.苦味酸 2.1 三、问答题 1) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ 2) 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？ 3) 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。 4) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 5) 写出普鲁卡因的合成路线。 6) 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。 7) 简述扑尔敏的制备过程。 8) H1受体拮抗剂分为几类? 2.2 四、名词解释 1) 局部麻醉药 2) 拟肾上腺素药 3) H1受体拮抗剂 第四章 循环系统药物 一、单项选择题 1、非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是　。 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2、属于钙通道阻滞剂的药物是　　　　 A. B. C. 　D. E. 3、Warfarin Sodium在临床上主要用于：　　。 A. 抗高血压 B. 降血脂　　C. 心力衰竭　 D. 抗凝血　　E. 胃溃疡 4、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律　C. 盐酸地尔硫䓬　钙通道阻滞剂 D. 硫酸奎尼丁　E. 洛伐他汀 5、属于AngⅡ受体拮抗剂是：　　 A. 氯贝丁酯　 B. 洛伐他汀　C. 地高辛 D.　硝酸甘油　　E. 氯沙坦 6、口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴　　 B. 氯沙坦 　C. 利多卡因 　 D. 盐酸胺碘酮　　E. 硝苯地平 7、属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：　 A. 依普沙坦　B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 8、下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀　B. 辛伐他汀　C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 9、尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 10、根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类　 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 11、已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过(　)起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 12、盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用(　)检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 13、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于　　 A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量 二、配比选择题 [1] A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 1. 选择性β1受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 [2] A. Lovastatin B. Captopril　C. Diltiazem　D Enalapril　E Losartan　 1. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应； 2. 分子中含联苯和四唑结构； 3. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久； 4. 结构中含单乙酯，为一前药； 5. 为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性 [3] A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.普萘洛尔 1. 属于抗心绞痛药物；2. 属于钙拮抗剂；3. 属于β受体阻断剂；4. 降血酯药物；5. 降血压药物 三、多项选择题 1、二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需； B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道； C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位； D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基； E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 2、属于选择性β1受体阻滞剂有： A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔 3、Quinidine的体内代谢途径包括： A. 喹啉环2`-位发生羟基化；B. O-去甲基化；C. 奎核碱环8-位羟基化；D. 奎核碱环2-位羟基化； E. 奎核碱环3-位乙烯基还原 4、NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管　　　B. 缓解心绞痛　　　C. 抗血栓 　　D. 哮喘　　E. 高血脂 5、影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A. 　　　B. 　　　C. 　 　D. 　　E. 6、硝苯地平的合成原料有： A. α-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯 7、盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N–去烷基化合物　B. O-去甲基化合物　C. N–去乙基化合物　D. N–去甲基化合物 E. S-氧化 8、下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物　　B. 分子中含一个手性碳　　C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药；　　E. 属于ADP受体拮抗剂 9、关于地高辛的说法，错误的是 A. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖； B. C17上连接一个六元内酯环应为五元不饱和内酯环； C. 属于半合成的天然甙类药物；D. 能抑制磷酸二酯酶活性；E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性 10、用于心血管系统疾病的药物有： A.降血脂药 B.强心药　　　C.解痉药 D.抗组胺药　　E.抗高血压药 11、降血脂药物的作用类型有 A.苯氧乙酸类；　　B.烟酸类；　　　C.甲状腺素类； D.阴离子交换树脂应为胆汁酸结合树脂类；E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 12、常用的抗心绞痛药物类型有 A.硝酸酯 B.钙拮抗剂　　C.α-受体阻断剂 D.α-受体激动剂　E.β-受体阻断剂 13、强心药物的类型有 A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类 D.钙拮抗剂 E.钙敏化剂 四、问答题 1、以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 2、简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 3、写出合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4、简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。 5、Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。 6、盐酸普萘洛尔是如何合成的?它有什么用途? 7、为减少烟酸的刺激性，应如何对其进行修饰？ 