阿糖胞苷说明书

阿糖胞苷说明书 篇一:注射用阿糖胞苷说明书--赛得萨 注射用盐酸阿糖胞苷说明书 【药品名称】 通用名:注射用盐酸阿糖胞苷 商品名:赛德萨 英文名:Cytarabine Hydrochloride For Injection 汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Atangbaogan 【成份】 本品主要成分及其化学名称为: 1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮 其结构式为: 分子式:C9H13N3O5 分子量:243.22 CAS No.:69-74-9 【性状】 注射用粉针剂 1 A. 0.1g小瓶+安瓿: ,每小瓶粉末含:阿糖胞苷0.1g,盐酸,氢氧化钠 ,每安瓿稀释液(5ml)含:苯甲醇45mg,注射用水 B. 0.5g小瓶+安瓿: ,每小瓶粉末含:阿糖胞苷0.5g,盐酸,氢氧化钠 ,每安瓿稀释液(10ml)含:苯甲醇90mg,注射用水 【适应症】 适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。 【规格】(1) 0.1g(2)0.5g 【用法用量】 1、成人常用量: (1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1,3mg/kg)，一日 1次，连用10,14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4,6 mg/kg。 (2)维持:完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1,2 次，皮下注射，连用7,10日。 2、中剂量阿糖胞苷: 中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5, 1.0g/m2的 方案 气瓶 现场处置方案 .pdf气瓶 现场处置方案 .doc见习基地管理方案.doc关于群访事件的化解方案建筑工地扬尘治理专项方案下载 ，一般需静滴1,3小时，一日2次，以2,6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1,3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。 2 由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3、小剂量阿糖胞苷: 剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2 次，以14,21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2,3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4、鞘内注射: 阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次25,75mg，联用地塞米松5mg，用2ml 0.9,氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1,2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4,8周一次。 使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成;快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。 【不良反应】 1、造血系统:主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血; 3 2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病; 3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6,12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。 【禁忌症】孕妇及哺乳期妇女忌用。 【注意事项】 1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高; 2、下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。 3、用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女最好不用。 【儿童用药】本品在儿童中的应用同成人。 【老年患者用药】未见相关报导。 【药物相互作用】 四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。 4 本品不应与5,Fu并用。 【药物过量】 采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳;其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。 本品过量无解毒药。每12小时一次，剂量为4.5mg/m2/小时静脉注射共12次已有引起难治的不可逆中枢神经系统毒性和死亡。 【药理毒理】 本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA 的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最 5 为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。 【药代动力学】 可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的40,。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10,15分钟。T1/2β2,2.5小时;鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10,以阿糖胞苷，70%, 90,以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。 【贮藏】 未配制的产品应在规定的室温下贮藏(15?,25?)。用防腐剂的稀释液配制后，此溶液可在规定的室温下贮藏48小时。若用不含防腐剂的稀释液配制，此溶液应尽快使用以保证溶液的无菌状态。 【包装】 A. 一个含有0.1g阿糖胞苷的小瓶加一支含有5ml无菌溶液内含抑菌剂的安瓿。 