1、非离子表面活性剂的亲水亲油平衡值HLB值范围为0~20,即完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的HLB值为0,完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯的HLB值为20。
3~8:W/O型乳化剂;8~16:O/W型乳化剂;13~18:增溶剂;7~9:润湿剂。
2、常用的溶剂按介电常数大小,分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
(1)极性溶剂:常用的有水、甘油、二甲基亚砜等。
(2)半极性溶剂:乙醇、丙二醇和聚乙二醇,液体制剂中常用聚乙二醇300~600,为无色澄明液体。
(3)非极性溶剂:常用的有脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯等。
3、防腐剂:①对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯),亦称尼泊金类;②苯甲酸及其盐;③山梨酸及其盐;④苯扎溴铵又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂;⑤醋酸氯己定又称醋酸洗必泰。
4、混悬剂的稳定剂:为了提高混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入的附加剂称为稳定剂。
包括:助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。
助悬剂:指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。常用助悬剂有:
(1)低分子助悬剂:甘油、糖浆等
(2)高分子助悬剂:①天然高分子:阿拉伯胶、西黄蕃胶、海藻酸钠等
②合成半合成高分子:MC、CMC-Na、HPMC等
(3)硅皂土
(4)触变胶:加入触变胶使混悬剂具有触变性。这种混悬剂使用时用力振摇,混悬剂由凝胶状(不流动)变为溶胶状(流动)。不用时静置状态下为凝胶状,可降低粒子的沉降速度使混悬剂稳定。
润湿剂:系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。HLB值在7~9之间,如吐温、伯洛沙姆。
(反)絮凝剂有:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐等。
5、乳化剂的分类:
(1)表面活性剂类乳化剂:这类乳化剂分子中有较强的亲水基和亲油基,乳化能力强,性质比较稳定,容易在乳滴周围形成单分子乳化膜。
常用的有:阴离子型乳化剂,如硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠等;
非离子型乳化剂,如脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆等。这类乳化剂混合使用效果更高。
(2)天然乳化剂:这类乳化剂由于亲水性较强,能形成O/W型乳剂,多数有较大的黏度,能增加乳剂的稳定性。常用的有:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。使用这类乳化剂需加入防腐剂。
(3)辅助乳化剂:是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。
常用的有:增加水相黏度的辅助乳化剂,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠等;
增加油相黏度的辅助乳化剂,如鲸蜡醇、蜂蜡、硬脂酸、硬脂醇等。
6、注射剂的分类
注射剂类型
溶剂
适用范围
举例
溶液型
注射用水、油
稳定、溶解性好
氯化钠注射液、葡萄糖注射液、黄体酮注射液、安乃近注射液、二巯丙醇注射液
乳剂型
注射用水(外向)
不溶性液体药物或油性液体药物
静脉注射脂肪乳剂
混悬型
注射用水、油
水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物
醋酸可的松注射液、鱼精蛋白胰岛素注射液、喜树碱静脉注射液
无菌粉末
灭菌注射用水
遇水不稳定的药物
蛋白酶类、多肽、抗生素
7、注射用溶剂:
(1)注射用水:《中国药典》规定:①注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水;②灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水;③纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、电渗析法及反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水。
(2)注射用油:《中国药典》规定注射用油的质量要求为:无异臭,无酸败味;色泽不得深于黄色6号标准比色液;在10℃时应保持澄明;碘值为79~128;皂化值为185~200;酸值不得大于0.56。常用的有:植物油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯。
其他注射用非水溶剂有丙二醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺、乙醇、甘油、苯甲醇等,由于能与水混溶,一般可与水混合使用,以增加药物的溶解度或稳定性。
8、注射剂主要附加剂:
1)增加主药溶解度:
增溶剂、润湿剂或乳化剂:吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普郎尼克等。
2)防止主药氧化:
抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。
鳌合剂:乙二胺四乙酸(EDTA)、EDTA-2Na。
惰性气体:N2、CO2。
3)抑制微生物增殖:——抑菌剂:三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、苯酚。
4)调节pH值——缓冲剂:醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠。
5)调节渗透压——渗透压调剂:氯化钠、葡萄糖。
6)减轻疼痛——局麻剂:盐酸普鲁卡因、利多卡因。
7)其他——助悬剂:甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。
9、片剂常用的辅料:
包括填充剂、润湿或粘合剂、崩解剂、润滑剂
(1)填充剂:
填充剂(或称为稀释剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积。
1)淀粉(玉米淀粉):填充剂、崩解剂。
2)糖粉:填充剂、矫味剂、黏合剂。
3)糊精:填充剂、黏合剂。
4)乳糖:喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
5)可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉。用途:填充剂、粘合剂、崩解剂。
6)微晶纤维素(MCC):粘合剂、崩解剂、填充剂
7)甘露醇和山梨醇:填充剂、矫味剂,适宜于咀嚼片。
8)无机钙盐类:硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙。
