药物剂型设计

药物剂型设计**主要内容2.1制剂新产品开发立题与可行性分析选题原则选题途径市场调查2.2剂型设计基础给药途径与剂型确定剂型设计基本原则不同剂型体内吸收特点2.3剂型与处方设计剂型设计要求及依据处方筛选工艺筛选*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析制剂新产品开发的选题决定了制剂新产品开发研究的水平、效益及成败。药物剂型设计*文献调研选题设想立题决策研究开发投产可行性分析选题论证质量、价格、效益、时机投产保证销售反馈、评价反馈、评价2.1制剂新产品开发立题与可行性分析一.选题原则(1)需要性——最基本原则依据我国基本国情与医疗保健事业的用药需求、临床医疗的需要和社会用药消费需求来开发。被社会所需要—>良好的市场前景—>社会和经济效益(2)可行性选题价值、难易程度、客观及主观条件、临床研究可行条件等。*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析一.选题原则(3)科学性现有药物制剂产品总量过剩，但科学性问题突出。应紧跟国际形势与相邻学科配合，使制剂产品上升到科学制药水平。(4)创新性注重特色、注重创新、确定研究的主攻方向，避免雷同和重复开发。(5)效益性科学效益、社会效益、经济效益——新制剂产品的生命力。*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析二.选题途径(1)新化学药物制剂化学药研究从仿制为主—>创新为主，新药申请临床之前必须通过制剂的研究和开发，根据药物性质和用途选择适当剂型，加以研究开发。(2)原有剂型改革根据医疗需要，将现有药物通过改变剂型提高药效。(3)开发缓释、控释制剂开发缓释及控释制剂，延长药物作用时间、减少毒副作用。在中国仍有很大研制开发余地。*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析二.选题途径(4)新给药系统现有原料药通过新工艺技术研制成新给药系统制剂，可以提高药效，减小副作用，相对完全新药物开发具有周期短，费用少，经济效益大等优点。(5)有限仿制注意市场需求，技术可行及合法情况下，选择性地仿制一些新药品种，如已经或即将到期的专利药物或在中国尚未申请专利的新药，仍是目前新产品开发的主要途径之一。*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析二.选题途径(6)开发中药制剂用现代制剂新技术对传统中药进行改造，或研究开发新的天然药物、海洋药物等的新制剂产品，成为中药新药开发的主要途径。(7)开发生物、技术药物制剂通过基因重组、细胞融合、酶 工程 路基工程安全技术交底工程项目施工成本控制工程量增项单年度零星工程技术标正投影法基本原理 等生物新技术研制生物技术（口服、黏膜、靶向给药等）药物新制剂。*2.1制剂新产品开发立题与可行性分析三.市场调查(1)临床需求情况重点：常见病、多发病、死亡率较高的疾病及特殊群体用药状况(2)文献调研通过文献调研，充分了解药物的各方面性质。(3)专利状态调研通过专利文献的查阅和有价值信息的捕捉，了解其中蕴含的商业、法律、技术等情报。(4)市场情报关注国内外技术动向，尤其国内开发及市场份额的情况，着重开发具有潜在优势的药物。*2.2剂型设计的基础一.给药途径与剂型确定给药途径在人体有以下几种：(1)口腔及消化道——各种口服制剂、含片、舌下片等。特点：经口腔、舌黏膜或胃肠道黏膜吸收而发挥药效。(2)腔道——————各种栓剂特点：通过直肠等腔道途径吸收，起全身或局部作用，可免于肝首过效应。(3)血管组织————各种注射剂特点：作用迅速、吸收快，尤其是静脉注射，不经吸收，直接进入血管，适用于急救药物。(4)呼吸道—————喷雾剂、气雾剂、粉雾剂特点：直接到达作用部位，起效快，免于胃肠道破坏；成本高。药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,使进入血循环的原形药量减少的现象。*2.2剂型设计的基础一.给药途径与剂型确定(5)皮肤给药外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏、硬膏、凝胶、糊剂、贴剂等。特点：在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用。优点：①避免消化液的破坏与肝首过效应；②维持恒定血药浓度，减少肠道给药副作用；③延长药物作用时间，减少用药次数；④患者可自主给药，有刺激性或过敏性药物不能经皮给药。*2.2剂型设计的基础一.给药途径与剂型确定以给药途径的特点，药物的性质和临床治疗要求为依据确定药物剂型。