Dept Pharmacol
胆碱受体阻断药
2009/3
Dept Phamacol, Fudan
分 类
M受体阻断药1
N1 受体阻断药2
N2 受体阻断药3
Dept Phamacol, Fudan
阿 托 品:药代
口服或粘膜给药易吸收
全身分布(血脑屏障和胎盘屏障)
达峰和消除快
60%以原形从尿排出
Dept Phamacol, Fudan
阿 托 品:药效
M阻断,M亚型选择性差
强度:腺体>肌肉>胃壁细胞
腺体:
分泌减少 干燥
平滑肌 :
松弛
胃肠道>膀胱>输尿管、胆管、支气管及子宫
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阿 托 品:药效
眼:
扩瞳
调节麻痹
升高眼内压
Dept Phamacol, Fudan
阿 托 品:药效
心血管系统:
心脏:兴奋/抑制
血管:- /扩张
中枢神经系统
治疗量 较大剂量 更大剂量 中毒剂量 严重中毒
- 兴奋呼吸中枢 兴奋大脑 幻觉等 中枢抑制/昏迷
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解痉
内脏绞痛
遗尿症\尿频、尿急
胆绞痛及肾绞痛(与镇痛药合用 )
抑制腺体分泌
盗汗和流涎
减少呼吸道腺体的分泌
试用于急性胰腺炎
阿 托 品:临床应用
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阿 托 品:临床应用
眼科
虹膜睫状体炎
眼底检查:少用
验光
抗休克:感染中毒性
抗心律失常
有机磷酸酯类中毒:足量、反复、持续
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阿 托 品:不良反应
口干、心率加快、视力模糊、皮肤干燥、小便困
难及心悸等
体温上升
中毒:中枢兴奋 抑制 呼吸麻痹死亡
解救:对症处理
青光眼及前列腺肥大患者禁用
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常用药物的效应比较常用药物的效应比较
药药 名名 外周外周 扩张扩张 中枢中枢 应用应用
抗胆碱抗胆碱 血管血管 作用作用
阿托品阿托品 ++ +++ ++ +++ 先兴奋先兴奋 前述前述
后抑制后抑制
山莨菪碱山莨菪碱 + ++ + ++ ±± 感染性休克感染性休克
内脏平内脏平
滑肌绞痛滑肌绞痛
东莨菪碱东莨菪碱 +++ + +++ + 抑制抑制 镇静镇静
防晕止吐防晕止吐
震颤麻痹震颤麻痹
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合成代用品
合成扩瞳药
后马托品
托吡卡胺
起效快
维持时间短
合成解痉药
丙胺太林(季胺)
双环胺(叔胺)
胃肠道作用强
用于消化性溃疡
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N1胆碱受体阻断药
神经节阻断药
作用面广
副作用多
强度不易控制
高血压危象抢救
美加明、咪噻吩
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N2胆碱受体阻断药
骨骼肌松弛药/肌松药/神经肌肉阻断药
阻断神经肌肉突触(终板)N2受体
去极化型:兴奋受体
非去极化型:阻断受体
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去极化型肌松药
激动N2受体 脱敏 肌松
I 相: N2受体激动 持续去极化
膜兴奋性消失
II 相:复极化/膜反应性消失
脱敏
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琥珀胆碱
性质不稳定,碱性中易破坏
维持时间短
连续注射给药
胆碱酯酶破坏
Dept Phamacol, Fudan
琥珀胆碱
起效快,易控制
药效
表
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现:自颈肌扩散
副作用小(大剂量兴奋迷走)
应用:气管内插管、气管镜及食道镜
全麻辅助
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琥珀胆碱:ADRs
血K+上升:心律失常
恶性高热:42℃
眼内压升高
心率减慢:兴奋M受体
唾液腺、支气管腺体、胃腺分泌增加
术后肌痛
肌松作用延长
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筒箭毒碱
口服难吸收,静注
原形从肾排出
作用维持20~40min
体内重分布
防止蓄积中毒
Dept Phamacol, Fudan
筒箭毒碱
肌松顺序
眼与头部肌肉
颈部、四肢、躯干肌
肋间肌
膈肌
恢复次序相反
中枢神经系统无影响
神经节:阻断(血压 心率 )
组胺释放
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筒箭毒碱
应用:全麻辅助
中毒解救:新斯的明
临床基本不用
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其他
泮库溴铵
M受体阻断
NA的再摄取 抑制
维库溴铵
阿曲可宁
不阻断N1R,HA释放少,不良反应少
用于各种手术、气管插管、破伤风及惊厥
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胆碱受体阻断药� � 2009/3
分 类
阿 托 品:药代
阿 托 品:药效
阿 托 品:药效
阿 托 品:药效
阿 托 品:临床应用
阿 托 品:临床应用
阿 托 品:不良反应
合成代用品
N1胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
去极化型肌松药
琥珀胆碱
琥珀胆碱
琥珀胆碱:ADRs
筒箭毒碱
筒箭毒碱
筒箭毒碱
其他