第3章—中药炮制的目的及对药物的影响

第3章—中药炮制的目的及对药物的影响 幻灯片1 中药炮制学 厚朴 中国药科大学中药学院 张春凤 幻灯片2 第三章 中药炮制的目的及对药物的影响 第一节 中药炮制的目的 一、除去杂质和非药用部位 二、降低毒性，保证临床用药安全有效 三、转变药性，适应临床需要 1.转变药物的四气五味 2.转变药物的作用趋势 3.影响药物的归经 四、缓和药性 五、增强药物的疗效 六、利于药物贮藏，保存药效 七、利于调剂制剂和有效成分的煎出 八、矫臭矫味，利于服用 幻灯片3 , 一.除去杂质和非药用部位 , 用药前的第一道工序,,净选工序 , 除去的杂质 , 除去的非药用部位 , 除去有毒的药物 , 意义: 幻灯片4 , 二、降低毒性，保证临床用药安全有效 , 1.川 乌 , 传统认识: , 现代研究: , 炮制方法: , 浸漂: , 蒸煮: 水解过程: 见图 幻灯片5 乌头碱水解示意图 水 解 水 解 乌头原碱 苯甲酰乌头碱 乌头碱 加热 加热 H2O H2O 化合物类型: 双酯型 单酯型 醇 胺型 毒性: 1 1/50~1/500 1/2000~1/4000 溶解性: 小 中 大 临床疗效 : 无差异 幻灯片6 , 炮制原则:降低毒性，防止有效成分流失。 , 传统炮制方法: , (1)水浸泡至无干芯，然后水煮4,6小时; , (2)水浸泡至无干芯，蒸6,8小时。 , 改进工艺: , 浸泡至透置高压罐内，高压蒸40分钟。 幻灯片7 , 2.半夏 , 传统认识: 止咳化痰，具有毒性，不能生用 , 炮制方法: 姜汁浸、矾水煮、复制(甘草、 , 石灰水) , 现代研究: , 含刺激性苷，苷元为尿黑酸，还含有3,4,二 , 羟基苯甲醛 , 毒性成分特性: , 1、不溶于水或难溶于水 , 2、主要对眼、咽喉、胃肠等粘膜强烈刺激 , 3、热稳定(100度、30分钟) , 4、生姜、矾水煮能降低毒性 幻灯片8 , 白矾解毒机理 , H2O , 【KAl(SO4)2 12H2O】 Al(OH)3 幻灯片9 , 3.芫花 , 传统认识: , 醋 制: , 现代研究: , 4.藤黄 , 传统认识: , 豆腐蒸: 幻灯片10 三、转变药性，适应临床需要 1、炮制可以转变药物的“四气五味” 性(气): 四气:寒热温凉 味: 五味:酸苦甘辛咸 幻灯片11 1、首乌 生首乌 制首乌 性味 功效 生首乌 苦、涩、微温 润肠通便 制首乌 甘、温 滋补强壮 酒蒸 幻灯片12 , 现代研究 , 生首乌:蒽醌苷类，具有致泻作用。 , 制首乌:游离蒽醌衍生物(润肠弱) , 糖(滋补) , 卵磷脂(滋补):不溶于水易溶 , 乙醇，制后易于煎出 , 幻灯片13 2、生地 生地 熟地 性味 归经 功效 生地 甘苦寒 心肝肾 凉血生津 熟地 甘微温 心肝肾 补血滋阴 蒸 制 幻灯片14 , 现代研究 , , 多糖、低聚糖 单糖 , 生地 熟地 幻灯片15 2、炮制可以改变药物的作用趋势 药物作用趋势:“升降浮沉”。 大黄 生 品 :苦寒，沉降，下行，具有泻下作用 酒大黄:借酒之力上行，清头目之火 酒 蒸 幻灯片16 , 现代研究 , a、结合性蒽醌衍生物,泻下成分，炮制后结合性蒽醌水解。 , b、实验证明大黄及游离蒽醌有广泛的抑菌作用，炮制不能破坏游离蒽醌，只 能使结合蒽醌水解，因此炮制品的泻下作用减弱而上清头目的作用增强(抑菌作用) 幻灯片17 , 3、炮制对药物归经的影响 , 归经:是药物对某个部位的选择性作用 , 砂仁 , 生砂仁:辛温、开胃消食，入中焦脾胃。 , 盐炙品:下引入肾，治小便频数。 幻灯片18 四、炮制可缓和药性 药物不同，性能各异。