B. 一个含有0.5g阿糖胞苷的小瓶加一支含有10ml无菌溶液内含抑菌剂的安瓿。 【有效期】60个月 6 篇二:阿糖胞苷说明书 阿糖胞苷说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名:阿糖胞苷 商品名:赛德萨 英文名:Cytosine arabinoside 汉语拼音:A Tang Bao Gan 【成分】 化学名称:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮 化学结构式: 分子式:C9H13N3O5 分子量:243.217 【性状】本品为白色疏松块状物或粉末 【适应症】适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。 【规格】(1)50mg(2)100mg 【用法用量】1、成人常用量(1)诱导缓解:静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1,3mg/kg)，一日1次，连用10,14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4,6mg/kg，。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量，一次按 7 体重1mg/kg，一日1,2次，皮下注射，连用7,10日。2、中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5,1.0g/m2的方案，一般需静滴1,3小时，一日2次，以2,6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1,3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。 【不良反应】1.造血系统:主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2.白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病;3.较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6,12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。 【禁忌】孕妇及哺乳期妇女忌用 【注意事项】1.使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;2.下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减 低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接 受过细胞毒药物或放射治疗。3.用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女忌用。 【儿童用药】 8 【老年患者用药】 【药物相互作用】本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。 【药物过量】 采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳;其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。 【药理毒理】本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合 9 成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。 【药代动力学】可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的40,。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10,15分钟。T1/2β2,2.5小时;鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10,以阿糖胞苷，70%,90,以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。 【贮藏】遮光，密闭，在冷处保存。 【包装】玻璃瓶安瓿 1支/盒 【有效期】XXX年XX月XX日 【执行 标准 excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载 】《中国药典》2010版二部 【批准文号】国药准字HXXXXXXXX 【生产企业】XXXXXXXXXX 篇三:阿糖胞苷注射液说明书 影响核酸生物合成的药物 阿糖胞苷注射液说明书-FH科鼎有限公司 10 药品名称 通用名:阿糖胞苷注射液a 商品名:赛德威 本品主要成份为:阿糖胞苷，其化学名称为:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐 性状 阿糖胞苷注射液为无色澄明溶液 药理毒性 阿糖胞苷为合成的嘧啶核苷酸，它在细胞内转化为核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷确切的作用机理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能会通过抑制DNA多聚酶来抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是细胞周期特异性的，并已证明在体外有抗病毒作用。 药物代谢动力学 阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限，但可明显通过胎盘。快速静脉输注后，阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减，初始的分布相半衰期为10分钟，消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速，主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯喃糖基尿嘧啶。应用剂量的70%-80%于24小时内由尿排出;90%以代谢物的方式排出，10%为药物原形。 适应症阿糖胞苷可以单用或联合其它化疗药物，适用于白血病的诱导缓解，尤其适用于成人或儿童的急性粒细胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病及红白血病的诱导缓解，也可用于脑膜白血病及其它脑膜恶性肿瘤的治疗和维持治疗。 