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哲学论文-盐酸莫西沙星栓的制备及质量控制

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哲学论文-盐酸莫西沙星栓的制备及质量控制哲学论文-盐酸莫西沙星栓的制备及质量控制 作者:张志伟 李金伟 董根山 【摘要】 目的:制备盐酸莫西沙星栓,建立质量控制方法。方法:筛选基质,采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量,并考察其稳定性。结果:盐酸莫西沙星线性范围为0.4,3μg(r=0.9999),平均回收率为98.60%,RSD=0.61%(n=3)。结论:该处方设计合理,质量控制方法准确可靠,制剂稳定性好。 【关键词】 盐酸莫西沙星 栓剂 制备 质量控制 莫西沙星(moxifolxacin)为拜耳公司新近开发的具有广谱活性和杀菌作用的新型第...

哲学论文-盐酸莫西沙星栓的制备及质量控制
哲学 论文 政研论文下载论文大学下载论文大学下载关于长拳的论文浙大论文封面下载 -盐酸莫西沙星栓的制备及质量控制 作者:张志伟 李金伟 董根山 【摘要】 目的:制备盐酸莫西沙星栓,建立质量控制方法。方法:筛选基质,采用高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星含量,并考察其稳定性。结果:盐酸莫西沙星线性范围为0.4,3μg(r=0.9999),平均回收率为98.60%,RSD=0.61%(n=3)。结论:该处方 设计 领导形象设计圆作业设计ao工艺污水处理厂设计附属工程施工组织设计清扫机器人结构设计 合理,质量控制方法准确可靠,制剂稳定性好。 【关键词】 盐酸莫西沙星 栓剂 制备 质量控制 莫西沙星(moxifolxacin)为拜耳公司新近开发的具有广谱活性和杀菌作用的新型第四代81,。在体外对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性,2,。该药抗菌机制为干扰?、?拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。其中对革兰氏阴性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶?,然而对革兰氏阳性菌氟喹诺酮类抗菌药的主要靶是拓扑异构酶?,所以它既保持了早期喹诺酮药物对革兰氏阴性菌良好的抗菌活性,又增强了对革兰氏阳性菌、厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性。目前市场上已有针剂和片剂,但栓剂未见文献报道。为了提高局部治疗效果,减少全身给药的不良反应,我们研制了盐酸莫西沙星阴道栓。 1 仪器与试剂 日本岛津LC10AD型高效液相色谱仪(包括SPD10A型紫外检测器、SCI10A型控制器、CRTA型色谱数据处理机);盐酸莫西沙星(德国bayer公司,批号BXBN202 11);盐酸莫西沙星对照品(由样品经75%乙醇溶解,重结晶3次,用非水滴定法测定含量为99.6%);明胶(浙江永嘉精细化工厂,批号040517);药用甘油(浙江遂昌甘油厂,批号20040312);聚乙二醇400(温州制药厂);其他试剂均为分析纯,水为纯化水。 2 处方与制备 2.1 处方 盐酸莫西沙星15g,明胶200g,甘油100g,聚乙二醇400 33g,醇化水适量,共制备100粒(每粒含盐酸莫西沙星150mg)。 2.2 制法 取处方量明胶加入适量纯化水使浸膨胀,加入甘油和聚乙二醇400g,搅拌均匀。另精密量取盐酸莫西沙星15g,加纯化水适量搅拌使溶解,合并入基质中,混匀后置恒温箱中,70?恒温脱泡2h,取出后灌注于事先涂有液状石蜡阴道栓模具中,待凝固后,脱模,包装,即得。 3 质量控制 3.1 性状 本品为淡黄色透明鸭嘴形栓剂,每粒含盐酸莫西沙星150mg。 3.2 鉴别 3.2.1 取本品约1g,加丙二醇约10ml,醋酸酐10滴,置沸水浴加热1,3min,溶液即显棕红色。 