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片剂 PPT

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2019-05-17 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《片剂 PPTppt》,可适用于高等教育领域

你们好第八章片剂TabletsSection概述Section常用辅料Section制备Section包衣Section质量检查Contents第一节概述一、片剂的概念和特点片剂(tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的圆形或异形片状固体制剂。优点:剂量准确利用刻痕可分剂量稳定性好根据标记和颜色便于识别服用、携带和运输方便包衣:可掩盖药物的不良嗅味并可改善外观生产成本低可批量生产可根据需要制成不同类型的片剂(缓控释、肠溶)。一、片剂的概念和特点一、片剂的概念和特点缺点:不适于老人、儿童吞咽困难患者昏迷及胃肠手术患者不能服用挥发性成分久贮含量下降制备或储存不当会造成崩解或溶出迟缓。二、片剂的种类按给药途径分类:口服用片剂口腔用片剂皮下给药片剂外用片剂口服用片剂()普通片(tablets)未包衣的常释片剂。()包衣片(coatingtablets)糖包衣片(sugarcoatedtablets)薄膜包衣片(filmcoatedtablets)肠溶包衣片(entericcoatedtablets)口服用片剂()分散片(dispersibletablets)在水中能迅速崩解(min)并均匀分散的片剂吞服、咀嚼、加水分散饮用吸收快提高难溶性药物的生物利用度适合吞咽困难的患者()口腔速崩片(disintegratingtablets)置于舌上不需用水无需咀嚼在口腔内崩解或溶化(min)的片剂。以上两种兼有固体和液体制剂的优点。口服用片剂()泡腾片(effervescenttablets)CO源:NaHCO、NaCO、KCO等酸源:枸椽酸、酒石酸等遇水产生化学反应。药物易溶适合于儿童、吞咽困难患者泡腾片易吸潮用锡纸铝箔包装。如维生素C泡腾片、阿司匹林泡腾片等。口服用片剂()咀嚼片(chewabletablets)口中咀嚼使片剂溶化后吞服发挥全身作用的片剂。(甘露醇、山梨醇、蔗糖薄荷、食用香料)加速崩解困难的药物吸收适合儿童。如维生素C咀嚼片、尼古丁咀嚼片等。口服用片剂()咀嚼片(chewabletablets)口中咀嚼使片剂溶化后吞服发挥全身作用的片剂。(甘露醇、山梨醇、蔗糖薄荷、食用香料)加速崩解困难的药物吸收适合儿童。如维生素C咀嚼片、尼古丁咀嚼片等。分散片崩解片泡腾片分散片崩解片泡腾片分散片是可在水中均匀分散的非包衣片它除应符合非包衣片剂的质量标准外应在摄氏度水中于分钟之内崩解片放入m水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体可通过um孔径的筛网。口崩片测定崩解一般要求分钟内水温摄氏度。差异、崩解时限分散片(min)崩解片(min)泡腾片(min)、分散片崩解后形成均匀分散体口崩片和泡腾片形成溶液或分散体。、药物差异分散片(难溶性)崩解片(水溶性、难溶性)泡腾片(水溶性)、处方分散片崩解片(强力崩解剂)泡腾片(泡腾剂)服用方法泡腾片USP有一个口腔崩解片品种即:昂丹司琼口腔崩解片分散片崩解片区别口服用片剂()缓释片(sustainedreleasetablets)在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。()控释片(controlledreleasetablets)在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。Conventionaltablets口服用片剂()多层片(multilayeredtablets)双层片Doublelayeredtablets三层片Trilayeredtablets包芯片优点:可使产生配伍禁忌的药物分隔开来对缓释与速释成分的量可由人工来调节。口腔用片剂()舌下片(sublingualtablets)置于舌下药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂可防止胃肠道对药物的不良影响避免肝首过效应。