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β内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素β-LactamAntibiotics* 分类、抗菌作用机制和耐药机制 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其他β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂内容提要*掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。教学基本要求*第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类:窄谱青霉素类、耐酶青霉素类、广谱...

β内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素β-LactamAntibiotics* 分类、抗菌作用机制和耐药机制 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其他β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂内容提要*掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。教学基本要求*第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类:窄谱青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类、抗革兰阴性菌青霉素类 头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 β-内酰胺类抗生素的复方制剂。沈阳最好的妇科医院http://www.024sdfk.com/沈阳专业治疗男科的医院http://shuguang01.b2b168.com/沈阳专业治疗外阴白斑的医院http://www.ljyy120.net/沈阳最专业的妇科医院http://www.sysd120.com/沈阳最好泌尿外科医院http://www.sysdyy.net/沈阳最好性病医院http://www.syxbsd.com/沈阳设施最好的性病医院http://mobile.syxbsd.com/沈阳好的妇科医院http://mobile.sysd120.com/沈阳最权威妇科医院http://mobile.024sdfk.com/沈阳最好的外阴白斑医院http://mobile.ljyy120.net/沈阳最好男科医院http://mobile.sysdyy.net/*β-内酰胺类抗生素抗菌机制 作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成。 β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽(D-丙-D-丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,PBPs)结合阻碍粘肽的交叉联结。 触发细菌自溶酶活性第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*——NAG——NAMA——NAG——NAMA——NAG——NAMA————NAMA——NAG——NAMA——NAG——NAMA——NAG——L丙D谷L赖D丙D丙甘5L丙D谷L赖D丙D丙甘5L丙D谷L赖D丙D丙甘5L丙D谷L赖D丙D丙甘5L丙D谷L赖D丙D丙甘5L丙D谷L赖D丙D丙甘5转肽酶D—丙氨酰—D—丙氨酸交叉联结NAG:N—乙酰葡萄糖胺NAMA:N—乙酰胞壁酸β-内酰胺键相似*影响β-内酰胺类抗菌作用因素 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。 药物对β-内酰胺酶的稳定性 药物对靶位PBPs的亲和性第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*抗菌作用类型 I类:易透过G+菌粘肽层 II类:易透过G-菌脂蛋白外膜 III类:易被β-内酰胺酶破坏 IV类:对青霉素酶稳定。 V类:少量β-内酰胺酶稳定 VI类:对β-内酰胺酶极稳定第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体 PBPs的改变 胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入 增强药物外排 缺乏自溶酶第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*第二节青霉素类抗生素*青霉素分类 窄谱青霉素类 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 主要作用于G-菌的青霉素类*一、窄谱青霉素类来源及化学 青霉素G(penicillinG),是5种青霉素(X,F,G,K,双H)之一 为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。http://www.ljyy120.net/hhx/http://www.ljyy120.net/txx/http://www.ljyy120.net/wh/http://www.ljyy120.net/yydt/http://www.ljyy120.net/zl/http://www.ljyy120.net/zjtd/http://www.ljyy120.net/zsx/http://www.ljyy120.net/zz/*一、窄谱青霉素类体内过程 不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速经尿排泄,t1/2约0.5~1.0h。 青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂,后两种制剂的血药浓度均很低,不适用于急性或重症感染,仅用于轻症病人或预防感染。http://mobile.024sdfk.com/http://www.024sdfk.com/yyfk/http://mobile.024sdfk.com/fkyz/http://mobile.024sdfk.com/gjjb/http://mobile.024sdfk.com/jhsy/http://mobile.024sdfk.com/yyfk/http://mobile.024sdfk.com/yyjj/http://mobile.024sdfk.com/yyfk/byjc/http://mobile.024sdfk.com/yyfk/cnmxf/http://mobile.024sdfk.com/yyfk/fkjc/http://mobile.024sdfk.com/yyfk/bdyc/http://mobile.024sdfk.com/jhsy/gwy/http://mobile.024sdfk.com/gjjb/gjy/http://mobile.024sdfk.com/gjjb/gjxr/http://mobile.024sdfk.com/gjjb/gjml/http://mobile.024sdfk.com/gjjb/gjfd/http://mobile.024sdfk.com/fkyz/ydy/http://mobile.024sdfk.com/fkyz/pqjy/*一、窄谱青霉素类抗菌作用 抗菌作用很强,在细菌繁殖期有高度抗菌活性:①大多数G+球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;②G+杆菌,如白喉棒状杆菌等;③G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;④少数G-杆菌,如百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体等。 对大多数G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生耐药性。