性味偏盛的药物在临床应用上常会带来副作用。所以要通过 炮制来纠正其 1.苍术 生苍术: 辛燥之品，化湿和胃之力强 麸炒苍术:辛燥力弱，健脾燥湿力增强 现代研究: 幻灯片19 , 五、增强药物的疗效 , 中药除了通过配伍来增强疗效外，还可以通过炮制的方法提高疗效。 , 1.淫羊藿 , 传统认识:补阳作用 , 国 外:对狗有促进精液分泌的作用 , 国内现代研究: , 生品: , 羊脂油炮制品: , , 幻灯片20 2.元胡: 生品: 醋元胡: 传统理论: 现代研究: a、元胡含多种生物碱 b、醋煮后，成盐 c、醋炙品水煎液生物碱:49.33, 生品:25.06, 幻灯片21 六、利于药物贮藏、保存药效 a、干燥处理后含水量降低，避免霉烂变质 b、昆虫、动物药物热处理后，杀死虫卵 如:桑螵蛸 c、某些含苷类药物经加热处理能破坏其中与苷 共存酶的活性，便于苷类成分的保存 如:黄芩、杏仁 幻灯片22 , 1.黄芩 , 生黄芩: 清热燥湿，泻火解毒; , 现代研究:有效成分为黄芩苷，其与酶共存 , 于植物细胞中，在适当的条件下 , 会发生水解反应而失效。 , 水解过程:见下图 幻灯片23 黄芩苷水解图 黄芩苷 黄芩酶 水 黄芩素(黄色) 氧化 醌类(绿色) 幻灯片24 , 炮制原则: , 传统炮制方法: , 南方的炮制方法: , 北方的炮制方法: , 药典方法1: , 药典方法2: , 炮制方法 沸水煮 水蒸 黄芩苷含量 14.78, 16.01, 幻灯片25 2.苦杏仁 , 生杏仁: 止咳平喘作用，有小毒 , 现代研究:苦杏仁苷是止咳平喘的有效成分，苷类化 , 合物常与酶共存于细胞中，在受潮、煎煮或 , 水浸的情况下，会发生水解而失效。 , 水解过程:见下图 幻灯片26 苦杏仁苷水解图 苦杏仁苷酶 H2O 野樱苷 苦杏仁苷 野樱酶 H2O 杏仁腈 苯甲醛 氢氰酸 幻灯片27 , HCN特性: , 1.少量止咳平喘:是苦杏仁止咳平喘的来源; , 2.挥发性:在体外挥发而使苦杏仁失去作用; , 3.毒 性:生服时在体内大量水解产生HCN而中 , 毒，避免大量生服。 , 炮制原则: , 传统炮制方法: 燀、清炒、蒸 , 现代方法: 微波、蒸汽热压法 幻灯片28 七、利于调制剂和有效成分的煎出 1、矿物药和贝壳类药物。如自然铜、磁石、 石决明、穿山甲等 2、种子类药物，炒后，利于有效成分煎出 3、根、根茎,,切制。 a.利于调剂; b.扩大药材的 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 面积--有效成分的煎出。 幻灯片29 八、炮制可以矫臭矫味，利于服用 特异臭味,恶心呕吐等不良反应。 便于服用,酒炙、蜜炙、醋炙、麸炒、漂洗。如: 五灵脂(动物粪便) 臭味 醋炙 紫河车(胎盘) 腥味 酒蒸 僵蚕(动物药) 腥味 麸炒 幻灯片30 , 第二节 炮制对药物理化性质的影响 , 一(炮制对含生物碱类药物的影响 , 1.生物碱的性质 , (1).游离生物碱 , (2).生物碱盐 , (3).特殊类型的生物碱 , 2.辅料可以影响生物碱的溶解性 酒、醋,,提高疗效 , a.醋制的影响: , 米醋:含4,6%的醋酸，与游离型生物碱结合成盐 , 元胡: , 醋炙元胡: , 炮炙前后: 幻灯片31 , b.酒制的影响: , 黄酒:含15--20%的乙醇，生物碱的溶出，酒炙可提 , 高疗效。 , 川芎:酒制 总生物碱 提高33%; , 黄连:酒炙 小檗碱 提高85% , 3.加热对生物碱的影响 , 生物碱具有不同的耐热性，高温下可发生水解，分解等现象。 , (1).含毒性生物碱的药物:高温破坏生物碱，毒性降低 幻灯片32 , a.