应考虑以下因素：①临床治疗要求；发挥药效，保证用药安全，使用方便。②给药途径不同，剂型与用量也不同，必须选择符合治疗目的的剂型。③药物安全性及生物学特性。*2.2剂型设计的基础二.药物制剂设计的基本原则(1)药物能迅速到达作用部位，保持药物有效浓度水溶性药物，静脉注射可达100%生物利用度，作用速率易控制；局部作用的制剂，到达部位较易，完全吸收较难。(2)避内免药物在体内运转过程中的破坏了解药物在体内是否有首过效应，是否被体液或酶破坏等性质，从而选择合理的剂型，避免损失而失效。*2.2剂型设计的基础二.药物制剂设计的基本原则(3)药物能溶于浸没生物膜的体液处方前研究了解药物不同条件下的溶解性质，解离分配性质、膜透过性及本身稳定性等，选择适宜的给药途径设计剂型。(4)保证体外溶出或释放与体内吸收相关使体外实验具有实际意义。(5)吸收部位与特点不同给药途径吸收特点不同，应充分考虑生物环境对药物吸收的影响。*2.2剂型设计的基础三.剂型与药物体内吸收不同剂型药物吸收特点：(1)口服液体制剂a.溶液制剂：分子或离子形式分散在液体中吸收快而完全。影响因素：胃液pH、食物黏度、胃排空、药物理化性质b.混悬剂：吸收前颗粒必须溶解。影响因素：颗粒大小、辅料对药物溶剂与吸收的影响。c.乳剂：生物利用度较高。药物从剂型中释放药物溶入生物膜吸收剂型差别生理因素*2.2剂型设计的基础三.剂型与药物体内吸收不同剂型药物吸收特点：(2)口服固体制剂a.散剂颗粒剂：吸收前颗粒必须溶解。影响因素：胃液pH、食物黏度、胃排空、药物理化性质。b.胶囊剂：在胃或肠中崩解快，药粉迅速分散，吸收较好。影响因素：胶囊壳材质。c.片剂：口服、崩解、分散、溶解、吸收。影响因素：黏结剂种类和数量、压片压力、药物晶型、崩解剂等。*2.2剂型设计的基础三.剂型与药物体内吸收不同剂型药物吸收特点：(3)直肠给药剂型灌肠剂：使用体积大，保留时间长，液态药物利于吸收。栓剂：从基质中释放，溶解于体液中，经黏膜进入直肠以及淋巴系统吸收。影响因素：基质种类、药物粒度、分散状态、 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 面活性剂。(4)肺部吸入剂型气雾剂等：药粒微小，奏效快，速效剂型。影响因素：药物粒度与分布。*2.2剂型设计的基础三.剂型与药物体内吸收不同剂型药物吸收特点：(5)注射剂型静脉注射给药：不需经吸收过程，作用快，生物利用度100%。肌内、皮下注射给药：肌肉比皮下组织有较多血管，吸收较快。影响因素：注射部位血管分布。*2.3剂型与处方设计一.剂型设计药物必须制成适宜的剂型，才能用于临床，才能较好地发挥作用。理想的剂型要求：三效(高效、速效、长效)、三小(剂量、毒性、副作用小)、五方便(服用、携带、生产、运输、贮存方便)。*2.3剂型与处方设计一.剂型设计剂型设计时的考虑因素：(1)依据临床需要依据不同临床病症缓急、适应性等需求，设计适宜的剂型。(2)依据药物性质掌握药物本身治疗作用机理和主药各种物化、生物、代谢及稳定性等性质，设计不同的剂型，克服药物本身缺点、充分发挥药物疗效。(3)依据生产工艺条件剂型不同，生产工艺路线、设备、生产环境的要求均不同。*2.3剂型与处方设计二.处方筛选凡自行设计的处方都应进行处方筛选。(1)辅料的选择辅料是主药外一切材料的总称，是药物剂型和制剂存在的物质基础，具有赋形、充当载体的作用。改善主药的稳定性、有效期、释放速率、给药途径等。①辅料的来源——按照国家或地方相应 标准 excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载 采购 采购部分工政府采购法87号令广东省政府采购政府采购法及采购员下一步工作计划 ②辅料一般要求——制剂条件及给药途径不影响主药作用③辅料选择评价——选择得当可提高疗效、减少毒副作用(2)处方相容性研究通过试验选择与主药没有相互作用的辅料用于处方研究，再通过不同配伍变化，筛选出质量和稳定性最佳的处方。*2.3剂型与处方设计三.工艺筛选不同的工艺会影响药剂质量：注射剂制备中活性炭处理——澄明度，色泽，含量等固体制剂中原料粒子大小、制粒、压力——溶出速率、吸收凡自行设计的工艺均应进行工艺研究：(1)工艺路线设计依据药物与辅料的理化性质、剂型、处方、生产技术和设备等综合考量。(2)工艺条件筛选系统规范地研究工艺条件，采用适宜方法进行筛选。(3)制剂基本性能评价经辅料选择、处方和工艺筛选后得到新制剂，要对其性能进行考察，是否符合剂型要求。*小结掌握：不同给药途径的特点及药物剂型设计的基本原则以及各种剂型在体内的药物吸收特点。熟悉：剂型设计目的及处方和工艺筛选的基本思路。了解：制剂新产品开发选题原则及途径。药物剂型设计**