3.2.2 本品显有机氟化物的鉴别反应,3,。 3.2.3 取本品含量测定项下溶液,在296?1nm波长处有最大吸收。 3.3 检查 取本品按中国药典2005年版(二部)栓剂项下检查,均符合规定。 3.4 含量测定 3.4.1 色谱条件 Waters NovaPar?C18色谱柱,(150mm×3.9mm,4μm);流动相:1%三乙胺溶液(磷酸调pH至4.5)(84?16;V/V);流速:1.0ml/min;柱温40?;测定波长200,400nm,检 测波长296nm。色谱详见图1。 3.4.2 对照品溶液 取盐酸莫西沙星对照品约50mg精密称定,置100ml容量瓶中,用磷酸溶液(1?1000)溶解,并稀释至刻度,摇匀,浓度为0.5mg/ml。分别精密量取上述溶液2.0、3.0、5.0、8.0、10.0、15.0ml置50ml量瓶中用磷酸溶液(1?1000)溶解,并稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。 3.4.3 标准曲线 分别取对照品溶液20μl,注入色谱仪记录色谱图,以进样量(X)为横坐标,峰面积(Y)为纵坐标,绘制标准曲线,得回归方程Y=5902603X-141515,r=0.9999。结果显示,在0.4μg,3μg范围内,线性关系良好。 3.4.4 稳定性实验 取“3.4.2”项下溶液1份,分别在0、1、2、4、6、8h进样20μL,记录峰面积。结果样品在8h内稳定,峰面积的RSD=0.85%,照高效液相色谱法测定峰面积。 3.4.5 回收率实验 模拟处方配制高、中、低3种浓度,每种浓度取样3次。精密称取盐酸莫西沙星和敷料适量,置100ml容量瓶中,加流动相至刻度,摇匀、过滤。精密量取续滤液3.0、5.0、10.0ml,置50ml容量瓶中,加流动相至刻度,摇匀。进样20μL,照高效液相色谱法测定峰面积,计算回收率。结果见表1。表1 回收率实验结果(略) 3.4.6 样品含量测定 精密称取盐酸莫西沙星栓适量(约相当于盐酸莫西沙星500mg)置100mL溶量瓶中,加流动相至刻度,摇匀、过滤。精密量取续滤液5mL,置50mL容量瓶中,加流动相至刻度,摇匀。进样20μL,照高效液相色谱法测定峰面积,测定含量,结果见表2。表2 样品含量测定结果(略) 4 稳定性实验 采用常规加速实验法,将阴道栓放置于盛有饱和氯化钠溶液(40?,相对湿度72.53%)的密闭干燥器中,再将干燥器置于40?恒温箱中,栓剂在高于体温环境中溶解,于第1、2、3个月末测定其含量分别为原含量的98.4%、99.2%、98.9%,栓剂颜色无明显变化。 5 刺激性实验 取健康成年家兔8只,体重(2.5?0.5)kg,将家兔分为2组,分别为给药组和空白对照组。将本品置入家兔的直肠内,与其粘膜接触48h后处死,取出局部粘膜,观察用药组无充血和红肿,与空白对照组无差异;另取家兔4只,隔日1次,连续给药10d,于末次给药后48h处死,观察结果与空白对照组无差异。 6 讨论 莫西沙星为喹诺酮类广谱抗菌药,将其制成阴道栓,避免了肝脏首过效应,减少了不良反应的发生,增强了疗效。 根据妇女阴道腔内生理学特点和制剂学规范,结合发病部位,本制剂选用鸭嘴型栓剂,不但用药方便,且在栓剂基质中选用水溶性基质,对组织细胞具有高度渗透性,使病变局部药物浓度较高,故能最大限度的发挥药效,更好的达到局部治疗目的。 将甘油和明胶适当配比制成水溶性基质,并调整比例到明胶:甘油为2?1时栓剂的软硬度最为合适。处方中的取乙二醇400既可以维持栓剂较好的形状,又可以便于栓剂脱模。 【参考文献】 1 孙忠实. 莫西沙星. 中国新药杂志,2000,9(10):722. 2 蒋丽娟,蔡冬梅,王涤非,等.莫西沙星治疗老年慢性阻塞性肺疾病急性下呼吸道感染临床评价. 中国抗感染化疗杂志,2005,5(5):291. 3 国家药典委员会.中华人民共和国药典.二部.北京:化学工业出版社,2005,附录58.
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