如硝酸甘油舌下片等。()口含片(troches)含在口腔内缓缓溶解而发挥局部治疗作用的片剂多用于口腔及咽喉疾患药效发挥迅速。口腔用片剂()口腔贴片(buccaltablets)粘贴于口腔经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂。()口腔速崩片(disintegratingtablets)置于舌上不需用水无需咀嚼在口腔内崩解或溶化(min)的片剂。皮下给药片剂()植入片(implanttablets)将无菌药片植入皮下后缓释长期维持疗效的片剂。()皮下注射用片(hypodermictablets)经无菌操作制作的片剂用时溶解于灭菌注射用水中再供注射。外用片剂()溶液片(solutiontablets)临用前加水溶解成溶液的片剂。()阴道片(vaginaltablets)供塞入阴道内产生局部作用的片剂。第二节片剂的常用辅料片剂组成:药物+辅料辅料(excipients):片剂内除药物以外的一切附加物料的总称亦称赋形剂。为何要加辅料?制备片剂的物料应同时具备以下性质:良好的流动性和可压性有一定的粘着性但不粘冲头和冲模遇体液迅速崩解、溶解、吸收。药物自身不能完全具备这些性能因此必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。第二节片剂的常用辅料辅料的要求:化学惰性不与主药发生物理化学反应不影响主药的释放、吸收和测定生物相容性来源广成本低。第二节片剂的常用辅料辅料的种类:A稀释剂(Diluents)B润湿剂和粘合剂(MoisteningagentandAdhesives)C崩解剂(Disintegrates)D润滑剂(Lubricants)E其他第二节片剂的常用辅料一、稀释剂(diluents)也称填充剂(fillers)作用:保证一定的质量和体积减少主药的剂量偏差改善压缩成形性。常用的填充剂淀粉性质稳定、价廉、具黏附性。流动性、可压性较差。常与糖粉、糊精合用预胶化淀粉流动性、可压性、润滑性、干黏合性均好并有较好的崩解性。多功能辅料粉未直接压片糊精有较强聚集、结块性使用不当会出现麻点、水印及造成崩解和溶出缓慢。乳糖常用含一分子结晶水的alpha乳糖无吸湿性流动性、可压性好片子光洁美观。粉未直接压片微晶纤维素较强结合力与良好的可压性以上有较好的崩解性。填充剂、崩解剂、粘合剂粉未直接压片无机盐类性质稳定片子外观光洁硬度、崩解度均好。硫酸钙、碳酸钙糖醇类溶解速度快溶解时吸热口感好价贵。咀嚼片、口腔速崩片第二节片剂的常用辅料二、润湿剂(moisteningagent)本身无粘性但能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体。二、润湿剂纯化水干燥温度高、时间长不能用于水不稳定药物处方中吸湿性成分较多时会出现发粘、结块、湿润不均匀和干燥后颗粒发硬等现象。二、润湿剂乙醇有较强粘性的药物或热不稳定药物常用稀乙醇作润湿剂。粘性越强的粉料乙醇浓度应越高。常用浓度范围:~。应迅速操作防止乙醇挥发。第二节片剂的常用辅料三、粘合剂(adhesives)能使无粘性或粘性不足的物料产生粘性从而聚结成粒的辅料。三、粘合剂淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂常用浓度~以淀粉浆最为常用。制法主要有煮浆和冲浆两种方法。三、粘合剂纤维素衍生物甲基纤维素(MC)羟丙基纤维素(HPC)羟丙基甲基纤维素(HPMC)羧甲基纤维素钠(CMCNa)乙基纤维素(EC)防氧化延崩解三、粘合剂聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)既溶于水又溶于乙醇常用型号K(分子量万)适用于各种物料的制粒也可作干粘合剂缺点:吸湿性强。三、粘合剂其他粘合剂明胶海藻酸及其盐类聚乙二醇(PEG、PEG)蔗糖溶液(~)聚乙烯醇(PVA)等。第二节片剂的常用辅料四、崩解剂(disintegrates)促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。片剂的崩解是药物发挥药效的第一步特别是难溶性药物的溶出是其体内吸收的限速因素快速崩解十分必要。