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黄芪化学成分及药理作用综述.doc

黄芪化学成分及药理作用综述

没有什么东西是永恒de
2019-01-11 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《黄芪化学成分及药理作用综述doc》,可适用于医药卫生领域

摘要近年研究表明黄芪的主要化学成分有黄芪多糖、皂苷类、黄酮类和氨基酸等其药理作用为提高免疫功能,增强抗氧化、抗辐射和抗癌作用,保护心脑血管、肝脏、肾脏和肺脏作用,保护脑细胞、提高记忆力,舒张血管平滑肌,激素样作用,抗菌及抑制病毒作用,降血脂、降血糖、减少糖尿病并发症等临床上黄芪广泛用于治疗循环系统、神经系统、消化系统、呼吸系统、内分泌和血液系统疾病临床上未见明显肝肾毒性,但有妊娠晚期误用致难产,静滴黄芪制剂出现轻度过敏反应等临床报道。文中对近年来黄芪的化学成分及药理作用研究进展进行综述。关键词:黄芪,化学成分,药理作用AbstractRecentstudieshaveindicatedthatthemainchemicalcompositionsofAstragalusmembranaceusincludeRadixastragalipolysaccharide,saponincategoriesandaminoacidsTheexperimentalstudieshaveshownthatAstragalusmembranaceuscanimproveimmunefunctionenhanceresistancetooxidationexertantiradiationandanticancereffectsprotectcardiovascular,liver,kidney,lung,andbraincellsimprovememoryrelaxbloodvesselsmoothmusclepossessthehormonelike,antibacterialandantiviraleffectsexertthehypolipidemicandhypoglycemiceffects,AndreducecomplicationsofdiabetesInclinic,Astragalusmembranaceusiswidelyusedintreatingcirculation,nerve,digestion,respiration,endocrineandblooddiseasesAstragalusmembranaceusshowsnoobviousliverandkidneytoxicity,butoccasionallycausesdystociaaftermisuseinlatepregnancy,andmildallergicreactionsduetoapplicationoftheintravenousformulationsThisreviewsummarizedrecentadvancesintheresearchofchemicalcompositionsandthepharmacologicaleffectsofAstragalusmembranaceusKeywordsAstragalusmembranaceuschemicalcompositionpharmacologicaleffect目 录摘要  Abstract  前言  化学成分  黄芪多糖  黄芪皂苷  黄启总皂苷  黄芪甲苷  其他皂苷单体  黄芪黄酮  黄芪安全性  应用前景及展望  参考文献  前言黄芪作为传统中药材为多年生草本植物。黄芪性微温,味甘,归脾、肺经,有补气升阳,益卫固表,托毒生肌,利水退肿之功效。现代药学研究表明黄芪含有多种活性成分包括黄芪多糖、黄芪皂苷、黄芪黄酮类成分等。黄芪用途广泛,可用于脾肺气虚或中气下陷之症卫气虚所致表虚自汗气血不足所致痈疽不溃或溃久不敛以及浮肿尿少和气虚血滞导致的肢体麻木,关节痹痛,气虚津亏的消渴等症。近年来人们对黄芪的化学成分、药理作用及临床应用进行大量的研究。本文以黄芪的活性成分、药理作用为研究对象对近年来试验结果进行汇总以期为临床应用及产品开发提供依据。化学成分  黄芪多糖黄芪多糖作为一类生物大分子成分其结构与活性研究较为广泛。目前认为黄芪多糖的单糖种类主要包括L鼠李糖、L阿拉伯糖、D木糖、L木糖、D核糖、L核糖、D半乳糖、D葡萄糖和D甘露糖等。多糖发挥着极其重要的生物功能目前报道其具有免疫调节、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、降血糖、抗病毒、治疗代谢性紊乱、迟发性神经退行性疾病及抗衰老等同时已广泛应用于兽医临床提高动物的抗病能力。其中黄芪多糖的免疫调节作用报道最多被认为与黄芪的免疫调节作用直接相关是其最重要的作用之一。