马钱子:砂烫，油炸，破坏,,含量?,,毒性? , 士的宁 10,15, 230,240 (3,4min) , 马钱子碱 30,35, , b.川乌:乌头碱，蒸、煮水解，生成乌头原碱，降低毒性。 , (2).含不耐高热的生物碱药物，以生用为宜 , 石榴皮、龙胆草、山豆根 , 4.水处理对生物碱的影响 , 含水溶生物碱药材,,减少或缩短与水接触的时间,,少泡多润,,有效成分在水中 溶解流失，影响疗效。如:槟榔、苦参、黄柏 幻灯片33 , 槟榔:水泡,槟榔碱可损失24.17%。 , 黄柏:水泡小檗碱含量从1.39,,0.71,,损失50,; , 5.净选对含生物碱药材的影响 , 植物体内的分布很不一致,,要区分药用部位。如: , 麻黄碱:存在于麻黄的茎中， , 小檗碱:存在于黄柏的皮中，三棵针的根皮中 , 所以用药时要净选，麻黄用药去节;黄柏去掉栓皮;三颗针主用根皮。 幻灯片34 二.炮制对含苷类药物的影响 苷的性质 , 1. , (1).一般多溶于水和乙醇中，有些能溶于氯仿和乙酸乙酯中，但难溶乙醚和苯。 , (2). 酸性条件下苷键易水解 , (3).苷类成分常与酶共存于植物体中，在一定的温度和湿度条件下发生酶解(注意 酶解发生)。 , 2.加热对含苷类药物的影响,,杀酶保苷 , 黄芩、苦杏仁、槐米 幻灯片35 , ,.酒炙对含苷类药物的影响 , 可增强苷的溶解度，增强疗效。如: , 酒炙 , 白芍 ? 增加芍药苷的溶出量 , 酒炙 ? 增加红花苷的溶出量 , 红花 , ,.醋制对含苷类药物的影响,,避免醋炙 , 酸性条件下,,水解，减低苷的含量，也增加了成分的复杂性 幻灯片36 , ,.水处理对含苷类药物的影响,,软化时避免水泡 , 苷类,,溶于水，应注意酶解，水解。溶于水而使有效成分流失。 , 生产过程中，有机酸会被水或醇溶出来,,呈酸性而促进苷类的水解，应加以注意。 幻灯片37 , 三.炮制对含挥发油类药物的影响 , 1.挥发油性质 , 常温,,自行挥发。多数比重轻于水,,随水蒸馏,易溶于有机溶剂及脂肪油中，, ,,乙醇中能全溶，在水中溶解度极小，呈油状，具芳香气味。 , ,.加热对含挥发油类药物的影响,,加热处理，降低挥发油的含量 , 某些药实验证明:炒后挥发油的药物会使挥发油下降,,-80, , 炒后，苍术挥发油减少， 以麸炒和米泔水炙苍术减少更多， 分别减少,,,和,,,。 幻灯片38 , ,.水处理对含挥发油药物的影响,水制，注意香气走失 , 不宜久浸久泡，要“抢水洗”; , 对含游离挥发油的药物:不宜带水堆放，防止发霉，使香气散失。 , 对含结合型挥发油的药物:宜堆积发酵后，香气才能溢出。 , ,.加热对挥发油的理化性质的影响 , 如肉果煨制后,,挥发油颜色加深，折光率增大。 , 炮制后的肉果,,抑制家兔离体肠管蠕动，起到实肠止泻作用。 幻灯片39 , 四.炮制对含鞣质类药物的影响 , 1.鞣质的性质 , (1)易溶于水，为强的还原剂，能被氧化 , (2)耐高温，加热处理对其影响不大。 , (3)鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。 , 2.加热对鞣质的影响 , a.一般经高温处理无变化: , b.有些高温被破坏:如地榆， , 3.忌用铁器 , 4.避免碱性条件 碱性条件下药物易变色。 , 5.易被氧化，要注意保存 幻灯片40 , 五.炮制对含有机酸类药物的影响 .有机酸的性质: , , , 低分子的有机酸易溶于水，长时间浸泡，会降低其含量。 , ,.加热对含有机酸药物的影响,,可以破坏有机酸 , (1).