[设计]泮立苏
泮立苏
泮托拉唑钠
【药物名称】
中文通用名称:泮托拉唑钠
英文通用名称:Pantoprazole Sodium
其它名称:富诗坦、诺森、潘美路、潘妥洛克、泮立苏、泰美尼克、为可安、Enteric、Enteric-Coated、Panmeilu 【临床应用】
1.主要用于消化性溃疡(胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等)及其出血,包括非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激性溃疡出血。
2.用于反流性食管炎,也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者,以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
3.用于胃泌素瘤。
4.与其它抗菌药物(如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)联用,根除幽门螺杆菌(Hp)感染,减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。
【药理】
1.药效学 本药为泮托拉唑的钠盐,作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药,可选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制壁细胞中H+,K+-ATP酶的活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃中,从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑呈弱碱性,在弱酸环境中比同类药物更为稳定,被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合(而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点),从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时,还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外,本药可抑制Hp生长,与抗菌药联用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低,并有?期代谢途径,故其它通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。
泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似,但止痛效果优于奥美拉唑。本药静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃粘膜病变、复合性溃疡(止痛、止
血)疗效显著,总有效率约为98.04%。同时,泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。有
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明,106例雷尼替丁治疗无效的溃疡患者,泮托拉唑治疗2-8周,愈合率为97%,愈合后继续维持治疗,90%的患者病情稳定未复发。
2.药动学 本药生物利用度高并相对稳定,单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右,且不受食物或其它抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值(Cmax)2-3mg/L。经肝脏的首过效应较低,口服或静脉给药10-80mg后,曲线下面积(AUC)和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。其表观分布容积为0.16L/kg,血浆蛋白结合率为98%。药物在肝内经细胞色素P450酶系代谢,并另有?期代谢途径,主要代谢物为泮托拉唑硫酸酯,后者大部分由肾排出,少部分(,20%)经胆汁分泌随粪便排出,清除半衰期为0.9-1.9小时。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)哺乳妇女。(3)妊娠头3个月妇女。
2.慎用 肝、肾功能不全者。
3.药物对儿童的影响 尚无儿童用药经验。
4.药物对妊娠的影响 动物实验尚未见本药对胚胎的任何损害。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响 动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。哺乳妇女不宜使用。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 对于严重肝功能障碍(肝衰竭)的患者,用药期间应定期监测肝脏酶学变化。 【不良反应】
本药不良反应较少。偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍(视物模糊)。大剂量使用时可出现心律不齐、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。
[国外不良反应参考]
1.血液系统 有出现嗜酸粒细胞增多症的个案报道。
2.精神神经系统 可出现头痛和眩晕,罕见嗜睡或失眠,也有发生抑郁症的个案报道。
3.内分泌系统 有出现高血糖症的报道。
4.消化系统 可引起腹泻,偶见肝脏酶学(如血清丙氨酸氨基转移酶)升高。另有报道,长期用药可引起肠嗜铬样细胞增生。
5.泌尿生殖系统 治疗期间有发生血尿和阳萎的个案报道。
6.眼 在使用本药治疗时可发生前部缺血性视神经病变。有发生视力障碍(如视物模糊)的个案报道。
7.皮肤 可出现皮疹和瘙痒,也有本药治疗后出现脱发、剥脱性皮炎、光敏性皮炎继而发展为盘状红斑狼疮的个案报道。此外,也有治疗期间发生血管神经性水肿、多形红斑及中毒性表皮坏死松解症的报道。
8.其它 可出现过敏反应、发热、水肿等,另有发生多器官功能衰竭的个案报道。
【药物相互作用】
?药物-药物相互作用
1.本药可降低伊曲康唑、酮康唑等的胃肠道吸收,降低其药效。
2.本药的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢,因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。但检测这类药物(如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药),却未观察到本药与它们之间有明显临床意义的相互作用。
3.本药与同时使用的碱性抗酸药也无相互作用。
?药物-食物相互作用
食物可使本药吸收延缓2个小时或更长,但Cmax和AUC却并无明显改变。
【给药说明】
1.用药前须除外胃与食管的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。
2.本药肠溶制剂服用时切勿咀嚼。
3.本药注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释,禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。药物溶解、稀释后必须在3小时内用完。
【用法与用量】
成人
?常规剂量
?口服给药
1.一般用法:每次40mg,每日1次,最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2-4周,胃溃疡及反流性食管炎疗程4-8周。
2.伴Hp感染者需联合用药,以下
方案
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可供选择:(1)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+阿莫西林(每次1g,每日2次)+克拉霉素(每次500mg,每日2次)。(2)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+甲硝唑(每次500mg,每日2次)+克拉霉素(每次500mg,每日2次)。(3)泮托拉唑(每次40mg,每日2次)+阿莫西林(每次1g,每日2次)+甲硝唑(每次500mg,每日2次)。联合疗法一般持续7日,此后如症状持续存在,需继续服用本药以保证溃疡的完全愈合,维持用量为每日40mg。
?静脉滴注 每次40mg,每日1-2次。临用前先用10mL专用溶剂溶解,再将溶解后的液体加入100mL氯化钠注射液中稀释后给予,15-30分钟内滴完。
?肾功能不全时剂量
剂量不宜超过每日40mg。
?肝功能不全时剂量
严重肝功能衰竭的患者,剂量应减少至隔日40mg。
?老年人剂量
剂量不宜超过每日40mg。但在采用根除Hp感染的联合疗法时,老年患者在1周的治疗中也可使用常规剂量,即每次40mg,每日2次。
[国外用法用量参考]
成人
?常规剂量 剂量以其活性成分泮托拉唑计。
?口服给药 肠溶片应于早餐前或与早餐同时服用。
1.胃食管反流性疾病(GERD):推荐剂量为每次40mg,每日1次,疗程最多可达16周。
2.消化性溃疡:通常用量为每日40mg;对严重的或有耐药性的患者,剂量可加至每日80mg。一般在2周内症状缓解,4周内治愈。疗程不应超过8周。
3.伴Hp感染:对13项研究所作的Meta分析表明:用三联疗法根除Hp感染时,14日疗程比7日疗程更为有效,但疗程越长,不良反应发生的频率也越高。
?静脉滴注
1.胃食管反流性疾病(GERD):采用带滤器的输液器静脉给药,每次40mg,每日1次,疗程7-10日。
2.胃泌素瘤:推荐剂量为每次80mg,每12小时1次。每日总量不宜超过240mg,疗程不宜超过6日。
?肾功能不全时剂量
肾功能不全病人无需减量,但不应超过每日40mg的最大剂量。虽然此时药物主要代谢产物的半衰期延长到了2-3小时,也不会出现药物在体内蓄积。
?肝功能不全时剂量
轻至中度的肝脏疾病无需调整剂量。对于更严重的肝脏疾病患者使用泮托拉唑钠还需进一步评估,可考虑隔日给药,与每日用药相比,虽然控制胃酸分泌的程度略低,但相应的减少了发生药物蓄积的危险性。
?老年人剂量
老年患者每日最大用量不能超过40mg。
?透析时剂量
血液透析患者无需减量,但不应超过每日40mg的最大剂量。
【制剂与规格】
泮托拉唑钠肠溶片 40mg。
贮法:密闭,置凉暗干燥处保存。
泮托拉唑钠肠溶胶囊 40mg。
贮法:密闭,置凉暗干燥处保存。
注射用泮托拉唑钠 40mg。
贮法:密闭,避光保存。