http://www.ljyy120.net/hhx/http://www.ljyy120.net/txx/http://www.ljyy120.net/wh/http://www.ljyy120.net/yydt/http://www.ljyy120.net/zl/http://www.ljyy120.net/zjtd/http://www.ljyy120.net/zsx/http://www.ljyy120.net/zz/*一、窄谱青霉素类临床应用 为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,由于病灶部位形成赘生物,药物难透入,常需特大剂量静滴才能有效;淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎; 也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。 还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。*一、窄谱青霉素类不良反应 变态反应 过敏性休克主要防治措施:①仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,同时采用其他急救措施。 赫氏反应(Herxheimerreaction) 其他不良反应http://www.sysdyy.net/bp/http://www.sysdyy.net/bpgty/http://www.sysdyy.net/bpss/http://www.sysdyy.net/bqgnza/http://www.sysdyy.net/by/http://www.sysdyy.net/cgal/http://www.sysdyy.net/fgy/http://www.sysdyy.net/gwy/http://www.sysdyy.net/huandeng/http://www.sysdyy.net/jc/http://www.sysdyy.net/jdsb/http://www.sysdyy.net/jkcs/http://www.sysdyy.net/jny/*二、耐酸青霉素类 药物:青霉素V(苯氧甲青霉素),非奈西林(苯氧乙青霉素)。 特点:耐酸,不耐酶,抗菌谱≈PG,较PG弱。*三、耐酶青霉素类 药物:异噁唑青霉素(苯唑、氯唑、氟氯、双氯西林)。 特点:耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG。* 药物: 氨苄西林(ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林 特点: 耐酸,不耐酶,抗菌谱广(G+菌,G-菌)有效,G+菌作用小于PG。但对铜绿假单胞菌无效。四、广谱青霉素类*五、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 药物:羧苄、磺苄、替卡、呋苄、阿洛、哌拉、美洛西林。 特点:不耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对绿脓杆菌有效,G-菌作用强。 阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好,但对耐药的铜绿假单胞菌(耐羧苄、庆大)等也有效好作用*六、主要作用于G-菌的青霉素类 药物:美西林、匹美西林、替莫西林。 特点:主要作用于G-菌,尤对肠杆菌科细菌较强活性>氨苄等;对β-内酰胺酶稳定;对G+菌作用差,铜绿假单胞菌,不动杆菌属不敏感。*第一代头孢特点: 药物:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。①抗菌谱:对G+菌抗菌作用较2、3代强,但对G-菌的作用差。。②对β-内酰胺酶稳定性较差,小于第2、3代头孢。③对肾脏有一定毒性第三节头孢菌素类抗生素沈阳最好的妇科医院http://www.024sdfk.com/沈阳专业治疗男科的医院http://shuguang01.b2b168.com/沈阳专业治疗外阴白斑的医院http://www.ljyy120.net/沈阳最专业的妇科医院http://www.sysd120.com/沈阳最好泌尿外科医院http://www.sysdyy.net/沈阳最好性病医院http://www.syxbsd.com/沈阳设施最好的性病医院http://mobile.syxbsd.com/沈阳好的妇科医院http://mobile.sysd120.com/沈阳最权威妇科医院http://mobile.024sdfk.com/沈阳最好的外阴白斑医院http://mobile.ljyy120.net/沈阳最好男科医院http://mobile.sysdyy.net/*第二代头孢特点: 药物:头孢孟多,头孢呋新,头孢克洛(口服)①抗菌谱:对G+菌作用<第1代头孢,G-菌作用较强,但对铜绿假单胞菌无效。②对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定,>第1代头孢。③肾毒性<第1代头孢。第三节头孢菌素类抗生素*第三代头孢特点:药物:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮①抗菌谱:G+菌作用<第2代,G-菌作用强,铜绿假单胞菌,厌O2菌有效。②对β-内酰胺稳定性高>第1代头孢。③对肾基本无毒性。第三节头孢菌素类抗生素*第四代头孢特点:药物:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定①抗菌谱:对G+菌、G-菌均有高效。②对β-内酰胺稳定性高度稳定。③对肾基本无毒性。第三节头孢菌素类抗生素*应用: 第1代:耐药金葡菌感染,口服用于轻中度呼吸道,尿路感染。 第2代:G-杆菌感染,败血症等 第3代:新生儿脑膜炎,肠杆菌所致脑膜炎,G+/G-菌所致败血症,脑膜炎,骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。 第4代:治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。第三节头孢菌素类抗生素*头霉素类(头孢西丁) 特点:1、抗菌谱,抗菌活性与第二代头孢菌类似,G+菌作用<第1代头孢。对厌O2菌(包括脆弱,拟杆菌)有效,铜绿假单胞菌无效。2、β-内酰胺酶稳定性高。 应用:盆腔、妇科、腹腔等厌O2/需O2菌混合感染。第四节其他β-内酰胺类抗生素*硫霉素类:亚胺培南 抗菌谱:G+菌(包括MRSA),G-菌(包括铜绿假单胞菌,军团菌等),厌O2菌均极有效 对β-内酰胺酶稳定性极高 体内易受肾去氢肽酶(DHP-I)水解灭活,合用其抑制剂——西汀他丁,延长其体内作用时间,抵消其肾毒性。 不耐酸,仅少量进入脑脊液(感染无增多)第四节其他β-内酰胺类抗生素*拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素) 抗菌作用,活性与第3代头孢似。对厌O2菌有效。对β-内酰胺酶稳定。 t1/2长 不良反应:过敏反应,凝血障碍等,转氨酶↑。第四节其他β-内酰胺类抗生素*单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南(噻肟单酰胺菌素)1、窄谱,对G-菌作用强,对铜绿假单胞菌有效,但军团菌,厌O2菌耐药。2、耐酶,耐药菌发展慢。3、应用:G-杆菌所致严重感染第四节其他β-内酰胺类抗生素*第五节β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂克拉维酸(棒酸),舒巴坦(青霉烷砜),三唑巴坦1、抗菌谱广,但抗菌活性低。2、抑酶作用,与青霉素类,头孢菌素类合用有协同作用,使不耐酶抗生素的抗菌谱增广,抗菌作用显著加强。*沈阳最好的妇科医院http://www.024sdfk.com/沈阳专业治疗男科的医院http://shuguang01.b2b168.com/沈阳专业治疗外阴白斑的医院http://www.ljyy120.net/沈阳最专业的妇科医院http://www.sysd120.com/沈阳最好泌尿外科医院http://www.sysdyy.net/沈阳最好性病医院http://www.syxbsd.com/沈阳设施最好的性病医院http://mobile.syxbsd.com/沈阳好的妇科医院http://mobile.sysd120.com/沈阳最权威妇科医院http://mobile.024sdfk.com/沈阳最好的外阴白斑医院http://mobile.ljyy120.net/沈阳最好男科医院http://mobile.sysdyy.net/*********************************
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