术后镇痛药帕瑞昔布介绍
2008年3月,帕瑞昔布(特耐)全球第一种注射用选择性环氧合酶(COX )-2抑制剂,获准在中国上市。帕瑞昔布(parecoxib sodium)是伐地昔布(valdecoxib)的水溶性前体,适用于手术后疼痛的短期治疗，在欧洲商品名为Dynastat。作为第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐填补了此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,将为临床医师和患者提供一种新的治疗选择。
与阿片类药物相比,选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX- 2
表
关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf
达,减少外周和中枢前列腺素的合成,抑制痛觉超敏,提高痛阈,具有双重镇痛优势。
有研究证实,静脉注射帕瑞昔布可迅速透过血脑屏障并发挥中枢镇痛作用。该研究纳入了40例接受外科择期手术的患者,在脊髓麻醉前15、30、60、90或120分钟中的某一时间点随机静脉注射单剂帕瑞昔布40 mg,旨在探测随时间变化伐地昔布在脑脊液和血浆中的浓度变化。结果显示,伐地昔布15分钟即可透过血脑屏障;17分钟即可达到50%抑制浓度(1.57 ng/ml);120分钟时达到最高浓度21.92 ng/ml。
另一项随机、双盲、安慰剂对照研究,纳入14例23~38岁的健康志愿者,经皮电刺激形成疼痛模型,随机静脉注射帕瑞昔布40 mg或对乙酰氨基酚1000mg或生理盐水,分别测定给药前和给药后150 min刺激引起痛觉过敏的区域面积,旨在评估帕瑞昔布与对乙酰氨基酚对中枢痛觉超敏的抑制作用。结果显示,与安慰剂相比,帕瑞昔布和对乙酰氨基酚可显著减少刺激引起痛觉过敏的区域面积。
此外,另一项测定术后脑脊液PG E2浓度的相关研究也证实了以上结论。该研究纳入33例接受下肢血管成形术的患者,随机接受静脉注射帕瑞昔布40 mg或酮咯酸30 mg 或生理盐水,所有患者术后均可应用芬太尼进行补充镇痛,测定患者给药后脑脊液中PGE2的浓度变化,
并评估其镇痛疗效。研究表明,与非选择性NSAID酮咯酸相比,帕瑞昔布可显著降低脑脊液PGE2 浓度,完善术后镇痛。
作为全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。研究表明,特耐静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时; 特耐单支剂量40 mg静注优于吗啡4 mg;单支40 mg肌注优于吗啡6 mg,与吗啡12 mg相当。在安全性方面,与非选择性NSAID相比,特耐具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。
综上所述,特耐,作为现代医药科技的结晶,可有效抑制中枢痛觉超敏,完善术后镇痛,快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为医师提供了更优化的镇痛选择,有望成为术后镇痛基础用药。
浙公网安备 33021202002483