药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
1、 胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩,缩瞳,降低眼压;睫状肌收缩,晶状体变突,调节痉挛。
2.激动血管内壁的M受体引起血管扩张;抑制心脏、血压下降,伴随反射性心率加快;大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M样作用 3.使胃肠道平滑肌张力增高,收缩幅度和蠕动频率增加,并可促进胃肠分泌,导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋,膀胱逼尿肌收缩,尿道括约肌松弛,促进膀胱排空;
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加
药物
药理作用
临床应用
不良反应和禁忌症
备注
M胆碱受体激动剂
毛果芸香碱
眼:缩瞳、降低眼压、调节痉挛
腺体:使腺体分泌增加,汗腺和唾液腺最为显著
平滑肌:增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力
青光眼:闭角型疗效较好
虹膜炎:与扩瞳药交替应用,
可防止虹膜与晶状体粘连
全身给药或滴眼吸入血后可
引起汗腺分泌、流涎、哮喘、
恶心、呕吐、视力模糊、头痛
作用于胆碱酯酶药
溴新斯的明
可逆性的抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表
现出M、N样作用。兴奋作用强弱依次为:骨骼肌>胃
肠道和膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌
重症肌无力、腹气胀和尿潴
留、阵发性室上心动过速、
肌松药过量中毒的解救(非极
化型:筒箭毒碱)
过量可产生恶心、呕吐、腹痛、
腹泻,甚至“胆碱能危象”。禁
用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、
支气管哮喘病患者
易逆性抗胆碱酯酶药
毒扁豆碱
青光眼
易逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯
轻度中毒表现为M样作用,中度中毒表现为M、N样作用,中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗:清除
毒物避免继续吸收(经皮肤和黏膜吸收者,应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤,经口中毒者,可用2%碳酸氢钠或0.9%
生理盐水反复洗胃,用硫酸镁导泻),对症治疗减轻中毒症状(反复注射阿托品,合用胆碱酯酶复活剂)
难逆性抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶复活剂:碘解
磷定、氯解磷定
M胆碱受体拮抗剂
阿托品
腺体:唾液腺和汗腺最敏感
眼:散瞳、升高眼压、调节麻痹
平滑肌:松弛多种内脏平滑肌,但对胆管、子宫平滑肌
、支气管平滑肌影响较小
心血管系统:心脏(可使部分患者心率轻度短暂地减慢
,较大剂量引起心率加快)、血管与血压(大剂量可扩
张皮肤血管,表现为皮肤潮红、温热,面颈部明显)
中枢神经系统:可兴奋延髓和高位大脑中枢
抑制腺体分泌
解除平滑肌痉挛
眼科:虹膜睫状体炎、验光
抗心律失常
抗休克(感染中毒性休克)
解救有机磷酸酯类中毒
口干、视力模糊、心悸、皮肤干
燥潮红、排尿困难、便秘
青光眼及前列腺肥大患者禁用
合成代用品
合成散瞳药:后托品、
托吡卡胺、环喷托酯、
尤卡托品
合成解痉药:普鲁本辛、
曲美布汀、贝那替秦
M1胆碱受体阻断剂:哌
仑西平
东莨菪碱
麻醉前给药、晕动病、妊娠
呕吐、放射病呕吐、帕金森病
山莨菪碱
胃肠道绞痛、感染中毒性休克
N胆碱受体拮抗剂
N1胆碱受体
拮抗剂
不良反应多,现已少用
筒箭毒碱
肌松作用
神经节阻断作用和组胺释放作用
全身麻醉的辅助用药
心率加快、血压下降、支气管痉
挛、唾液分泌过多
非除极化型肌松药
氯琥珀胆碱
起效快维持时间短,易于控制
除极化型肌松药
N胆碱受体激动剂:尼古丁
二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药物
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
α受
体激
动剂
去甲肾
上腺素
(NA)
静脉注射(口服无效,
皮下、皮内注射吸收
少且易造成局部组织
坏死)
心脏:NA加速心率的直接作用转为减慢心率
血管:收缩血管(皮肤黏膜血管>肾血管>其他血管)