除缓控释片、口含片、咀嚼片、植入片等特殊要求的片剂外均需加入崩解剂。第二节片剂的常用辅料★崩解机制:片剂的崩解过程一般经历润湿、毛细现象(虹吸)、破碎等过程。()毛细管作用:崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道水能迅速进入片子内部。()膨胀作用:崩解剂具有很强的吸水膨胀性瓦解片剂的结合力。()润湿热:药物溶解产热使片剂内部的空气膨胀促使崩解。()产气作用:由于化学反应产生气体的崩解剂。四、崩解剂干淀粉(drystarch)羧甲基淀粉钠(CMSNa)低取代羟丙基纤维素(LHPC)交联羧甲基纤维素钠(CCNa)交联聚维酮(PVPP)泡腾崩解剂(effervescentdisintegrates)表面活性剂(surfactants)常用崩解剂吸水速度快吸水膨胀率为近年来应用较多用量为。名称主要特点及应用干淀粉在℃干燥h含水量在以下的淀粉。吸水性强吸水膨胀率适用于水不溶性或微溶性药物对易溶性药物崩解作用差。羧甲淀粉钠(CMSNa)流动性、可压性好吸水后膨胀率为原体积的倍且有良好的崩解性。用量一般为~。低取代羟丙纤维素(LHPC)交联羧甲纤维素钠(CCNa)有较好的崩解性及流动性与CMSNa合用崩解效果增强与干淀粉合用崩解效果降低。泡腾崩解剂泡腾片的专用崩解剂遇水产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解应注意防潮。常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成。交联聚维酮(PVPP)吸水速度快崩解效果好用量少无黏性引湿性大。为一新型的优良崩解剂。四、崩解剂★崩解剂的加入方法:外加法:压片之前加入到干颗粒中片剂的崩解将发生在颗粒之间。内加法:在制粒过程中加入片剂的崩解将发生在颗粒内部。内外加法:内加一部分然后再外加一部分可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间从而达到良好的崩解效果。第二节片剂的常用辅料五、润滑剂(lubricants)广义的润滑剂包括三种即助流剂(glidants)、抗粘剂(antiadherents)和狭义润滑剂(lubricants)。助流剂:降低颗粒间摩擦力改善粉体流动性减少重量差异。抗粘剂:防止压片时物料粘着于冲头与冲膜表面保证压片操作顺利及片剂表面光洁。润滑剂:降低压片及出片时药片与冲模的摩擦减少冲模的磨损保证压片时应力分布均匀防止裂片等。五、润滑剂硬脂酸镁(magnesiumstearate)微粉硅胶(aerosil)滑石粉(talc)氢化植物油(hydrogenatedvegetableoil)聚乙二醇类(PEG,PEG)月桂醇硫酸钠(sodiumlaurylsulfate)常用润滑剂第二节片剂的常用辅料其他辅料着色剂(colorant)矫味剂(flavoringagent)遮光剂(sunscreeningagent)案例青霉素V片处方(万片):青霉素Vkg碳酸钙kg乳糖kg海藻酸kg预胶化淀粉(StaRx)kg丙烯酸聚合体无水乙醇溶液QS硬脂酸镁kg制法:取碳酸钙和乳糖细粉混合用丙烯酸聚合体的醇溶液湿润过目筛制粒自然干燥后继续℃干燥过目筛整粒再与青霉素V、海藻酸、改性淀粉和硬脂酸镁混合压片。查阅相关资料分别选取青蒿素、茶碱为药物成分选取以下剂型的一种:分散片、崩解片、缓释片设计成片剂。设计制备流程包括处方(药物剂量、辅料种类、用量)、工艺及设备选取。作业第三节片剂的制备Tabletpreparation压片过程的三大要素流动性:可保证物料的流动性使充填顺利进行减少片重差异压缩成形性:可防止裂片、松片润滑性:可防止粘冲使片剂表面光洁。称量混合制粒压片包衣溶出QA检查QC检查TheTablettingProcess片剂制备法一、工艺流程湿法制粒压片将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的方法应用最广泛。优点:颗粒外形美观流动性好耐磨性较强压缩成形性好等。缺点:不适于热敏性、湿敏性、极易溶性等物料。湿法制粒压片粉碎混合过筛制粒干燥整粒主药辅料混合压片粘合剂润滑剂一、工艺流程干法制粒压片法用于热敏性、湿敏性药物。需要干粘合剂:预胶化淀粉、微晶纤维素、HPC、HPMC、PVP等。