复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制
复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制
余敦良„，谢广勤2
f{，北京242I信箱卫生科，北京100089;
2北京市复兴路24号院总参军训和兵种部，北京10085I、
【摘要】目的:制备复方罗红霉素凝胶剂，建立质量控制方法。方法:以壳聚糖为凝胶材料按药荆学原理 制备复方罗红霉素壳聚糖凝胶荆:采用紫外分光光度法测定复方罗红霉素含量;采用容量法测定谷氨酸 锌含量。结果:该凝胶荆制备工艺简单，质量控制方法可行，质量稳定。结论:本品符合中国药典凝胶 剂项下有关的各项
规定
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。
[关键词]罗红霉素;谷氨酸锌;壳聚糖;凝胶剂:质量控制
罗红霉素(roxithromycin)为新型大环内酯类抗生素，对治疗上、F呼吸道感染，五官感染，泌尿生 殖感染及皮肤感染效果显著【”。临床应用逐渐，“泛(目前已有多种剂型用于临床。但尚未见制备复方罗红 霉索凝胶剂的报道。本文选用壳聚糖为成膜材料，制备了该制剂。现报道如下。
I仪器与材料
uV一260型紫外分光光度计(Et本岛洋公司):73lz—II型电动搅拌机(上海标准模型厂)。罗红霉素(丽 珠制药厂);谷氨酸锌(本院帝0剂室生产);壳聚糖(分子量:750000，脱乙酰度80,，中国科学院兰州化学 物理研究所);月桂氮卓酮(广州化学助剂厂);其它辅助料均为药用规格;试剂为
分析
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纯。
2处方与制备
2(1处方
罗红霉素159，谷氨酸锌log，壳聚糖、甘油、月桂氨卓酮备59，三乙胺醇适量，纯化水加至10009。
2(2制备
(1)取罗红霉素、谷氨酸锌依次加入适量纯化水中，加盐酸适繁搅拌溶解。(2)取纯化水适量，将壳聚 糖撒于液体
表
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面，使其自然溶解，加入甘油，月桂氯卓酮，搅匀。将该溶液倒入(1)中。搅匀。再加入三 乙胺醇充分搅拌，用纯化水加至10009，搅匀即得透明凝胶，分装，每盒209。
3质量控制
3(1性状
本品为均匀、细腻、粘稠适宜的乳白色凝胶体。
3(2 pl't值 取本品59，加纯化水30ml搅拌溶解，溶液pH应为
5—6。
3(3其他
其他检查应符合中国药典2000版凝胶剂项F有关的各项规定【”。
3(4鉴别
(1)取本品29，加纯化水10mL搅拌溶解，加硫酸O(5mL，摇匀，溶液即产生棕红色。 (2)本品显锌
盐口l的鉴别反应:若取本品适量，加入茚三酮共沸，则溶液基紫红色，显谷氨酸的鉴别 反应:若取本品2mL，在透射光下观察，则显强烈的黄绿色荧
光。
3(5含量测定
3(5(1 罗红霉素的含量测定
3(5(1(1紫外吸收光谱选择精密称取105。|C干燥至恒重的罗红霉素对照品适颦，至IOraL容餐瓶中，用
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O(1mol?L(1盐酸溶解，加5mL硫酸(再用0(1mol-L。盐酸液定容，放置30min后，于410—550nm波长范 围扫描。结果显示，罗红霉素在483 nlTl波长处有最大吸收，而其它成分在该波长处无吸收，故选择483nm 作为检测波氏，JjI!(圈1。
吸 光 度