血压:升高血压
其他:增加孕妇子宫收频率,对其他平滑肌作用较弱
抗休克
上消化道止血
局部组织缺血性坏死
急性肾衰竭
停药后的血压下降
间羟胺
去氧肾上腺素
α受
体拮
抗剂
酚妥拉明
肌内或静脉注射
心血管系统:使小动脉和静脉扩张,外周阻力下降,血
压下降(阻断血管平滑肌α1受体、舒张血管平滑肌、
同时有组胺作用)
其他:具有拟胆碱作用,使胃肠道活动增强;组胺样作
用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等;阻值K+通道作用
治疗外周血管痉挛性疾病;
静脉滴注NA外漏时,局部注射酚妥拉明,防止阻值缺
血性坏死;
抗休克;
缓解嗜络细胞瘤分泌大量NA引起高血压及高血压危象;
治疗心衰
妥拉唑林
酚苄明
α1受体
拮抗剂
哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪
药物
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
α、β
受体激
动剂
肾上腺素
皮下注射(吸收缓慢)
肌内注射
心血管系统:心脏(心肌手术率加强、心率加快、传导
加速);血管(激动α受体,使腹腔内脏和皮肤黏膜收
缩,激动β2受体,是骨骼肌血管和冠状血管扩张);血
压(小剂量舒张压不变或下降,大剂量舒张压升高)
平滑肌:激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌
松弛,激动α受体而收缩气管粘膜血管,减轻或消除黏
膜水肿;激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌β2受
体,导致这些部位平滑肌舒张;激动瞳孔开大肌α1受
体,使瞳孔散大
代谢:提高机体代谢
心脏骤停:一般采用心室内注射法给药
过敏性休克
变态反应性疾病:支气管哮喘急性发作,血管神经性水
肿和血清病
局部应用:将少量肾上腺素加入局麻药普鲁卡因溶液中,
时注射局部血管收缩,延缓麻药吸收,延长局部麻药作
用时间
心悸、不安、面色苍
白、恐慌、焦虑等;
大剂量或滴注过快出
现搏动性头痛、胸骨
后痛、血压急剧升高,
有诱发脑出血的危险;
用药时间过长可致急性
肾衰竭,静滴时药液
漏到血管外可引起组
织坏死
多巴胺
静脉滴注
心脏:激动心脏β1受体和促进神经末梢释放NA,使心
肌收缩力加强,心排出量增加,一般剂量对心率无影响
血管和血压:小剂量激动血管D1受体,引起冠状血管、
肾血管和肠系血管等扩张;大剂量激动血管α1受
体,引起血管收缩,血压升高
肾脏:小剂量激动肾脏D1受体,引起肾血管扩张;大剂
量激动肾血管α1受体,引起血管收缩,肾血流量减少
心源性休克
感染性休克
出血性休克
与利尿剂合用治疗急性肾衰竭
静滴速度过快或用药
剂量过大时,可出现
心绞痛、血压升高、头
痛、心率失常
麻黄碱
口服有效
心血管系统:激动心脏β1受体,使心肌收缩力加强,
心率加快,血压升高反射性引起迷走神经,抵消直接加
快心率的作用
支气管平滑肌:激动支气管平滑肌β2受体,使支气管
平滑肌松弛
中枢神经系统:中枢兴奋作用
防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压
鼻粘膜充血
预防支气管哮喘
缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症
状
由于中枢兴奋作用,有
失眠、不安、头痛、心
悸等反应
注射给药出现高血压、
心律失常
α、β受体拮抗剂
拉贝洛尔
药物
给药方式
药理作用
临床应用
不良反应
β受
体激
动剂
异丙肾上
腺素
口服无效
气雾剂吸入用药
心脏:激动β1受体,增加心肌收缩力,加快心率,加
速传导,增加心排出量
血管、血压:激动β2受体产生扩血管作用,血压下降
平滑肌:激动支气管平滑肌β2受体,使平滑肌松弛
代谢:促进糖原和脂肪分解
支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停
感染性休克
心悸、头晕、心动过
速、头痛、面色潮红、
可诱发心律失常或心
绞痛
多巴酚丁胺
沙丁胺醇
特布他林
奥西那林
β受
体拮
抗剂
(非选
择性)
普萘洛尔
(
心得
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安)
口服吸收快而完全,
存在首关效应
心脏:心率减慢,心肌收缩率和心排出量减低
血压:血压下降
平滑肌:收缩支气管平滑肌,增加呼吸道阻力
高血压
心绞痛
心律失常
甲亢
恶心、呕吐、轻度腹
泻、便秘、发力、失
眠
纳多洛尔
噻吗洛尔
β1受
体拮
抗剂
无内在活性:阿替洛尔、美托洛尔
有内在活性:醋丁洛尔