五、名词解释 钠通道阻滞剂　　　钾通道阻滞剂　　　　　强心药 第五章 消化系统药物习题 一、单项选择题 1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮 2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 3、下列药物中，具有光学活性的是 A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺 4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 6、西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫 二、配伍选择题 [1]A. B. C. D. EMBED ChemWindow.Document E. 1. 西咪替丁 2. 雷尼替丁 3. 法莫替丁 4. 尼扎替丁 5. 罗沙替丁 [2] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 利胆 1. 多潘立酮 2. 兰索拉唑 3. 联苯双酯 4. 鹅去氧胆酸 三、比较选择题 [1] A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 1. H1受体拮抗剂 2. 质子泵拮抗剂 3. 具几何异构体 4. 不宜长期服用 5. 具雌激素作用 [2] A.雷尼替丁 B.兰索拉唑 C. A和B都是 D.A和B都不是 1.含有五元杂环 2.抗组胺药物 3.灼烧后，可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水 5.用于胃溃疡治疗 四、多项选择题 1、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有二甲氨甲基 2、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑 3、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 4、用作“保肝”的药物有 A. 联苯双酯 B. 多潘立酮 C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸 E. 乳果糖 5、5-HT3止吐药的主要结构类型有 A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类 C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类 E. 吡啶甲基亚砜类 五、问答题 1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ 2、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 3、简述奥美拉唑的合成路线。 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬　　B. 阿司匹林　　C. 双氯酚酸 D. 萘普生　　E. 萘普酮 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬　　B. 双氯酚酸　C. 塞利西布 D. 萘普生　E. 酮洛芬 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬　B. 双氯酚酸　　C. 塞利西布 D. 萘普生　E. 保泰松 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮　B. 双氯酚酸　C. 塞利西布 D. 萘普生　E. 阿司匹林 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体　B. 右旋体　C. 内消旋体　D. 外消旋体　E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺　B. 5-羟色胺　C. 慢反应物质　D. 赖氨酸　E. 组胺酸 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋　B. 抗癫痫　C. 降血脂 D. 抗病毒　E. 消炎镇痛 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物　B. 硫酸酯结合物　C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌　E. 谷胱甘肽结合物 下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1　 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用　　　　　E.有抗血栓形成作用 下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末 B.易氧化　　　　C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚　　E.易溶于氯仿 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯　　C.乙酰氨基酚 D.安乃近　　E.布洛芬 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚　　　C.水杨酸苯酯 　 D.乙酰苯酯　　E.乙酰水杨酸苯酯 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生　　C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙　　E.芬布芬 2.3 二、配比选择题 A. 　　　B. 　　　C. D. 　　E. 1. 阿司匹林　　2. 吡罗昔康　　3. 甲芬那酸 　4. 对乙酰氨基酚　5. 羟布宗 A.吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类　　C.吲哚乙酸类 D.芳基乙酸类　E.芳基丙酸类 1. 甲灭酸 2. 布洛芬　3. 二氯芬酸钠 4. 吲哚美辛　5. 保泰松 2.4 三、比较选择题 1）A. Celebrex　　B. Aspirin　　C. 两者均是　D. 两者均不是 1. 非甾体抗炎作用　2. COX酶抑制剂　3. COX-2酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用　　5. 可增加胃酸的分泌 2）A. Ibuprofen　B. Naproxen　　C. 两者均是 D. 两者均不是 1. COX酶抑制剂　　2. COX-2酶选择性抑制剂　3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同　　5. 临床用外消旋体 3）　A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬　　C.两者都是 D.两者都不是 1.解热药 2.非甾类抗炎药　　3.易水解 4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别 5.适用于风湿性关节炎 4）A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚　　C.A和B都是 D.A和B都不是 1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成　3.规定检查碳酸钠不溶物 4.水解产物可进行重氮化,偶合反应 2.5 四、多项选择题 1）阿司匹林的性质有 A.加碱起中和反应 B.能发生水解反应　　C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键 　E.遇三氯化铁显色 2）药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 A.游离水杨酸 B.苯酚 　　C.水杨酸苯酯 　 D.乙酰苯酯　　E.乙酰水杨酸苯酯 3）下列哪些性质与布洛芬的性质相符合 A.在有机溶剂中易溶 　 B.在酸性水溶液易溶　　C.有异羟肟酸铁盐反应 D.用外消旋体　　　　　E.适用于风湿性关节炎 4）按结构分类，非甾类抗炎药有 A.3,5-吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类　　C.吲哚乙酸类 D.芳基烷酸类 E.乙酰胺类 5）可用中和法测定含量的药物有 A.阿司匹林　 B.对乙酰氨基酚　　C.双水杨酯 D.布洛芬　　E.萘普生 五、问答题 1) 乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么? 2) 根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸 3) 根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非那西汀 4) 试解释下列反应的原理。 