11 用法用量 口服无效，阿糖胞苷可用于各种肠外途径给药，如皮下或静脉输注，可推注，可持续静脉滴注，也可作鞘内注射。注意，阿糖胞苷注射剂100mg/ml是高渗的，因此不适于鞘内注射。 在部分患者中，注射或输注部位可发生血栓性静脉炎。皮下注射部位较少发生疼痛或炎症。皮下注射部位可选择不同的脂肪组织:腹部、股部、侧腹部。在大多数情况下，药物的耐受性良好。 迅速静脉注射与缓慢静脉滴注相比，前者对高剂量的耐受性更好。这种现象可以解释为，当快速静注时，敏感的肿瘤细胞短时间地暴露于高浓度的药物中，而后药物迅速失活。正常细胞和肿瘤细胞对这两种用药方式的反应基本相同，目前并未发现哪一种方式更有优势。 现有的临床经验表明，阿糖胞苷治疗的成功更多地取决于日-日剂量调整的熟练程度，以在可耐受的情况下最大程度地杀灭白血病细胞，而不是在治疗开始时选择基础的治疗 计划 项目进度计划表范例计划下载计划下载计划下载课程教学计划下载 。 阿糖胞苷的剂量必须以临床和血液学缓解情况、患者的耐受性为基础，以期在出现最小不良反应的同时获得最理想的治疗效果。与持续静脉输注血液学毒性相同的情况下，甚至可以应用更高剂量的快速静脉注射，也因此会摸索出更有效的剂量和方法。并且，阿糖胞苷还经常与其它细胞毒性药物 12 联合应用，因此必须调整阿糖胞苷和其它化疗药物的剂量、用法和用药顺序。以下为文献中报道的阿糖胞苷的剂量和用法。 剂量方案 单药用于成人急性粒细胞性白血病的诱导缓解:阿糖胞苷200mg/m2/d，持续静脉输注24小时以上，连用5天(120小时)，总剂量为1g/m2，每2周为一疗程，根据血液学反应来调整剂量。 阿糖胞苷联合治疗:在进行联合化疗之前，临床医生必须了解治疗中所涉及的所有药物的现有文献报道、注意事项、禁忌症、不良反应和警告事项。 阿糖胞苷+柔红霉素: 阿糖胞苷 100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~7) 柔红霉素 45mg/m2/d，静脉推注(d1~3) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+硫鸟嘌呤+柔红霉素: 阿糖胞苷 100mg/m2/d，静脉输注30分钟，每12小时一次(d1~7) 硫鸟嘌呤 100mg/m2， 每12小时口服一次(d1~7) 柔红霉素 60mg/m2/d，静脉输注(d5~7) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 13 阿糖胞苷+阿霉素: 阿糖胞苷 100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~10) 阿霉素 30mg/m2/d，静脉输注30分钟(d1~3) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+阿霉素+长春新碱+强的松: 阿糖胞苷 100mg/m2/d，持续静脉输注(d1~7) 阿霉素 30mg/m2/d，静脉输注(d1~3) 长春新碱 1.5mg/m2/d，静脉输注(d1、5) 强的松 40mg/m2/d，每12小时静脉输注一次(d1~5)。 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 阿糖胞苷+柔红霉素+硫鸟嘌呤+强的松+长春新碱: 阿糖胞苷 100mg/m2/d，每12小时静脉输注一次(d1~7) 柔红霉素 70mg/m2/d，静脉输注(d1~3) 硫鸟嘌呤 100mg/m2，每12小时口服一次(d1~7) 强的松 40mg/m2/d，口服(d1~7) 长春新碱 1mg/m2/d，静脉输注(d1、7) 如果白血病尚未缓解，进一步的治疗应每2~4周重复一次(完整的或调整过的周期)。 成人急性粒细胞性白血病(AML)的维持治疗:维持治疗的计划一般根据诱导治疗的计划修改而来。通常在维持治疗中的 14 计划与诱导治疗中药物的应用方案相似，多数在缓解期的维持治疗中，治疗疗程中的间歇期加大。 儿童急性粒细胞性白血病(AML)的诱导和维持治疗:接受相同的治疗方案时，儿童的AML比成人的AML的缓解情况更好。此时，成人药物的剂量是根据体重或体表面积计算来的，儿童的剂量也可根据这些因素计算，同时应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整。 急性淋巴细胞性白血病(ALL):ALL治疗中应用的方案与AML的基本相似，可进行适当的调整。 脑膜白血病的鞘内应用:阿糖胞苷鞘内注射的剂量为5mg/m2~75mg/m2，可以每天应用一次，连用4天;也可以每4天应用一次。最常见的用法为每4天应用30mg/m2，直到脑脊液检查正常，再加用一次。应用的剂量方案可根据疾病类型、中枢神经系统临床表现的严重程度以及对既往治疗的反应情况进行调整(见不良反应)。 如果用作鞘内注射，不能用含有苯甲醇的稀释剂。 剂量调整 当出现严重的血液学抑制的表现时，必须考虑停用或调整阿糖胞苷的剂量，如多形核中性粒细胞计数减少到1000/mm3以下时，或血小板计数小于50000/mm3以下。同时应根据其它系统毒性表现以及血液有形成分的下降速度进行调整。当出现骨髓恢复征象并达到上述的粒细胞、血小板计数水平时，方可开始继续治疗。如直到外周血计数完 15 全恢复正常才开始用药，则可能出现阿糖胞苷治疗无效。 阿糖胞苷注射液可直接用于注射，其浓度为100mg/ml，可用于静脉注射，因体积较小也可用于皮下注射。由于100mg/ml阿糖胞苷注射液为高渗溶液，因此不适合于鞘内注射。 注射用阿糖胞苷在应用前必须重新配制，方法如下: 重配 阿糖胞苷用量 注射用水的量 配成的浓度 100mg1g5ml20ml20mg/ml50mg/ml 重配的药液适用于静脉或皮下注射。 当阿糖胞苷冻干粉剂用于鞘内注射时，不能用苯甲醇作稀释剂，应采用无防腐作用的稀释剂，且配后立刻应用。 在下列静脉注射液体中，阿糖胞苷在25?条件下24小时内保持效价不变: 1.注射用水 2.5%葡萄糖水 3.0.9%氯化钠溶液 4.乳酸林格氏液 虽然阿糖胞苷在上述几种液体中稳定性可保持24小时，与其它静脉输注用的混合液体一样，阿糖胞苷稀释液必须在应用之前配制，并在24小时之内使用。 不良反应 阿糖胞苷最主要的不良反应为血液学毒性。骨髓抑制通常表现为巨红细胞母细胞症、白细胞减少、贫血、网织红细胞减少和血小板减少。粒细胞减少通常会引起白细 16 胞减少;淋巴细胞很少会受影响。这些不良反应的严重程度与药物剂量以及应用方法有关。 单次应用阿糖胞苷后血液学毒性发生率和严重程度均很低，但每日或持续静脉输注阿糖胞苷的几乎所有患者都会出现骨髓抑制。 阿糖胞苷治疗的患者中常会出现恶心和呕吐，快速静脉输注与持续静脉输注相比，前者发生恶心呕吐的比例和严重程度都高于后者。 其它胃肠道的不良反应包括厌食、腹泻、口腔或肛门的炎症或溃疡。