第四章循环系统药物CirculatorySystemAgents维持生命最重要的系统全球每年约有1700万人死于心脑血管疾病，其中有一半以上死于急性心肌梗死。目前，全球有高血压患者６亿，高血压患病率约为10％,我国41%的死亡原因为心血管疾病。心血管系统处方药市场已超过1000亿美元，销售额居所有药品销售大类的首位。心脑血管疾病现状心血管药物的分类—疾病强心药抗心绞痛药抗心律失常药物抗高血压药物降血脂药物抗血栓药心血管药物的分类—作用机制作用于离子通道作用于受体和递质作用于酶心脏与电生理心脏是电生理特点最显著的器官。电生理带电离子的流动，细胞膜上的离子通道的开放和关闭。影响离子通道的药物离子通道影响心脏的自律性搏动影响血管扩张和收缩影响离子通道的药物用于减慢心律扩张血管抗心绞痛神经系统中枢神经系统对心血管功能有高度的调节作用多级神经元参与各种神经介质〔或化学介质〕都起到非常重要的影响作用于受体的药物作用于中枢的α受体咪唑啉受体的药物可以降低血压。植物神经系统对心脏及血管收缩和舒张均有直接影响。酶的影响酶通过合成或分解化学介质对化学介质传递的信息增大或削弱作用于酶的药物磷酸二脂酶的抑制剂对细胞内第二信使环磷酸腺苷〔Camp〕和环磷酸鸟苷〔cGMP〕具有调节作用多种有效的心血管药物血管紧张素转化酶Ⅱ抑制剂重要的降血压药物β-AdrenergicBlockAgents第一节β-受体阻滞剂β-受体主要分布β1主要存在于心脏β2在血管和支气管平滑肌器官中同时存在β1和β2受体亚型心房β1：β25：1人的肺组织β1：β23：7β受体阻滞剂分类分类
方法
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根据两种受体亚型亲和力的差异1〕非选择性β-受体阻滞剂对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用2〕选择性β1受体阻滞剂3〕非典型的β受体阻滞剂〔一〕非选择性β受体阻滞剂本世纪药学进展的里程碑之一广泛应用心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常偏头痛、青光眼盐酸普萘洛尔PropranololHydrochloride结构与化学名1-异丙氨基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇盐酸盐1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanolhydrochloride123结构特点取代芳环S体—左旋—活性强用外消旋体仲胺仲醇发现异丙肾上腺素是较强的β受体冲动剂1957年合成3,4-二氯异丙肾上腺素1962年发现丙萘洛尔异丙肾上腺素3,4-二氯异丙肾上腺素丙萘洛尔合成分析合成路线杂质α-萘酚未反响的用对重氮苯磺酸盐出现橙红色橙红色理化性质水溶液为弱酸性对热稳定对光、酸不稳定在酸溶液中侧链氧化分解作用特点临床用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤抖；房性或室性早搏及高血压。支气管患者忌用。同类药物纳多洛尔长效的β受体阻滞剂血浆半衰期长每日口服一次水溶性较大中枢副作用较小超短效药物艾司洛儿〔Esmolol〕t1/28min适用室性心律失常和急性心肌局部缺血几乎无副作用结构特点(超短效)引入易代谢失活局部芳基碳链末端有一甲酯易被血浆酯酶水解水解代谢物仅有微弱活性软药有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。软药的优点减少药物的毒副作用增高治疗指数和平安性〔二〕选择性β1受体阻滞剂心房以β1受体为主，但同时含1/4的β2受体。降低药物的副作用较少发生支气管痉挛，适宜于哮喘病人使用。糖尿病人应使用选择性β1受体阻滞剂胰岛细胞上的β受体属于β2亚型非选择性β受体阻滞剂会延缓低血糖的恢复美托洛尔酒石酸盐MetoprololTartrate选择性β1受体阻滞剂药物无支气管收缩的副作用因β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同已经出现了大量的选择性β1受体阻滞剂药物结构特征4-取代苯氧丙醇胺4-胺取代〔酰胺、脲、磺酰胺等〕4-醚取代代
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药物PractololAtenololAtenolol和Metoprolol目前世界上销售最广的β受体阻滞剂没有任何的冲动性质两者结构不同，但物理性质相似仅脂水分配系数相差较大，但与选择性无关〔三〕非典型的β受体阻滞剂拉贝洛尔Labetalol结构特点**有两个手性中心，4个旋光异构体光学活性RR体有β阻滞作用SR体 有α1阻滞作用SS异构体和RS异构体无活性药用〔±〕用消旋体的原因具α1和β受体阻滞作用用于重症高血压治疗和充血性心衰的治疗，有协同作用单纯性的β-受体阻滞剂血液动力学效应使外周血管阻力增高致使肢端循环发生障碍在治疗高血压时产生相互拮抗β-受体阻滞剂药物的构效关系可以是苯、萘、杂环,稠环和脂肪性不饱和杂环等,可有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代，２,４或２,３,６同时取代活性好．Ｓ构型Ｒ构型以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数小于３或N,N双取代活性下降主要学习内容重点药物普萘洛尔β-受体阻滞剂分类和各类代表药物软药作业软药(Softdrug)并举例盐酸普萘洛尔的合成路线
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