执业药师-药物化学 讲义+习题讲义ywhx_jy2101执业药师资格考试辅导 药物化学
第二十一章 抗高血压药
按作用部位和作用方式分七类（考点）
一、中枢性降压药（可乐定等）
二、作用于交感神经的降压药（利血平）
三、神经节阻断药（较少用）
四、血管扩张药
五、肾上腺素α1受体阻断剂（18章）
六、影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统药物（卡托普利等）
七、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）
一、中枢性降压药
1.甲基多巴
含邻苯二酚结构，易氧化
2.盐酸可乐定
化学名：2- [（ 2,6...
执业药师资格考试辅导 药物化学
第二十一章 抗高血压药
按作用部位和作用方式分七类（考点）
一、中枢性降压药（可乐定等）
二、作用于交感神经的降压药（利血平）
三、神经节阻断药（较少用）
四、血管扩张药
五、肾上腺素α1受体阻断剂（18章）
六、影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统药物（卡托普利等）
七、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）
一、中枢性降压药
1.甲基多巴
含邻苯二酚结构，易氧化
2.盐酸可乐定
化学名：2- [（ 2,6-二氯苯基 ）亚氨基 ] 咪唑烷 盐酸盐
性质：
1）盐酸盐 溶于水
2）互变异构体，亚胺型为主
α2受体激动剂
另可用于戒毒
二、作用于交感神经的降压药
利舍平（利血平）
1.酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性
2.光和热下，3β－H差向异构化失活
作用温和持久，早期轻度高血压
三、神经节阻断药物
四、血管扩张药
五、肾上腺素α1受体阻断剂（18章）
六、影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统药物
两个靶点：
（一）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
XX 普利
（二）血管紧张素II受体拮抗剂
XX沙坦
血管紧张素I，血管紧张素转化酶，
血管紧张素II，受体
（一）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
普利类
1.卡托普利
化学名：1-[（2S）- 2- 甲基- 3-巯基 –1- 氧代丙基]- L-脯氨酸
①略带大蒜味，溶稀碱（酸性）
②两个手性羰，均S构型 ，左旋体（－）
③有巯基，固体稳定，水溶液易氧化成二硫化物
④剧烈条件酰胺水解
氨基酸、糖中的手性碳的构型：习惯用L－、D－表示（一般化合物用R、S）
通过与甘油醛构型比较，人为规定一种是L－构型，另一种是D－构型
天然来源的氨基酸一般都是L－构型
2.马来酸依那普利
化学名：N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
①有3个手性碳，均 S 构型
②是依那普利那的乙酯 是其前药，可口服
3.福辛普利（新）
特点：
①含磷酰结构
②体内代谢生成福辛普利 拉而发挥作用，是前药
4.赖诺普利（新）
特点：①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸
②具两个未被酯化的羧基
③非前药的ACE抑制剂（两个非前药）
卡托普利
（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
1.氯沙坦
第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用
化学名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1 H-四唑-5-基）-[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
①四氮唑结构呈酸性，可成钾盐
②代谢产物羟甲基氧化成甲酸，活性更强
2.缬沙坦（新）
①第一不含咪唑的、口服的、特异性的
②酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体
3.厄贝沙坦（新）
螺环化合物，提高与受体的疏水结合能力
七、钙通道阻滞剂类（钙拮抗剂）
结构分四类：
1.二氢吡啶类（硝苯地平）地平类
2.芳烷基胺类（维拉帕米）
3.苯噻氮 卓（盐酸地尔硫卓）
4.三苯哌嗪（桂利嗪）
临床应用：抗高血压、抗心力衰竭、抗心率失常
第一类：二氢吡啶类
1.硝苯地平
化学名：2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4 -二氢–3,5-吡啶二甲酸二甲酯
4位无手性碳
遇光不稳定，光催化的歧化反应，生成硝基（和亚硝基）苯吡啶衍生物
对人体有害，故避光保存
2.尼群地平
化学名：2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1,4- 二氢-3,5吡啶二甲酸甲乙酯
与硝苯地平区别：
①吡啶3位甲酸乙酯
②苯环3位硝基
遇光发生歧化反应
4位手性碳，用消旋体
3.氨氯地平
与硝苯地平区别：
①吡啶3位甲酸乙酯
②苯环2位氯
③吡啶2位氨基醚
化学名（± ） - 2 –[（ 2 -氨基乙氧基 ） -甲基]- 4-（2 -氯苯基） -1,4- 二氢- 6 -甲基-3,5 - 吡啶二甲酸- 3 -乙酯- 5 -甲酯
4位手性碳，用消旋体或左旋体
4.尼莫地平
化学名：2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1,4- 二氢-3,5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-（1-甲乙基）酯
与硝苯地平区别：
①吡啶3位、5位不同的酯；②苯环3位硝基
4位手性碳 用消旋体
第二类：芳烷基胺类
盐酸维拉帕米
化学名：α-〔3-［[2-（3,4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基］丙基〕-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐
1个手性碳，右旋体活性强，用消旋体
第三类：苯噻氮类
盐酸地尔硫
顺–（ + ）–5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2 ,3 -二氢-1,5-苯并硫氮杂–4（5 H）-酮盐酸盐
2个手性碳，4个异构体
临床仅用 2S，3S
高选择性钙离子通道阻滞剂
第四类：三苯哌嗪类
桂利嗪
三个苯基，不溶水
临床用于脑血管障碍、脑栓塞
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