起初认为它只可激活B细胞和巨噬细胞的增生对T细胞无明显作用。近年来我国学者利用微波提取、膜过滤、阴离子交换树脂及凝胶色谱等分离鉴定了一多糖成分MAPS药理实验表明其仅具有诱导T细胞增生而对B细胞无明显作用。在对巨噬细胞的活性试验中黄芪多糖可以显著提高巨噬细胞产生GMCSFTNFαNO等细胞因子增加NFκB蛋白水平。由此可见黄芪多糖作为生物大分子成分发挥着不同的免疫调节活性这些免疫调节作用使之一方面可以用于炎症治疗如它可抑制脂多糖引发的TNFα和IL的产生因此对肠炎患者有一定的治疗作用。另一方面黄芪多糖也可应用于抗肿瘤方面如黄芪多糖与云芝糖肽组方后可明显降低阿霉素在抗肿瘤过程中引发的免疫耐受现象此外黄芪多糖与长春瑞滨、顺铂等联合静脉注射可改善晚期非小细胞肺癌患者的生存质量和生存期。黄芪多糖的免疫调节作用促使其另一主要药理活性为降血糖作用有报道称黄芪多糖可通过增加肌细胞内半乳凝素的表达增加胰腺β细胞总质量治疗I型糖尿病。此外富含糖类或多糖丰富的黄芪可缓解II型糖尿病大鼠的胰岛素耐受及脂肪肝等症状。黄芪多糖的降糖机制多数还是与其对骨骼肌的影响有关它降低蛋白酪氨酸磷酸酶B的表达调节骨骼肌内PKBGLUT信号通路进而增加机体对胰岛素的敏感性。这种降血糖作用的同时黄芪多糖还可以通过影响肾皮质内NFκBIκB的mRNA表达改善早期糖尿病肾病变症状。另外它可以减少肝内质网应激并维持糖稳态发挥降血糖作用。黄芪皂苷黄启总皂苷目前从膜荚黄芪和蒙古黄芪及其同属近缘植物中分离出多种三萜皂苷类化合物主要有黄芪皂苷、异黄芪皂苷、乙酰基黄芪皂苷、大豆皂苷四大类(图表)。图    黄芪皂苷的母核FigStructureofastragaloside表黄芪皂苷部分列举TableListofastragalosides化合物RRRRRR黄芪皂苷IHCHCOCHCOGlcHH黄芪皂苷IIHHCHCOGlcHH黄芪皂苷IIIHHGlcHHH黄芪皂苷IVHHHGlcHH黄芪皂苷VHHGlcHHGlc黄芪皂苷VIHHGlcGlcHH黄芪皂苷VIIHHHGlcHGlc异黄芪皂苷ICHCOHCHCOGlcHH异黄芪皂苷IIHCHCOHGlcHHCyclocephalosideIICHCOHHGlcHHtrojanosideAHHHHCHCOHtrojanosideHHHAraGlcHH       黄芪皂苷具有多种药理活性主要包括免疫调节、抗肿瘤、降血糖、抗病毒、多脏器保护等作用。在对多脏器保护作用研究中发现黄芪总苷可保护冲击波诱发的肾氧化损伤通过清除氧自由基、抑制Kupffer肝细胞内TNFα和TGFβ的产生缓解肝纤维化进程通过减少心肌细胞钙离子外流增强自由基的迁移降低脂质过氧化物的产生等途径防治心肌的损伤。以上抗氧化机制使之同样具有延缓衰老等作用。在对脑海马神经元保护作用研究中发现黄芪总苷具有抑制胸腺细胞、海马神经元内钙离子浓度的升高和凋亡作用同时抑制脑内APP及其mRNA、β分泌酶mRNA的表达促进α分泌酶mRNA的表达最终发挥对记忆损伤保护的作用。    黄芪甲苷黄芪皂苷中活性研究较系统的为黄芪甲苷(黄芪皂苷IV)其在黄芪中含量最高对缺血造成的心、脑损伤具有保护性作用同时具有抗病毒、降血糖、免疫调节等活性很多活性已被应用于临床。缺血保护性作用    目前明确黄芪甲苷在心肌损伤、低氧复氧造心肌损伤、缺血大鼠等模型中可缓解肌浆网并影响肌浆网内CaATP酶从而调节钙的转运过程影响心脏功能。通过上调超氧歧化酶的水平、干预PIKAkt通路刺激血管生成和提高缺氧诱导因子α的积累最终对心肌缺血、脑缺血模型甚至是原位肝移植模型造成的缺血再灌注损伤等都具有保护作用。同时对脑缺血再灌注导致的血脑屏障渗透性增加病变也有改善作用。在对脑损伤引发的神经损伤也有一定的保护作用。有报道川芎嗪与黄芪甲苷联合应用在大鼠缺血再灌注脑损伤模型中可通过降低ILβ和caspase基因的表达保护脑神经。除对缺血模型有保护作用外黄芪甲苷心肌有保护性作用如缓解大鼠的心衰。对抗抑制压力过载型心肌肥厚大鼠的肾素血管紧张素过度激活逆转左室肥厚。另外黄芪甲苷可调节高半胱氨酸诱导的急性期内皮功能异常对代谢综合症及内皮功能障碍、衰退型疾病等都有保护作用。从基因水平上分析发现黄芪甲苷对促血管生成、心肌发育、增强心肌功能等基因有上调作用。抗病毒方面在抗病毒方面有报道称黄芪甲苷具有抗乙型肝炎病毒的活性在人肺腺癌细胞中可抑制腺病毒的复制和诱导细胞凋亡。通过上调干扰素γ发挥抗柯萨奇B病毒的作用。同时可通过抑制TGFβ信号通路诱发心肌细胞的凋亡缓解由该病毒引发的心肌炎患者心肌细胞成纤维化进程。降糖方面降糖方面在对TL脂肪细胞研究中黄芪皂苷IV可通过诱导TNFα分泌降低脂解作用改善胰岛的耐受作用。此外它可以作用于肝糖调节酶从而发挥降糖作用。对肝星胶质细胞以及猪血诱导的肝纤维化等都有保护作用。

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