nullnull第九章 胆碱受体阻断药(II)
N胆碱受体阻断药Cholinoceptor blocking drugs
Nicotinic receptor antagonistsnull第一节 神经节阻滞药
Ganglionic blocking drugs阻断神经节N胆碱受体——阻断Ach与受体的结合——神经节细胞不能去极化，阻断神经冲动的传递
表9－1 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
用途
1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋，
常用的药物有：
美卡拉明（mecamylamine, 美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）null第二节 骨骼肌松弛药
Skeletal muscular relaxants
Neuromuscular blocking agents作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用
除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）
2类
非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）
null一、除极化型肌松药与神经肌肉接头突触后膜N受体结合——与ACh相似的持久除极
化——突触后膜的N胆碱受体不能对ACh引起反应——引起骨骼
肌松弛。
I相阻断、II相阻断
特点：
最初短时肌束颤动与药物对不同部位骨骼肌除极化的时间先后有关
连续用药产生快速耐受
抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而加重症状
治疗剂量无神经阻断作用null琥珀胆碱 (succinylcholine，司可林，scoline )
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成null[体内过程][临床应用]
i.v内窥镜检查：器官内插管、气管镜、食道镜
经脉滴注——短时外科手术。null[不良反应]
1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人
2.肌束颤动
用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3-5天。
3.持续去极化，释放K+入血——血钾升高。
4.其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。nullnullnullnull[药物相互作用]
1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用
2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低假性AChE活
性，可增强琥珀胆碱作用。
3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接头作用，不
宜合用。null二、非除极化型肌松药按化学结构分为：
1. 苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺
2. 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争神经肌肉接头的N受体，阻断Ach的除极作用——骨骼肌松弛null 筒箭毒碱
（d-tubocuratine)[来源] 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹，用竹筒装的称筒箭毒
筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。特点:
属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。nullnull5. 剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止
6. 临床少用
其他药物见P87，表9-2nullnullnullsummaryCholinoceptor antagonists are divided into muscarinic and nicotinic subgroups on the basis of their specific receptor affinities.
Atropine causes reversible blockade of cholinomimetic actions at muscarinic receptors. It does not distinguish the M1, M2, M3 subgroups of muscarinic receptors.
suppresses secretion of gland
Eye（dilated pupils，cannot focus for near vision）
relaxes smooth muscle
Cardiovascular system
Central nervous system null3. Anisodamine, scopolamine, homatropine, propantheline bromide, trihexyphenidyl, pirenzepine, et al.
4. Antimuscarinic agents can provide some relief relief in the treatment of common traveler’s diarrhea and urinary urgency caused by minor inflammatory bladder disorders, Some of them are used in treatment Ophthalmologic disorders, Parkinson’s disease, motion sickness, shock and cholinergic poisoning.
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