第39章抗寄生虫药第一节抗疟药疟疾概述疟疾：疟原虫引起的传染病。传播媒介为蚊；全世界有2／5人口(20亿)受到威胁，每年新发病例达1亿例；我国解放前疟疾发病率很高，解放后发病率已明显降低（99年为25－30万人）。分型:1.间日疟;2.三日疟;3.卵型疟(少见);4.恶性疟－疟疾侵犯到脑组织，引起脑型疟疾。疟原虫生活史和抗疟药作用环节疟原虫生活史根治方法：1.彻底治疗病人2.消灭传播媒介：药物毒杀、消灭蚊子孳生地抗疟药分类控制症状：氯喹、奎宁、青蒿素、甲氟喹控制复发：伯氨喹病因性预防：乙胺嘧啶控制传播：伯氨喹、乙胺嘧啶一、主要用于控制症状的抗疟药氯喹(chloroguine)人工合成的4-氨喹啉类衍生物体内过程：1.在RBC内仍浓度为血浆10~20倍2.氯喹在有疟原虫RBC的浓度为在正常RBC浓度的25倍3.在肝、脾、肺的浓度为血浆浓度的200~700倍4.消除慢药理作用：1.杀灭RBC内期，对RBC外期无作用特点：(1)起效快：多数病例在用药后24~48h控制症状(2)作用强：48~72h内血中疟原虫消失(3)作用持久：良性疟复发迟(4)能根治恶性疟机制：(1)插入DNA双螺旋之间，抑制DNA的复制及RNA的转录，并使RNA断裂(2)大量进入疟原虫体内→虫内pH↑→蛋白分解酶→分解血红蛋白↓→虫缺乏必需氨基酸→疟原虫的繁殖↓耐药性：目前，部份恶性疟已出现耐药虫株，其转运氯喹速度较敏感原虫快40-50倍机制：(1)氯喹从虫体排出↑(2)氯喹在虫体代谢↑2.抗肠外阿米巴原虫作用：能杀灭阿米巴大滋养体3.抗免疫作用：对免疫反应有轻度抑制作用适应症：1.疟疾：(1)控制症状、根治恶性疟(2)症状抑制性预防(每周用药一次)2.阿米巴肝脓疡、肺脓疡3.自身免疫疾病：肾病综合症、类风湿关节炎、红斑性狼疮不良反应：治疟疾时轻(抗疟血药浓度为10mg／L)1.胃肠反应(宜饭后服)2.头晕、头痛、耳鸣3.皮肤搔痒、皮炎、剥脱性皮炎(罕见)4.视力：因在角膜、视网膜沉积，罕见视神经萎缩5.心：过量或iv可致心律失常、BP↓、心跳停止6.肝肾损害奎宁(Quinine)1820年从金鸡钠树皮中分离出奎宁，为左旋生物碱，是最早用于临床的抗疟药。抗疟作用：能杀灭疟疾RBC内期特点：起效慢，作用较弱，不持久。机制：与疟原虫的DNA结合，抑制DNA的复制及RNA的转录，其结合方式可能不同于氯喹，与氯喹无交叉抗药性。适应症：1.耐氯喹恶性疟;2.脑型疟：用im或ivgtt。不良反应：1.金鸡钠反应2.心肌抑制：严禁iv。需要时小心ivgtt3.特异质：少数恶性疟患者出现急性溶血。有过敏史者忌用4.子宫兴奋：孕妇禁用5.头晕、精神不振6.低血糖：孕妇、小儿尤应注意，ivdrip时间不少于3－4h青蒿素与蒿甲醚(Artemisinin与Artemether)特点：杀灭RBC内期1.快速2.强大(症状控制率100％)3.复发率高(高于氯喹20~30％)4.对耐药恶性疟有效5.脑型疟有效适应症：1.恶性疟；2.脑型疟不良反应：1.胃肠反应2.皮疹3.过量引起RBC低、外周网织细胞消失、心肌损害、肾上皮细胞肿胀4.孕妇忌用(动物致畸)蒿甲醚(Artemether)特点：1.抗疟作用较青蒿素强10~20倍2.起效快：原虫阴转时间：恶性疟26.6±土19.5h良性疟l6.3±9.45h3.治愈率(95.7％，高于青蒿素75％)4.对耐氯喹恶性疟亦有效适应症：与青蒿素相似二、主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹(Primaquine)本品为人工合成的8-氨基喹啉类衍生物抗疟作用：1.杀间日疟红细胞外期(休眠子)，根治良性疟2.杀配子母体，防止传播不良反应：治疗量：1.头晕、紫钳、胃肠反应，停药可消失2.特异质：G-6PD缺乏可致急性溶血及高铁血红蛋白血症三、主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶(Pyrimethamine)抗疟作用：1.对恶性疟与良性疟(间日疟)原发性红细胞外期有抑制作用2.对RBC内期的未成熟裂殖体也有抑制作用，但对已成熟裂殖体无效3.能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，以控制传播服药一次维持一周以上
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