阿司匹林 FeCl3 无变化，阿司匹林 ①H2O，△/② FeCl3 紫红色 第七章 抗肿瘤药 2.6 一、单项选择题 　烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类　　B. 乙撑亚胺类　C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类　E. 硝基咪唑类 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物　　　B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快　　D. 在肿瘤组织中的代谢速度快　　　E. 抗瘤谱广 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂　　B. 氮芥类烷化剂　　C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物　　　E. 叶酸类抗代谢物 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺　　B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 阿糖胞苷的化学结构为 A. 　B. 　　　C. D. 　 　　　　　E. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷　　B. 甲氨喋呤　　C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀　　E. 巯嘌呤 环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防　C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡　E.抗寄生虫 环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星　　C.氮甲 D.白血宁　　E.争光霉素 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4　　　C.4-6 D.10-12　　E.12-14 下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤　　C.甲氨蝶呤 D.噻替哌　　E.喜树碱 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环　　C.胺 D.环上的磷氧代　E.N,N-(β-氯乙基)胺 白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂　C.生物碱 D.抗代谢类　　E.金属络合物 环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解　　C.可成白色结晶 D.成油状物　　E.提高生物利用度 烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫　　C.降血脂 D.抗肿瘤　　E.抗病毒 氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 　B.吲哚衍生物　　C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物　　E.吡啶衍生物 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂　　C.抗代谢抗肿瘤药物　D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 属于抗代谢类药物的是 A.盐酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶　　C.表阿霉素 D.顺铂　E.长春新碱 属于抗代谢药物的是 A巯嘌呤 B.喜树碱　　C.奎宁 D.盐酸可乐定　E.米托蒽醌 氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物　C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物　E.吡嗪衍生物 2.7 二、比较选择题 1）A.氟脲嘧啶 B.顺铂　　C.A和B都是 D.A和B都不是 1.抗代谢药物 2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用 4.有酸性、易溶于碱　5.有光学异构体 2）A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶　　C.A和B都是 D.A和B都不是 1.烷化剂 2.抗代谢药　3.抗病毒药 4.体内转化成乙烯亚铵离子　5.熔融后显氟化物反应 3）A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶　C.两者皆是 D.两者皆不是 1.抗肿瘤药 2.烷化剂　　3.抗菌药 4.抗代谢药物　　　　5.抗寄生虫药物 2.8 三、多项选择题 1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2) 以下哪些性质与顺铂相符 A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂　　　　　　B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末　　　　　D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A. 环磷酰胺　　　B. 卡铂　　　C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷　　E. 氟尿嘧啶 4) 下列药物中，哪些药物为前体药物： A. 紫杉醇　　B. 卡莫氟　　C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺　　E. 甲氨喋呤 5) 甲氨蝶呤具有哪些性质 A. 为橙黄色结晶性粉末　　　B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化 6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A. 4-羟基环磷酰胺　　　B. 丙烯醛　　C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺　　E. 磷酰氮芥 7) 巯嘌呤具有以下哪些性质 A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂　　B. 临床可用于治疗急性白血病　　C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药　　　　　E. 为烷化剂抗肿瘤药 8) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 A. 　　B. 　　C. D. 　　　　　E. 9) 下列哪些说法是正确的 A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物　　B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物　　　　　　　D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 10) 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一 A.双β-氯乙胺 B.乙烯亚胺　　C.磺酸酯 D.亚硝基脲　　　E.多肽 11) 按作用机理分类的抗肿瘤药物有 A.烷化剂 B.抗代谢物　　C.抗肿瘤抗生素 　 D.生物碱抗肿瘤药　　E.金属络合物 12) 属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.噻替派　　　C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤　　E.三尖杉酯碱 2.9 四、问答题 1) 　为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 2) 　抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 3) 　为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ 4) 　试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 5) 　氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 6) 为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好? 2.10 五、名词解释 1) 　烷化剂 2) 氮芥类 3 第八章 抗生素 3.1 一、单项选择题 下面哪一个叙述是不正确的 A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。 