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康复新结肠靶向胶囊的体内外评价.doc

康复新结肠靶向胶囊的体内外评价

zheng雪敏 2018-08-10 评分 0 浏览量 0 0 0 0 暂无简介 简介 举报

简介:本文档为《康复新结肠靶向胶囊的体内外评价doc》,可适用于战略管理领域,主题内容包含康复新结肠靶向胶囊的体内外评价康复新结肠靶向胶囊的体内外评价第卷第l期年月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMed符等。

康复新结肠靶向胶囊的体内外评价康复新结肠靶向胶囊的体内外评价第卷第l期年月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVIssueAugust,康复新结肠靶向胶囊的体内外评价邱雪兰,杨明,谢兴亮,赖娟,陈斯玮(四川大学华西药学院,四川成都成都中医药大学药学院,四川成都)摘要目的:对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果方法:采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况结果:pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加人酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时问都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体问较稳定,集中在h结论:种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物关键词康复新结肠靶向溶出度X射线造影中图分类号R文献标识码A文章编号()康复新结肠靶向胶囊为作者自行研究制备而得,该胶囊为蜚蠊科大蠊属动物美洲大蠊Periplanetaamericana(Linnaeus)成虫提取物,制备微丸并分别包被pH依赖和酶依赖结肠靶向包衣,分装胶囊而得本研究针对种靶向胶囊的结肠定位释药特点,采用桨法分别对其进行了体外溶出度测试,并使用硫酸钡造影技术对制剂的体内运转进行了观察材料仪器KSTARDraPC(科士达集团江西分公司),LambdaUvVis分光光度仪(上海岛津信息技术有限公司),WBF一型多功能流化床(重庆英格制药机械有限公司),ZRS一型智能药物溶出试验仪(天津大学无线电厂),医用x射线机(上海光正医疗仪器有限公司)丙氨酸对照品(批号,中国药品生物制品检定所)自制康复新pH依赖结肠靶向胶囊及康复新酶依赖结肠靶向胶囊所用试剂均为分析纯方法与结果体外评价体外溶出度测定条件采用年版药典附录XC溶出度测定法中第二法,即桨法pH依赖结肠靶向胶囊溶出介质:人工胃液收稿日期基金项目国家自然科学基金项目()通讯作者谢兴亮,Tel:(),Email:xiexingliangeoml(molL盐酸溶液)mL,人工肠液(pH的磷酸盐缓冲液)mL,人工结肠液(pH,的磷酸盐缓冲液)mL搅拌桨转速rmin,温度()oC酶依赖结肠靶向胶囊溶出介质:人工胃液(molL盐酸溶液)mL,人工肠液(pH的磷酸盐缓冲液)mL,人工结肠液(pH,的磷酸盐缓冲液)mL果胶酶溶液搅拌桨转速rmin,温度()oC果胶酶溶液的配制:取g果胶酶,溶于mLpH缓冲液中(枸橼酸一磷酸氢二钠),即得体外溶出度含量测定方法选用丙氨酸为指标,采用紫外分光光度法进行测定体外溶出度测定pH依赖…:将胶囊投入杯中,分别放人人工胃液中,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过tzrn微滤膜,进样测定加入molL磷酸钠溶液mL,调节pH,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过tzrn微滤膜,进样测定倾去溶出液,加入mL人工结肠液,分别于,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过tzrn微滤膜,进样测定酶依赖J:将样品投入杯中,分别放人人工胃液中,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过Ixm微滤膜,进样测定加入molL磷酸钠溶液mL,调节pH,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过tim微滤膜,进样测定倾去溶出液,加入mL人工结肠液,第卷第期年月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVo,IssueAugust,分别于,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过m微滤膜,进样测定倾去溶出液,加入mL果胶酶溶液(pH),分别于,h后取样mL(同时补加等量的溶出介质),过m微滤膜,进样测定测定结果pH依赖具体测定结果见表,溶出曲线见图表pH依赖结肠靶向制剂累积溶出率lol蜃图pH依赖结肠靶向制剂溶出曲线结果表明:pH依赖结肠靶向制剂经过人工胃液,人工结肠液后氨基酸仅释放总量的当药物在人工结肠液中h后,药物基本释放完全,达到了结肠定位释放的目的酶依赖结果见表,溶出曲线见图表酶依赖结肠靶向胶囊总氨基酸体外累积溶出率样品人工胃液人工胃液人工结肠果胶酶溶果胶酶溶批号(h后)(h后)液(h后)液(h后)液(h后)'图果胶包衣微丸溶出曲线结果表明:酶依赖结肠靶向制剂经过人工胃液,人工肠液后氨基酸释放了总量的当药片在人工结肠液中h后,氨基酸的释放量,加入酶后药物释放迅速,h后,药物基本释放完全,基本达到了结肠定位释药体内评价试药的制备药粉,硫酸钡,淀粉::配比,制备含硫酸钡微丸,结果含硫酸钡微丸在人工结肠液中h释放完全,体外溶出测定见表表微丸结肠缓冲液(pH)中累积释放率样本hhhhh使用筛选得最佳包衣配比,对康复新素丸分别包pH依赖和酶依赖薄膜衣后,分装胶囊试验方法采用体内x射线照影验证受试者试验前夜::时服用g番泻叶煎液,次日早