一、工艺流程粉末直接压片法优点:省去了制粒的步骤不改变原辅料的理化性质工艺简便、适用于湿、热不稳定药物药物溶出快。缺点:粉末的流动性差造成片重差异大粉末可压性差造成松片、裂片。随着可直接压片的优良药用辅料和制药机械的开发该品种的比例不断上升。一、工艺流程空白颗粒法药物粉末和预先制好的辅料颗粒(空白颗粒)混合后压片。适合于对湿热敏感不宜制粒且压缩成形性差的药物也可用于低剂量药物。二、湿法制粒压片(一)整粒与混合整粒的目的:使干燥过程中结块、黏连的颗粒分散开以得到大小均匀的颗粒。一般采用过筛的方法整粒。制粒与整粒的筛孔目数大小?一般制粒用大目数筛整粒用小目数筛不破坏颗粒而只把粘连的颗粒团整散。反之亦可在整粒时可以得到适当的细粉保证片子的外观和硬度保证崩解、溶出。二、湿法制粒压片(二)压片片重的计算()按主药含量计算片重片重=每片含主药量(标示量)颗粒中主药的百分含量(实测值)(二)压片片重的计算()按干颗粒总重计算片重压片设备mdashmdash压片机按结构分:单冲压片机、旋转多冲压片机按片形分:圆形片、异形片按压缩次数分:一次压制、二次压制按片层分:单层、双层、包芯片压片机第三节片剂的制备片剂压制及设备(二)压片压片冲模三个调节器:压力调节器出片调节器片重调节器单冲压片机第三节片剂的制备片剂压制及设备压片机冲模*圆形片异形片饲粉压片推片出片多冲旋转压片机(三)压缩成形性的评价硬度与抗张强度脆碎度弹性复原率(四)片剂成形的影响因素物料的压缩成形性(塑性、弹性)药物的熔点及结晶形态粘合剂和润滑剂水分压力三、片剂制备中的问题及解决办法裂片(Laminatingtablets)松片(Loosing)粘冲(Sticking)片重差异超限(Tabletweightvariationoverlimitation)崩解迟缓(Disintegrationretardation)溶出超限(Dissolutionretardation)含量不均匀(Unevencontent)三、片剂制备中的问题及解决办法裂片片子裂开顶裂或腰裂。原因:①物料中细粉多颗粒过干粘合剂用量不足②易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差③工艺因素造成片子内部压力分布不均匀。解决办法:①选用塑性大的辅料②选用适宜制粒方法③选用适宜压片机和操作参数。三、片剂制备中的问题及解决办法松片片子硬度不够稍加触动即散碎。原因:①压力不足②粘合剂或润湿剂用量不足或选择不当③冲头长短不齐冲模(模圈)粗细不等。三、片剂制备中的问题及解决办法粘冲片子表面被冲头粘去一部分造成片面粗糙不平或有凹痕。原因:①颗粒不够干燥或物料易吸湿或环境湿度较大②粘合剂用量过多或粘性太强③润滑剂选用不当或用量不足④冲头表面锈蚀、不光滑。三、片剂制备中的问题及解决办法片重差异超限原因:①颗粒大小悬殊细粉过多②颗粒流动性差③冲头与模孔吻合性不好三、片剂制备中的问题及解决办法崩解迟缓片子超出了药典规定的崩解时限。原因:①崩解剂选择不当或用量不足②粘合剂使用不当或用量过大③润滑剂的疏水性太强与用量太多④压片时压力太大。三、片剂制备中的问题及解决办法溶出超限片子在规定时间内未能溶解出规定量的药物。原因:①崩解剂选择不当或用量不足②粘合剂或润滑剂使用不当或用量过大③辅料对药物有吸附作用④药物的溶解度差。三、片剂制备中的问题及解决办法含量不均匀原因:①片重差异超限②混合不均匀③可溶性成份的迁移。第四节片剂的包衣一、包衣的目的和种类目的:()防潮、避光增加药物稳定性()掩盖不良臭味减少刺激性()缓、控释()防止药物配伍禁忌()改善外观便于识别及提高顺应性。一、包衣的目的和种类包衣的基本类型糖衣薄膜衣压制包衣胃溶型肠溶型缓、控释型一、包衣的目的和种类包衣对片芯的要求适当的硬度(素片缺损)适当的厚度与弧度(包衣粘连、断裂)。二、包衣方法和设备滚转包衣流化包衣压制包衣包衣方法包衣设备倾斜包衣锅高效水平包衣锅转动包衣装置流化包衣装置压制包衣装置(一)滚转包衣法包衣设备普通包衣机一般由荸荠型或球型(莲蓬型)包衣锅、动力部分、加热器和鼓风装置等组成材料大多使用紫铜或不锈钢等金属普通包衣锅示意图倾斜包衣锅埋管包衣机为了克服普通包衣机的气路不密封、粉尘和有机溶剂污染环境等不利因素而改良的设备如图所示。在普通包衣锅内底部装有可输送包衣材料溶液、压缩空气和热空气的埋管埋管喷头插入物料层内。