新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展

新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展农药研究 — 鼻今日农药丙硫菌唑是拜耳公司开发的新型广谱三唑硫酮杀菌剂,主要用于防治谷类,麦类,豆类等作物众 ;病害,几乎对麦类所有病害都有很好的防效,如白病,纹枯病,枯萎病,叶斑病,锈病,菌核病,网斑 ,云纹病等.与三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有加广谱的杀菌活性,防病治病效果好,增产明显. 硫菌唑具有良好的生物毒性和生态毒性,对使用 ,作物和环境安全,是值得重视的新型三唑硫酮类菌剂. 化学名称及结构式:丙...

新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展农药研究 — 鼻今日农药丙硫菌唑是拜耳公司开发的新型广谱三唑硫酮杀菌剂,主要用于防治谷类,麦类,豆类等作物众 ;病害,几乎对麦类所有病害都有很好的防效,如白病,纹枯病,枯萎病,叶斑病,锈病,菌核病,网斑 ,云纹病等.与三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有加广谱的杀菌活性,防病治病效果好,增产明显. 硫菌唑具有良好的生物毒性和生态毒性,对使用 ,作物和环境安全,是值得重视的新型三唑硫酮类菌剂. 化学名称及结构式:丙硫菌唑试验代号:AMS 1619,BAYJAU6476,JAU6476,通用名称:Prothio. 3nazole,商品名称:Proline,Input.丙硫菌唑为消旋虹,非单一异构体.化学名称:(RS)一2一[2一(1一氯环丙 )一3一f2一氯苯基)一2一羟基丙基卜2,4一二氢一l,2,4一三唑一3一硫酮.CAS登记号为[178928—70—61.化学结为: 理化性质:纯品为白色或浅棕色粉末状结晶,熔 139.1oC一144.5~C.蒸汽压f20):<4x10-Tpa, [enry常数<3xlOPammol一.分配系数LogPow= . 05(20?).水中溶解度(20?):0.3g/L.离解常数 Ka=6.9. 毒性:大鼠急性经口LD50>6200mg/kgb_W..大急性经皮LD~>2000mg/kgb.W..对兔皮肤和眼睛己刺激,对豚鼠皮肤无过敏现象.大鼠急性吸人 D~o>4990mg/m空气.无致畸,致突变性,对胚胎无性.鹌鹑急性经口LD~>2000mg/kg.刚鳟鱼LC50 f96h)1.83mg/L.藻类慢性EC50(72h)2.18m~L.蚯蚓急性LC卯(14d)>1000mg&g干土.对蜜蜂无毒,对非靶标生物,土壤有机体无影响.丙硫菌唑及其代谢物在土壤中表现出相当低的淋溶和积累作用.丙硫菌唑具有良好的生物毒性和生态毒性,对使用者和环境安全. 作用特性与应用:丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体——羊毛甾醇或2,4一亚甲基二氢羊毛甾醇l4位上的脱甲基化作用,即脱甲基化抑制剂(DMIs).不仅具有很好的内吸活性,优异的保护,治疗,根除的活性,而且持效期长.大量的田间药效试验结果表明丙硫菌唑对作物具有很好的安全性,防病治病效果好,并且增产效果明显.与三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活性.丙硫菌唑毒性低,无致畸,致突变性,对胚胎无毒性,对人和环境安全.丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦,大麦,油菜,花生,水稻和豆类等众多病害.对几乎所有麦类病害都有很好的防治效果,如白粉病, 纹枯病,枯萎病,叶斑病,锈病,菌核病,网斑病,云纹病等.除此之外,还能防治油菜和花生的土传病害, 如菌核病,以及主要叶面病害,如灰霉病,黑斑病,褐斑病,黑胫病,菌核病和锈病等.使用剂量通常为 200ga.i./hm,此剂量下,活性优于或者等同于常规杀菌剂如氟环唑,戊唑醇,嘧菌环胺等. 专利情况:专利名称:Microbicidaltriazolyl derivativeS,.专利号:WO9616048,专利公开日1996— 05—30,专利申请日:1995—1l一08,专利拥有者为拜耳公司.在中国申请的专利:CN1058712B, CN1060473B,CN1164229,CN1174193等.在其它国家申请的专利:AU3982595,AU4000997,AU697137, BG101430,BG101970,BR9509805,CZ9701455, …一8湓今日农药农药研究 DE19528046,EP0793657,ES2146779T,FI972130, HU77333,ILl16045,JP10508863TKR244525, N0972215,NZ296107,PL320215,r,793657T, KK137798,SK63897,TR960484,WO9616048, US5789430等. 合成方法:目前文献报道的丙硫菌唑的合成方法主要有四种方法. 1)1-氯一1氯甲酰基环丙烷法以1一氯一1一氯甲酰基环丙烷,与2一氯一氯苄的锌试剂反应制得酮中间体.再经环氧化,三氮唑,硫化反应得到目标产物丙硫菌唑. 反应式如下: .. O~ 一 CH2ZnCI0 ' "'-] — HOCH2 一 SHO'I =._/, CICl 2)1-氯一1氯乙酰基环丙烷法以1一氯一1一氯乙酰基环丙烷,2一氯一氯苄为原料经格式反应制得丙醇中间体,再经三氮唑,硫化反应得到目标产物丙硫菌唑. 反应式如下: O d\Cl H c一 NS\ HO. CH2 INH Cl 3)1-乙酰基-1-氯环丙烷法以1一乙酰基一1一氯环丙烷为原料,三氮唑经酰胺化反应,再经2一氯一氯苄为原料的格式反应制得丙醇中问体,最后硫化得到目标产物丙硫菌唑. 反应式如下: ? 堂试…一6 CH2MgCI 鬯《=一 HO~-CH c 2 INH C 4)水合肼法以1一氯一1一氯乙酰基环丙烷,2一氯一氯苄为原料经格式反应制得丙醇中问体,再经水合肼取代,硫氰酸铵环化,硫化反应得到目标产物丙硫菌唑. 反应式如下: .. O — ~_.— CH2MgclcI HNH2 lNH4SCN I(CH20) 燃"一, . 结论:丙硫菌唑为新颖的三唑硫酮类杀菌剂.该药杀菌谱广,应用于防治禾谷类作物中众多病害的防治,几乎对麦类所有病害都有很好的防效.与三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活性,防病治病效果好,增产明显.丙硫菌唑具有良好的生物毒性和生态毒性,对使用者,作物和环境安全.丙硫菌唑 2004年上市,是一个极具潜力的杀菌剂品种,随着丙硫菌唑合成工艺和应用技术的进一步研究,该产品在我国农业生产中将具有更广阔的应用前景. ……………………, 产业发展 :武汉中鑫化工有限公司投资建设l00o0 一吨/年草甘磷改扩项目,项日位于武汉市江夏 :区金口街五里堤85号.投资总额8l60万元. :建设周期为2011年至2012年,目前已进入编 :制项目申请报告阶段.该项目建设内容为新建 :一套生产装置生产规模10000吨/年草甘膦原 :粉,并配套15000吨/年双甘膦中间体.并对现 :有工程3000吨/年草甘膦生产线进行技术改 :造,主要包括新建配套厂房,添置扩能设备,并 :综合利用增加IDA母液套用设施及草甘膦母 :液设施.关键设备有反应釜,离心机,干燥器,蒸 - 馏器,吸滤机 \ \

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