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道溃疡以及消化道出血等反应较少见。一项研究中发现，与其它几种化疗药物序贯应用时，阿糖胞苷可引起严重的小肠毒性。所引起的黏膜改变以表皮和腺上皮的不典型增 生、不成熟化和坏死为特点。同时可伴有腹泻、肠梗阻、腹痛、出血、黑便，严重的低钾血症、低钙血症、蛋白丢失性小肠病、一过性的体重增加和肠道感染。 单用阿糖胞苷或与其它化疗药物或免役抑制药物合用时，所引起的免役抑制会影响细胞或体液免役功能，因此可合并轻度、重度有时是致命的病毒、细菌、真菌或寄生虫的感染。 单用阿糖胞苷或与其它抗肿瘤药物合用时，可引起肝功能损伤，如黄疸、血清胆红素、转氨酶、碱性磷酸酶升高，但二者之间的确切关系尚不明了。 尽管鞘内注射阿糖胞苷极少引起全身毒性，仍需密切监视 17 患者的血液学状况。可能需要调整抗白血病治疗方案。鞘内注射阿糖胞苷最常见的不良反应为恶心、呕吐、暂时性的头痛和发热，但是这些反应通常很轻微，而且具有自限性。曾有发生半身不遂的报道。鞘内注射阿糖胞苷的神经毒性与稀释剂中的防腐剂有关，临床医生推荐应用不含防腐剂的稀释液。 2例急性淋巴细胞性白血病患者在接受了全身联合化疗后获得缓解，缓解期间接受预防性中枢神经系统放疗同时行阿糖胞苷鞘内注射后出现失明。5例儿童患者在接受包括阿糖胞苷、氨甲碟呤和氢化可的松三联鞘内注射和中枢神经系统放疗后出现白质脑病。 阿糖胞苷其它的不良反应包括发热、皮疹、结膜炎(可与皮疹伴发)、脱发、皮肤斑点、皮肤溃疡、尿潴留、肾功能损害、胸痛、头昏、嗜睡、神经炎或神经毒性，以及注射局部的一些反应，如疼痛、红肿、静脉炎或蜂窝织炎。 1例患者静脉输注本品后迅速出现过敏反应，心跳呼吸骤停需要心肺复苏。 有出现阿糖胞苷综合征的报道，表现为发热、肌痛、骨痛、全身不适、斑丘疹、结膜炎，偶出现胸痛。它通常发生于用药后的6~12小时;应用皮质激素对预防和治疗阿糖胞苷综合征是有益处的。如果需要治疗综合征的一些症状，可考虑静脉输注阿糖胞苷同时应用皮质激素。 18 由于阿糖胞苷治疗导致的细胞广泛、迅速破坏会出现大量嘌呤代谢产物，有些患者会出现高尿酸血症;应监测血清尿酸水平。可采用足够的水化、碱化尿液、和/或应用别嘌呤醇等方法减轻高尿酸血症。 尽管临床上也应用过高于推荐剂量的阿糖胞苷，而且患者可以耐受，但是高剂量的阿糖胞苷 (2.0~3.0g/m2，每12小时一次，重复12次)仍可引起严重的、有时是致命的不良反应。这些不良反应包括大脑和小脑功能损伤，如个性改变、嗜睡和昏迷，这些通常是可逆性的;结膜炎和可逆性的角膜毒性(角膜炎)如眼痛、流泪、异物感、畏光及视物模糊;肺水肿和严重的消化道溃疡包括肠壁囊样积气症导致的腹膜炎、败血症和肝脓肿;肝脏病变和肠坏死。 2例急性非淋巴细胞白血病的成人患者在接受高剂量阿糖胞苷、柔红霉素和门冬酰氨酶的巩固治疗后，出现了周围运动和感觉神经的病变。 在实验性高剂量阿糖胞苷治疗复发的白血病患者时，曾报道了一种综合征，患者可出现骤发的呼吸停止，迅速出现肺水肿，影像学检查可见明显的心影增大。这种综合征可致患者死亡。 禁忌 阿糖胞苷禁用于已知对该药过敏的患者。 注意事项 1. 阿糖胞苷仅可在对细胞毒性药物有经验的医生指导下应用。 2.接受阿糖胞苷治疗的患者，由于肿瘤细胞 19 迅速崩解可继发高尿酸血症;应监测血清尿酸浓度。 3.应定时检查患者的肝、肾功能。 4.肝功能不良者应谨慎用药，并应减量，因为肝脏是该药重要的解毒脏器。 5.既往应用过L-门冬酰氨酶治疗的患者，在应用阿糖胞苷后有出现急性胰腺炎的报道。6.对应用高剂量阿糖胞苷治疗的患者应观察神经毒性，因为剂量方案的改变需要尽量避免不可逆的神经病变。 孕妇及哺乳期妇女用药 用于孕妇，属D范畴。阿糖胞苷可疑会导致或将会导致胎儿畸形发生率的增加或不可逆的损害。它还会导致不良的药理作用。 目前尚不清楚阿糖胞苷是否会从乳汁中分泌，建议接受阿糖胞苷治疗的女性不要哺乳。 儿童用药 应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整。 药物相互作用当阿糖胞苷与其它骨髓抑制性药物合用时，血液学毒性的发生率和严重程度均会加强。 对既往经L-门冬酰氨酶治疗的患者，应用阿糖胞苷应谨慎(见注意事项)。 氟胞嘧啶不能与阿糖胞苷合用。有报道提出阿糖胞苷可竞争性地抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。 药物过量 将会出现的表现和症状有严重的骨髓抑制、消化道毒性和呕吐。应停止阿糖胞苷治疗，并采用支持治疗。 20 规格 1ml:0.1g 贮藏 阿糖胞苷注射液应于25?以下避光保存。包装管制透明玻璃瓶，1支/盒 氟尿嘧啶氯化钠注射液说明书-成都青山制药有限责任公司 药品名称 通用名:氟尿嘧啶氯化钠注射液 本品主要成分为氟尿嘧啶，其化学名称为5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理、毒理 药理作用 氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷后，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻;此外它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联合成物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。 氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓Gl期细胞向S期移行，因而出现自限现象。 毒理研究遗传毒性:氟尿嘧啶在体外能诱导小鼠胚胎成纤维细胞的癌性变，但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管氟尿嘧啶对TA92、TA98和TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用，但对 21 TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门氏菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外氟尿嘧啶小鼠骨髓微核试验结果阳性。在体外试验中，氟尿嘧啶高浓度下可引起仓鼠成纤维染色体断裂。 生殖毒性:大鼠腹腔注射氟尿嘧啶125mg/kg或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变，也能抑制精原细胞的分化，从而导致不育。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射氟尿嘧啶25或50mg/kg，能明显减少交配的发生，延缓胚胎植入前后的发育，增加植入前的死亡率，并导致胚胎染色体异常。 