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第六章 胆碱受体激动药
M胆碱受体的亚型
1．M胆碱受体的药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：
M1胆碱受体 亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。
M2胆碱受体 亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。
M3胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
M4胆碱受体 亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。
M5胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
2．M胆碱受体的分子生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体。
3．M胆碱受体亚型的分布和功能 结果尚无定论。
（引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005）
部位
M胆碱受体亚型
功能
心脏
M2
减慢心率、减弱心收缩力
血管
M3
M2 、M4
血管舒张
静脉血管收缩
平滑肌
M3 、M2、M4
平滑肌收缩
腺体
M3
腺体分泌
神经元
M1
突触前M2
神经元兴奋
神经元抑制
药 理 学
pharmacology
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