B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。 C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。 D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。 E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜　　　　　E.氯代环氧乙烷 各种青霉素在化学上的区别在于 A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同　　　E.聚合的程度不一样 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个　　　　　　　　　　E.五个 青霉素结构中易被破坏的部位是 A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环　　　　　　　　　　E.噻唑环 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个　　　　　　　　　　E.五个 β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A. 干扰核酸的复制和转录　　　　　　B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂　　　　　E. 干扰细菌蛋白质的合成 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类　　　　　E. 氯霉素类 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素　　　　　　E. 阿莫西林 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： A. 大环内酯类抗生素　　　　　　　　B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素　　　　　　　　D. β-内酰胺类抗生素　　　E. 氯霉素类抗生素 阿莫西林的化学结构式为 A. B. C. D. E. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素　　　　　　　E. 阿米卡星 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素　　　　　　　E. 亚胺培南 二、配伍题 1）A、泰利霉素　　B. 氨曲南　　C、甲砜霉素 D. 阿米卡星　　E. 土霉素 1. 为氨基糖苷类抗生素　　2. 为四环素类抗生素　　3. 为-内酰胺抗生素 4. 为大环内酯类抗生素　　5. 为氯霉素类抗生素 2）A、氯霉素 　B. 头孢噻肟钠　C、阿莫西林　 D. 四环素　E. 克拉维酸 1. 可发生聚合反应　　　　　　　　　　　　　　　2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化　 3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化　　4. 以1R，2R（-）体供药用 5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 3）A.磺胺的发展 B.顺铂的临床 C.西咪替丁的发明 D.6-APA的合成　　　　　E.克拉维酸的问世 1.促进了半合成青霉素的发展　　　　　　　　2.是抗胃溃疡药物的新突破 3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂　　　　　　　　4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径 5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究 3.2 三、多选题 1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物 A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素　　　　　　　　　E. 柔红霉素 2) 氯霉素具有下列哪些性质 A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体 B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解 C. 结构中含有甲磺酰基 D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血 3) 属于半合成抗生素的有 A.青霉素钠 B.氨苄西林钠 C.头孢噻吩钠 D.氯霉素　　　　　　　　　　　　　　E.土霉素 4) 下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有 A.青霉素类 B.氯霉素类 C.氨基糖甙类 D.头孢菌素类　　　　　　　　　　E.四环素类 5) 青霉素结构改造的目的是希望得到 A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素 C.价廉的青霉素 D.无交叉过敏的青霉素　　　　　　E.口服青霉素 6) 红霉素符合下列哪些性质 A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物 C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 7) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素　　　　　E. 氨曲南 8) 青霉素钠具有下列哪些性质 A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 9) 下述性质中哪些符合阿莫西林 A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水，临床用其注射剂 E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用： A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星　　　　　　　E. 土霉素 11) 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂 A.氨苄西林 B.克拉维酸 C.噻替哌 D.舒巴坦　　　　　　　　　E.阿卡米星 12) 关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的 A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备 C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子 E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用 13) 属于半合成抗生素的药物有 A.氨苄青霉素 B.氯霉素 C.土霉素 D.盐酸米诺环素　　　　　　E.阿卡米星 14) 在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是 A.5-APA B.6-APA C.7-ACA D.7-ADCA　　　　　　　　　E.7-ABA 15) 下列哪些药物属于四环素类抗生素 A.土霉素 B.氯霉素 C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素　　　　　　E.阿米卡星 3.3 四、问答题 1) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 2) 半合成青霉素有几种类型？说明各类型半合成青霉素设计思想？ 3) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ 4) 写出氯霉素的光学异构体，并指明其中临床应用者。 5) 简述第四代头孢菌素的特点。 五、填空题 1）青霉素在pH4溶液中，可生成　　　，进一步分解成　　　和　　　　。 2）合成半合成青霉素的主要中间体是　　　　　。 3）7－ACA是合成　　　的主要中间体 4）四环素在pH2－6条件下，可发生　　　　反应 5）四环素在　　条件下，可部分生成脱水四环素 6）在碱性条件下，四环素可分解，生