工作时使包衣液的喷雾直接喷在片剂上同时干热空气从埋管吹出穿透整个片床干燥速度快。埋管包衣机示意图(二)高效包衣机工作时片芯在包衣机有网孔的旋转滚筒内作复杂的运动。包衣介质由蠕动泵(或糖浆泵)泵至喷枪从喷枪喷到片芯在排风和负压作用下热风穿过片芯、底部筛孔再从风门排出使包衣介质在片芯表面快速干燥。粒子不依赖空气流的运动适合片剂包衣。粒子运行稳定适合易脆碎粒子包衣装置密闭、安全可靠。图网孔式高效包衣机压制包衣压制包衣法又称干法包衣是用颗粒状包衣材料将片芯包裹后在压片机上直接压制成型该法适用于对湿热敏感的药物的包衣。压制包衣设备一般是将两台压片机以特制的转动器连接配套使用一台压片机专门用于压制片芯然后由转动器将压成的片芯输送至第二台压片机的模孔中(此模孔已填入适量包衣材料作为底层),在片芯上加入适量包衣材料填满模孔,加压制成包衣片。图压制包衣过程示意图a充填粉末b加入核片c充填粉末d压缩优点:生产流程短、自动化程度高可避免水分、高温对药物的不良影响但对压片机的精度要求较高。三、包衣材料与工艺(一)糖包衣特点①包衣材料价廉易得、无毒遮盖作用强②外形美观③包衣时间长④所需辅料量多⑤防吸潮性差⑥片面上不能刻字。工艺流程三、包衣材料与工艺(二)薄膜衣(filmcoating)特点包衣时间短操作简便干燥速度快包衣片重量无明显增加()可包制各种形态的片剂包衣后片剂表面原有标记仍可显出坚固耐磨不易开裂包衣材料物理性能好。(二)薄膜衣包衣材料要求:成膜性、溶解性、稳定性。类型包衣材料普通型HPMC、HPC、PVP、EudragitE等肠溶型CAP、HPMCP、PVAP、EudragitS等不溶型(缓释)EudragitRL与RS、EC等(二)薄膜衣溶剂水有机溶剂:乙醇、异丙醇。(二)薄膜衣增塑剂改变高分子薄膜的物理机械性质使其更具柔顺性。水溶性增塑剂:甘油、丙二醇、PEG非水溶性增塑剂:蓖麻油、玉米油、乙酰单甘油酯、甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯类等。(二)薄膜衣释放速度促进剂致孔剂PEG、蔗糖、氯化钠、表面活性剂。固体物料、色料抗粘剂防止颗粒或片剂的粘连。滑石粉、硬脂酸镁、胶态二氧化硅(二)薄膜衣生产工艺过程片芯喷包衣液缓慢干燥缓慢干燥薄膜包衣片固化(二)薄膜衣、片芯翻转。、喷包衣液使片芯润湿。、吹热风度以下蒸发溶剂重复若干次至适宜厚度。、室温固化h。、除溶剂度以下干燥h。第五节片剂的质量检查与包装一、片剂的质量检查外观性状  色泽均匀、光洁、无杂斑无异物并在规定的有效期内保持不变。一、片剂的质量检查片重差异中国药典版规定的片重差异限度取片精密称定每片的片重并求得平均片重然后以每片片重与平均片重比较超出差异限度的药片不得多于2片并不得有1片超出限度1倍。Averagetabletweight(g)Tabletdifferencelimit()<plusmngeplusmn一、片剂的质量检查硬度和脆碎度一般能承受~N以上的压力脆碎度﹤为合格。孟山都硬度计脆碎度测定仪一、片剂的质量检查崩解度片剂崩解时限(min)普通片含片泡腾片分散片浸膏片糖衣片薄膜衣片(化药)薄膜衣片(中药)肠溶片人工胃液中h不得有裂缝、崩解或软化等人工肠液中h全部溶散或崩解并通过筛网一、片剂的质量检查溶出度或释放度溶出度(dissolutionrate)指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。释放度(releaserate)指药物从缓释、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。溶出度检查用于一般的片剂而释放度检查用于缓控制剂、肠溶制剂和透皮贴剂。智能溶出测定仪一、片剂的质量检查含量均匀度小剂量药物在每个片剂中的含量偏离标示量的程度。凡检查含量均匀度的制剂一般不再检查重量差异。二、片剂的包装多剂量包装玻璃瓶塑料瓶单剂量包装泡罩式窄条式掌握片剂的特点及分类片剂辅料的种类和用途湿法制粒压片的制备流程片剂的质量检查包衣的目的。熟悉干法制粒压片与直接压片的制备流程包衣种类和包衣片剂的特点压片过程中可能发生的问题及原因分析。了解压缩成形性的评价方法与片剂成形的影响因素压片机等设备的特征及工作原理。学习要求END!THANKS!

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