口诀:片剂填充剂(填充淀可糖糊乳,微晶无机盐甘露)——淀粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇。
(2)湿润剂与黏合剂:
1)润湿剂:本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体,称为润湿剂。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。①蒸馏水;②乙醇。
2)黏合剂:适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。
①淀粉浆:黏合性好——最常用的黏合剂,以10%淀粉浆最为常用。
②纤维素衍生物:甲基纤维素(MC);羟丙基纤维素(HPC);羟丙基甲基纤维钠素(HPMC);羧甲基纤维素钠(CMC-Na);乙基纤维素(EC)。
③其他:聚乙二醇(PEG)、糖粉和糊浆、聚乙烯吡咯烷酮(又叫聚维酮溶液,PVP)、明胶、胶浆。
口诀:片剂黏合剂(黏合馏水乙淀浆,羧甲乙基羟丙甲)——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。
(3)崩解剂:
崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。
1)干淀粉;
2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na);
3)交联羧甲基纤维素钠(CCNa);
4)低取代羟丙基纤维素(L-HPC);
5)交联聚维酮(交联PVPP)、泡腾崩解剂(碳酸氢钠+枸橼酸);
6)聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠;
口诀:片剂崩解剂(崩解羧甲干淀交,低羟交联聚羧泡)——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂。
(4)润滑剂:
1)分类:①助流剂:是降低颗粒或粉末之间摩擦力从而改善颗粒或粉末流动性的物质;
②抗黏剂:防止原辅料粘着于冲头表面的物质;
③(狭义)润滑剂:降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,保证压片时力分布均匀。
2)常见润滑剂:
①硬脂酸镁:不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
②滑石粉:优良的助流剂,也可以用于抗粘剂和润滑剂——比重大,黏附力差,亲水性。
③微粉硅胶:润滑剂、稀释剂。为优良的片剂助流剂。
④氢化植物油。
⑤聚乙二醇类(PEG4000/6000):粘合剂、润滑剂。
⑥月桂醇硫酸钠(镁):崩解剂、水溶性润滑剂。
口诀:片剂润滑剂(润滑硬脂滑硅胶,聚乙植物月桂调)——硬脂酸镁、滑石粉、微粉分硅胶、聚乙二醇、氢化植物油、月桂醇硫酸钠。
10、薄膜包衣材料:
(1)普通型(胃溶)薄膜包衣材料——改善吸潮和防止粉尘污染。
1)羟丙基甲基纤维素(HPMC):——粘合剂、助悬剂、增稠剂;
2)羟丙基纤维素(HPC):——粘合剂、助悬剂、增稠剂;
3)丙烯酸树脂共聚物(EudragitE );
4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP);
5)甲基纤维素(MC);
6)羟乙基纤维素(HEC)。
(2)肠溶型薄膜包衣材料
肠溶衣在胃酸中(pH1.5~3.5)不溶解,在肠液中(pH4.7~6.7)可溶解,这样就保证了药物在胃酸中不被破坏,不对胃产生刺激作用,而在肠液中崩解释放出药物,被肠道吸收,发挥疗效。
肠溶衣所用包衣材料:
1)酸醋酸纤维素(CAP);
2)聚乙烯醇酯(PVAP);
3)甲基丙烯酸共聚物;
4)醋酸纤维素苯三酸酯(CAT);
5)羟丙基甲基纤维素(HPMCP);
6)丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ(Eudragit L100和S100)。
(3)缓释型(水不溶型)薄膜包衣材料:
1)乙基纤维素(EC);
2)甲基丙烯酸酯共聚物;
3)醋酸纤维素。
口诀:胃溶羟丙甲Ⅳ聚,不溶醋酸乙基叙,肠溶邻苯苯乙一二三。
胃溶型:羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、Ⅳ号丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮;
不溶型:醋酸纤维素、乙基纤维素;
肠溶型:邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。
(4)增塑剂:例如甘油、丙二醇、PEG等带有—0H。
11、滴丸常用基质:
(1)水溶性基质:PEG(4000、6000、9300)、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶。
(2)脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡。
12、栓剂的处方组成:
(1)药物:可溶于基质中,也可混悬于基质中。除另有规定外,并全部通过六号筛。
(2)栓剂基质:①在体温下易软化、融化,能与体液混合并溶于体液。②具有润湿或乳化能力,水值较高。③不因晶形的转化而影响栓剂的成型。④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大。⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂,且易于脱模。局部作用要求释放缓慢而持久,全身作用要求引入腔道后迅速释药。
基质主要分为油脂性基质和水溶性基质两大类。
1)油脂性基质:
①可可豆脂:天然产物,同质多晶型,β型最稳定。
②半合成或全合成脂肪酸甘油酯:半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯。
2)水溶性基质:
①甘油明胶。
②聚乙二醇类(PEG):片剂润滑剂、滴丸基质。
③聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(卖泽):S-40。
④泊洛沙姆(普朗尼克,Poloxamer 188)。
13、膜剂成膜材料:
(1)天然高分子材料:明虫阿、琼淀糊,成膜差,需合成。
(2)合成高分子材料:聚乙烯醇(PVA)——水溶眼用。(国内采用的PVA有05-88和17-88等规格,平均聚合度为500-600和1700-1800,两者的醇解度均为88%+/-2%。)
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)——水不溶控释。
14、眼膏剂基质:凡士林:液体石蜡:羊毛脂=8:1:1。
15、水性凝胶剂的基质:
(1)卡波姆(商品名:卡波普):可以在水中迅速溶胀,但不溶解。
(2)纤维素衍生物:有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa),两者常用的浓度为2%~6%。
16、软膏剂的基质与附加剂:
常用的基质有三类:油脂性基质、乳剂型基质及亲水或水溶性基质。
(1)油脂性基质:
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