动物显示氟尿嘧啶具有致畸作用。小鼠在妊娠第十天或第十二天单次注射氟尿嘧啶10-40mg/kg时，显示出最明显的致畸作用。大鼠在妊娠第9-12天肌肉注射氟尿嘧啶12-37mg/kg、妊娠第8-11天肌肉注射氟尿嘧啶3-9mg/kg，可见致畸作用。包括腭裂、骨骼异常及附件、爪、尾变形等。以上出现致畸作用的剂量为临床推荐治疗剂量的1-3倍。猴在妊娠第20-24天总共给予氟尿嘧啶40mg/kg未见致畸作用。 尽管尚无氟尿嘧啶引起人类畸形的直接证据，但应重视的是，其它DNA合成抑制剂已有导致人类畸形的报道。因此有生育可能的妇女应避免怀孕。如果患者在怀孕期间使用氟尿嘧啶或在用药期间 22 怀孕，应被告知氟尿嘧啶对胎儿的潜在危害。只有当氟尿嘧啶的潜在益处大于对胎儿潜在危害时，才可在孕期使用氟尿嘧啶。 尚无氟尿嘧啶围产期毒性研究 资料 新概念英语资料下载李居明饿命改运学pdf成本会计期末资料社会工作导论资料工程结算所需资料清单 ，但氟尿嘧啶可通过胎盘进入大鼠胎仔的血液循环，导致胚胎的吸收和死亡。妊娠猴应用氟尿嘧啶剂量超过40mg/kg时，所有暴露于该药的胚胎都发生流产。尚不清楚氟尿嘧啶是否经人乳排泄，鉴于氟尿嘧啶可抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，母亲在使用氟尿嘧啶时停止哺乳。 致癌性:尚无较充分评价氟尿嘧啶致癌性的动物长期给药的试验资料。大鼠连续52周，每周5天连续经口给予氟尿嘧啶0.3、1、3mg/只，随后观察6个月，未见致癌作用。雄性大鼠每周1次，连续52周静脉注射氟尿嘧啶33mg/kg，随后观察其生命全程，也未见致癌作用。雌性小鼠每周一次，连续16周静脉注射氟尿嘧啶1mg/只，对肺腺癌的发生率无影响。但根据现有资料尚不能对氟尿嘧啶的人体致癌性作出评价。 药代动力学 口服吸收不规则。一般经血管给药，剂量在15mg/kg时，血浓可达10-4,10-2mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型，t1/2α为10-20分钟，t1/2β为20小时。 在体内可分布于全身各组织，在肿瘤组织浓度较高。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过 23 血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。 本药主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药6小时内经肾以原形药物排出体外。 适应症 1用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌、胆道肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗;2为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物;3头颈部恶性肿瘤 用法与用量 静脉滴注，成人常用量每日氟尿嘧啶0.5,1g，每3,4周连用5日;也可每周用一次，每次氟尿嘧啶0.5,0.75g，连用2,4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。 联合化疗，常用的有:?丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(MFO)，用于消化道腺癌;?环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、用于乳腺癌;?氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU)，用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定，请遵医嘱。 不良反应1)恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2,3周达最低点，约在3,4周 24 内恢复正常)，血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上色素沉着相当多见。2)静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。3)长期应用可导致神经系统毒性。4)偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 禁忌症 1)孕妇及哺乳期妇女禁用。2)当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。3)严重营养不良、骨髓功能低下、严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。 注意事项 1本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其突变、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发生第,个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烃化剂为小。2除有意识的单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。3用法为静脉滴注，由于本品具有神经毒性，不可用作鞘内注射。4开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。5有下列情况者慎用本品:?肝功能明显异常;?周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于50000/mm3者;?感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38?者;?明显胃肠道梗阻;?失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。 妊娠及哺乳期妇女用药 1)在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3月期间应用本品而致先天畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期应该禁用。2)由于本品潜在 25 的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。 儿童用药静脉滴注，一次按体重10,12mg/kg。一日1次或隔日1次。或遵医嘱。 