波长,rim 图1 罗红霉素和空白溶剂的吸收光谱图 l-空白溶剂:2-罗红霉素 释3(5(1(2标准曲线绘制精密称取105?干燥至恒重的罗红霉索对照品适量，用0(1mol?L?1盐酸溶解并稀 100p L-l。精密量取1(0，2(0，3(0(4(0，5(0mL分别置10mL量瓶中，加硫酸5mL，用o(1tool?L(。 盐g?m 成30min后，以纯化水为空白(分别在483nm波长处测定吸光度(A)，以浓度 酸稀释至刻度(摇匀。放置
0,50 p(c)对A进行回归，得标准曲线回归方程为:C=-18(7125(4-0(0926，r--0(9999(F5)。罗红霉素在l g-mL"1范围内线性关系良好。
3(S(1(3网收率试验按处方比例依法配制3份不同主药含量的供试品溶液，依样品测定方法项下操作， 计算回收率。同收率测定结果见表l。
表I回收率试验结果
tool-3。5(1。4样品测定取本品适量(相当于罗红霉素20mg)，精密称定，置100mL量瓶中，加0(1 L“ 盐酸80mL搅拌溶解，加0(1mol?L„盐酸稀释至刻度，摇匀，J_|j干燥滤纸滤过，弃去初滤液，精密量取滤 液2mL，置10mL量瓶中，加硫酸5mL(再}{=1 0，lmol-L(。盐酸液定容，摇匀。放置30rain后，以纯化水 为空白对照(用紫外分光光度仪在483nm波长处测定吸光度A，按同归方程计算含量即得。测定3批样 品含量(含罗红霉素分别为标示鬣的100(2,，101(5,，99(1,。
3(5(1(5重复性试验 取同一样晶3份，按样品测定项下方法操作，结果测得罗红霉素平均含量为15(05mg,g，RSD为0(27"
,,。
3(5(2谷氨酸锌的含量测定精密称取样品适量(含谷氨酸锌约为50rag)，加水10mL使溶解，再加入氨(氯化氨缓冲液(pH 10)10mL和铬黑T指示剂少许(用乙二胺四乙酸二钠液(o(55mol?L。1)滴定至溶液由紫红 色变成纯蓝色。每1mL乙二胺四乙酸二钠滴定液(O 05mol-L。。)相当丁10(55mg的谷氨酸锌。测定3批
样 品含鼙，含谷氨酸锌分别为标示量的100(9,，100(7,，99(2,。
3(6稳定性考察
3(6(1留样观察法取本品3批，各9盒，密闭避光恒温(25?1)?贮存6个月，均匀度，稠度，pH值， 外观均无明显变化。定期取样测定各批罗红霉素、谷氨酸锌含量，结果含量在合格范围内，表明本品贮 存6个月质量基本稳定。
3(6(2离心法取样鼎3批，各109，分别置丁离-tl,管中，以2500r(min„1转速离心30min后，凝胶未见 水份析出及分层现象。
3(7皮肤刺激性试验 选择体重(2(5?0(2)kg健康家兔6只雌雄各半(于给药前12h将兔背脊柱两侧皮肤脱
毛，每侧2cm2，
--N涂生理盐水lmL，另--N涂复方罗红霉素凝胶剂lg，每日2次，连续给药3天，结果两侧皮肤未山现红斑和水肿等症状。
4讨论
本处方中的谷氨酸锌具有抗菌及收敛作用，并能参与体内多种酶的合成，增强免疫功能，促进生跃 发育和伤口愈合作用。体外实验表明(用谷氨酸锌与罗红霉素组方制备的凝胶剂，对G+球菌和G。杆菌
有较强的抗菌作用，两药联用能增强疗效。 均
处方中的壳聚糖是甲壳类动物的脱乙酰化产物，具有良好的生物相容性和成膜性及粘滞性，有一定 的抗菌、消炎、止血作用，是制各凝胶剂的良好辅料p J。本凝胶剂经临床试用痤疮患者，具有给药方便， 黏附力强，粘滞性好，无刺激性，使用安全等优点。
参考文献
【1】姜江，马海波(罗红霉素的体内分布„j相互作用【J】中国新药杂志t 1997(6(4):257
【2l中国药典2000版二部【s】附录20，24
【3】李平，张建林，李家仁等氧氟沙星壳聚糖滴眼液的研制【J】中国生化药物杂志，1999，20(2):68
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