郭佳喹诺酮类药物目录1、发展简史2、药动学3、构效关系4、抗菌机制5、临床应用7、常用药物6、不良反应发展简史第一代：萘啶酸，已淘汰（1962）第二代：吡哌酸，已少用（1973）第三代：诺氟沙星（1979）第四代：莫西沙星（1997）注：第三、四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类吸收吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率＞80%药动学分布穿透力强，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟），达治疗浓度排泄多数药物主要经肾排泄构效关系喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。3位-COOH和4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合，为抗菌活性不可缺少的部分。抗菌机制制抑制G-菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制抑制G+菌拓扑异构酶IV，阻碍DNA的复制临床应用1.泌尿生殖道感染:首选单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效）铜绿假单孢菌尿道炎环丙沙星首选尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果2.呼吸道感染耐青霉素的肺炎链球菌3.肠道感染与伤寒志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗不良反应制1.胃肠反应2.CNS兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥3.皮肤反应及光敏反应4.软骨损害关节痛、关节水肿5.肝,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒—可逆常用药物诺氟沙星（氟哌酸）敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染外用治疗皮肤和眼部感染环丙沙星体外抗菌活性最强对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌感染厌氧菌差诱发跟腱炎,跟腱撕裂－老年人、运动员甚用常用药物左氟氟沙星抗菌活性是氧氟沙星的2倍不良反应发生率最低氟氟沙星分布广，突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道等的感染，全身感染，二线抗结核药。该药会诱发跟腱炎,跟腱撕裂
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