晨排空肠道后,服用含有硫酸钡的胶囊粒,间隔一定时间于医用x射线机上观察硫酸钡胶囊在肠道中的位置及崩解情况试验对象胃肠功能正常的成年男女志愿者受试者各人试验结果具体实验结果见表pH依赖结肠靶向制剂体内转运情况见图表pH依赖结肠靶向制剂体内释放情况图制剂进入胃h图制剂进入小肠h盯腿腿""如第卷第l期年月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVo,IssueAugust,图制剂进入结肠(回盲部居多,h)图制剂进入结肠h从试验看出:各受试者的胃排空时间,h,小肠转运时间,h,到达回盲部时间,h,存在较大个体差异药物的释药部位主要集中在升结肠崩解释药受试药物的崩解时间在不同个体问较稳定,集中在,h酶依赖结肠靶向制剂体内转运情况见表,图,O表酶依赖结肠靶向制剂体内释放结果图制剂进入胃h从试验结果可以看出:各受试者的胃排空时间,h,小肠转运时间,h,到达回盲部时间,h,存在较大个体差异但药物全部到图制剂进入小肠h图制剂进入结肠h图O制剂进入结肠h达结肠部位后方才释放,药物的释药部位不受胃肠道转运时间差异的影响讨论pH依赖结肠靶向释药是目前应用最广的给药系统,研究较多,制备方便通过体外溶解度测定和体内运转试验,证明了该靶向制剂具有良好的结肠靶向性酶依赖结肠给药系统因其只能被结肠中特有的酶分解,而具有最佳的靶向性将果胶一HPMC包衣微丸进行体外溶解度测试,基本达到了结肠定位的目的但是,制剂在进入结肠前已有左右的药物溶出而在体内运转试验中,制剂几乎都是到达结肠后方才溶出,是因为体内运转的观察指标硫酸钡,在包衣膜完全破裂后方才扩散在小肠液中,药物可能已通过衣膜的空隙溶解出来酶依赖靶向制剂的体外评价中,果胶酶溶液的pH控制在,这与人体内结肠偏碱性的环境是不一致的,故应结第卷第l期年月中国中药杂志ChinaJournalofChineseMateriaMedicaVIssueAugust,合体内试验一同评价体内转运试验中挑选的是健康志愿者,与溃疡性结肠炎患者的胃肠道环境与健康状态是不同的,应考虑到差异性但目前使用的酶依赖靶向辅料研究比较有限其中果胶使用最广,但果胶的亲水性是最大问题试验中通过加入一定比例的HPMC,改善了亲水性,但是HPMC改变果胶亲水性的机制尚不清楚,有待进一步研究参考文献】中国药典S一部:附录xcMTurkoglu,TUgurlunvitroevaluationofpectinHPMCeompressioncoatedaminosalieylicacidtabletsforcolonicdeliveryJEurJPharmBiopharm,,():闫惠俊,龙致贤,王玉蓉,等肠安康微丸结肠靶向验证实验J中成药,,():nvivoinvitroevaluationofKangfuxincolontargetingcapsulesQIUXuean,YANGMing,XIEXingiang,LAIJuan,CHENsiwei(ChengduUniversityofTraditionalChinaneseMedicine,Chengdu,ChinaWestChinaSchoolofPharmacySichuanUniversity,Chengdu,China)AbstractObjective:ToevaluatethereleaseinfixedpositionofpHdependentandenzyme,dependentKangfuxincolontargetingcapsulesinvivoandinvitroMethod:ThedissolutionwastestedinvitroandXrayradiographyWasusedfortheevaluationinviVOResult:AftertwohourspHdependentcolontargetinginmanmadecolonfluid,medicinereleaseinfixedpositiononthewhole,colonlocreleaseAddenzymeintomanmadecolon,whenenzymedependentcolontargetinginit,thenmedicinereleasequickly,mainlyreleaseinfixedpositionTheconveyingtimeinvivoofpHdependentandenzymedependentcapsuleshavebigindividualitydifferenceIntheexperiment,disintegrationisstabilizeamongindividuales,between,hoursConclusion:KangfuxincolontargetingcapsulesoftwoprinciplesallreleaseinfixedpositiontoachievethegoaKeywordskangfuxincolontargetingdissolutionXrayradiography责任编辑鲍雷测定天王补心丸和归脾丸中细叶远志皂苷的含量董晓兵,李军,姜(澳门大学中华医药研究院,澳门北京大学药学院勇,董婷霞,屠鹏飞,詹华强香港科技大学中药研发中心暨生物系,香港天然药物学系,北京)摘要目的:建立含远志中成药中细叶远志皂苷的含量测定方法方法:采用高效液相色谱法,AlhimaC色谱柱(mmmm,m),流动相甲醇一磷酸溶液(:),检测波长am,流速mLmin,结果:细叶远志皂苷的理论塔板数为回归方程Y=X一'(r=),线性范围,IxgmL,,平均回收率为(RSD均小于),最低检出浓度为峭mL'结论:检测含远志中成药中细叶远志皂苷含量方法简便,结果准确,重现性好,可作为含远志的复方制剂质量控制标准关键词HPLC天王补心丸归脾丸远志细叶远志皂苷含量测定中图分类号R文献标识码A文章编号(OO)【收稿日期【通讯作者董晓兵,Tel:(),Email:dxbaausthk天王补心丸和归脾丸均收载于中华人民共和国药典年版一部,天王补心丸由丹参,当归,五味子,远志等l味制成蜜丸,功能滋阴养血,补心安l

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