山楂: , 生山楂?炒焦:有机酸降低,,,左右 , (2).乌梅: , 生乌梅:损伤牙齿; 炒炭:酸性降低，缓和刺激性。 , ,.碱对含有机酸的药物的影响 , 甘草制吴茱萸,提高药物成分的溶解度。 , ,.忌铁、锌容器 , 炮制含有机酸浓度高的药物，不宜用铁、锌容器 幻灯片41 , 六.炮制对含油脂类药物的影响 , 油脂主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，通常有致泻作用。 , ,.油脂有治疗作用，药用生品 , 大枫子油:抗麻风杆菌 薏苡仁油:抗癌 , ,.压榨对含油脂类药物的影响,去油成霜，降低毒副作用 , 柏子仁: 安神养心;成霜后降低滑肠致泻和呕吐副作用 , 千金子: 逐水退肿，破血;加热去油成霜，缓和峻泻; , ,.加热对含油脂类药物的影响,,加热，毒性降低 , 蓖麻子油能消肿拔脓，泻下通便。但种子中含有毒性蛋白，加热，毒性降低。 幻灯片42 , 七.炮制对含有树脂类药物的影响 , 1.性质:不溶于水，溶于乙醇等有机溶媒， , 2.加热对含树脂类药物影响,,能破坏某些树脂，毒副作用降低。 , 3.酒制对含树脂类药物的影响,,树脂溶于乙醇，酒制或酒制剂能提高疗效 , 4. 醋制对含树脂类药物的影响,,可增强疗效 , 乳香醋炙?提高树脂的溶解度。提高活血止痛疗效。 幻灯片43 , 八.炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响 , ,.蛋白质、氨基酸的性质 , 蛋白质:多数可溶于水,,胶体溶液，煮沸后凝固， , 不再溶于水。 , 氨基酸:纯洁的氨基酸大多是无色结晶体，易溶于水。 , ,.加热对含蛋白、氨基酸类药物的影响 , a.避免加热,,蛋白质为有效成分，保存药效 , b.加热处理,,蛋白质为毒性成分，降低毒性 , 扁豆:含毒性蛋白，能使肝脏区域性坏死。 , 炒扁豆:使蛋白质变性，毒性降低。 幻灯片44 , c.加热处理，产生新的药效 , 3.水处理对含蛋白、氨基酸类药物的影响 , 具有水溶性，不宜长期浸泡,,防有效成分流失。 , 4.蛋白质药物不能与鞣质类药一起加工 , 因为鞣质为蛋白质的沉淀剂，易与蛋白质形成沉淀而失效。 , 5.酸碱性对含蛋白、氨基酸类药物的影响 , 充分注意酸碱度,,稳定性及活性受pH值影响较大，加工炮制时要充分注意这一点。 幻灯片45 , 九.炮制对含无机盐类药物的影响 , 1.炮制后易于粉碎，利于煎出药效 , 热胀冷缩,,使其晶格解体，煅或煅淬,,利于粉碎， , 便于调剂。 , 2.炮制后能转变药性 , 石膏:生品—清热 煅制—收敛 , 明矾:生品—收敛、燥湿、解毒祛痰 煅制—提高燥湿和收敛作用 , 硼砂:生品—清热、消痰、解毒防腐 煅制—提高疗效 幻灯片46 , 3.炮制后增强疗效 , 煅制,,无机物的存在形式变化，便于吸收,,能提高疗效。 , 赭石:煅淬后，一方面除去部分杂质(泥土中吸附一定的砷，另一方面使三价铁还原 成二价铁,易被胃酸溶解和吸收,又可生成醋酸铁,增加了溶解度，增加疗效。 , 炉甘石:ZnCO3煅淬后变为ZnO，ZnO内服不吸收，外用消炎、止血、生肌作用。 , 4.注意浸泡时间 , 含无机盐成分的植物药，盐易溶于水,降低利尿作用。应予注意。 幻灯片47 十、炮制对含糖类药物的影响 1(水对其的影响 单糖及小分子寡糖易溶于水， 多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖， 尽量少用水处理，共同加热更应避免。 2(加热处理对其的影响 一些含糖甙类药物在加热处理后，可分解出大量糖。