老年患者用药 老年人、肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。 药物相互作用1与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4,6小时后给予氟尿嘧啶，否则会减效。2用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 规格 1)100ml:氟尿嘧啶0.25g，氯化钠0.9g 2)250ml:氟尿嘧啶0.5g，氯化钠2.25g 贮藏 遮光，密闭保存。 氟尿嘧啶凝胶说明书 药品名称 通用名:氟尿嘧啶凝胶 本品主要成份及其化学名称为:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 性状 本品为无色透明的凝胶。 药理、毒理 药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻;此外，它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近 26 年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。 药物代谢动力学用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明，整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg)，其进入系统循环的药量为5mg,6mg。 本品吸收进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶，而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10分,20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%,30%，60%,80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。 适应症光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色 27 性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。 用法与用量 外用，一日1次,2次涂患处。 不良反应 1)局部的不良反应有:接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑(可恢复)。2)白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。 禁忌症 孕妇及用药其间可能怀孕的妇女;对本品过敏的病人。 注意事项1)面部损害涂药时注意色素沉着，治疗前告诉患者，以避免医疗纠纷。2)角化明显的疾病可提高给药浓度。3)用药期间应定期检查血象。4)肝肾功能不良、感染、水痘、心脏病等慎用。5)不可用于粘膜。6)用药期间出现毒性反应，立即停药。 妊娠及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。 药物相互作用 本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之，先用甲氨蝶呤，4小时,6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。 氟尿嘧啶片说明书 药物名称通用名:氟尿嘧啶片本品化学名称为:5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。 28 性状本品为白色片。 药理、毒理 在体内先转变为5,氟,2,脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。 药代动力学本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15,在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，T1/2α为10,20分钟，T1/2β为20小时。 适应症 为恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。 用法与用量 成人常用量，一日0.15,0.3g，分3,4次服。疗程总量10,15g。 不良反应1、恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2,3周内达最低点，约在3,4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;2、长期应用可导致神经系统毒性;3、偶见 29 用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。 禁忌症人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 注意事项1、本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。2、除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。3、当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;(1)肝功能明显异常;(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38?者;(4)明显胃肠道梗阻; (5)失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。4、开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。5、老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾 报告 软件系统测试报告下载sgs报告如何下载关于路面塌陷情况报告535n,sgs报告怎么下载竣工报告下载 对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏 30 器功能是必要的。 妊娠及哺乳期妇女用药 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 药物相互作用曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4,6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减 31