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糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素
重要提示——处方类激素药物务必在医生指导下使用
【【【【作用简介】】】】
1.抗炎作用
糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗各种原因如物理、化学、生理、免疫等所引起的
炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,从而改善红、
肿、热、痛等症状;在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止
糖连及瘢痕形成,减轻后遗症。但必须注意,炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的
反应更是组织修复的重要过程。因此,糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机
体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合。
2.免疫抑制作用
对免疫过程的许多环节均有抑制作用。首先抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。其次,
对敏感动物由于淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速减少;糖皮质激素对人也引起
暂时性淋巴细胞减少,其原因可能与淋巴细胞移行至血液以外的组织有关,而不是淋巴细胞
溶解所致。动物实验指出,小剂量主要抑制细胞免疫;大剂量则能抑制由 B 细胞转化成浆细
胞的过程,使抗体生成减少,干扰体液免疫,原因可能与其选择性地作用于 T 细胞亚群,特
别是增强了 T。抑制 B 细胞的作用有关。但在人体迄未证实糖皮质激素在治疗剂量时能抑制
抗体产生。
3.抗休克
超大剂量的皮质激素类药物已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗,对其
评价虽尚有争论,但一般认为其作用与下列因素有关:①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收
缩;②降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克
状态;③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(myocardio-depressant factor,MDF)的形成。
④提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑膜炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量
数倍至数十倍。
4.其他作用
(1)血液与造血系统 皮质激素能刺激骨髓造血机能,使红细胞和血红蛋白含量增加,
大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间;促使中性白细胞数增多,但
却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动。对淋巴
组织也有明显影响,在肾上腺皮质功能减退者,淋巴组织增生,淋巴细胞增多;而在肾上腺
皮质功能亢进者,淋巴细胞减少,淋巴组织萎缩。
(2)中枢神经系统 能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可
诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。
(3)消化系统 糖皮质激素能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,但
大剂量应用可诱发或加重溃疡病。
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表
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34-1 常用糖皮质激素类药物的比较
类
别
药物
对受体的
亲和力
*
水盐代谢
(比值)
糖代谢
(比值)
抗炎作用
(比值)
等效剂量
(mg)
半衰期
(分)
半效期
(小时)
一次口服
常用量
(mg)
短
效
氢化可的
松
1 1.0 1.0 1.0 20 90 8~12 10~20
可的松 0.01 0.8 0.8 0.8 25 90 8~12 12.5~25
中
效
泼尼松 0.05 0.6 3.5 3.5 5 >200 12~36 2.5~10
泼尼松龙 2.2 0.6 4.0 4.0 5 >200 12~36 2.5~10
甲泼尼龙 11.9 0.5 5.0 5.0 4 >200 12~36 2.0~8
曲安西龙
(去炎松)
1.9 0 5.0 5.0 4 >200 12~36 2.0~8
长
效
地塞米松 7.1 0 30 30 0.75 >300 36~54 0.75~1.5
倍他米松 5.4 0 30~35 25~35 0.60 >300 36~54 0.6~1.2
外
用
氟氢可的
松
3.5 125 12
氟轻松 1 40
*胎儿肺细胞
【临床应用】
1.替代疗法 用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功
能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。
2.严重感染或炎症
(1)严重急性感染,如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、
急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等,在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时,可用皮质
激素作辅助治疗,但对其疗效尚有不同看法。病毒性感染一般不用激素,因用后可减低机体
的防御能力反使感染扩散而加剧。但对严重传染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和乙型脑炎等,
也有缓解症状的作用。
(2)防止某些炎症后遗症,如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤
性关节炎、睾丸炎以及烧伤后疤痕挛缩等,早期应用皮质激素可防止后遗症发生。对虹膜炎、
角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎,应用后也可迅速消炎止痛、防止角膜混浊和
疤痕粘连的发生。
3.自身免疫性疾病及过敏性疾病
(1)自身免疫性疾病风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑
狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等应用皮质激素后可缓解
症状。一般采用综合疗法,不宜单用,以免引起不良反应。异体器官移植手术后所产生的排
异反应也可应用皮质激素。
(2)过敏性疾病荨麻疹、枯草热、血清热、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮
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喘和过敏性休克等,应以肾上腺受体激动药和抗组胺药治疗,病情严重或无效时,也可应用
皮质激素辅助治疗,使能抑制原-杭体反应反致的组织损害和炎症过程。
4.抗休克治疗 感染中毒性休克时,在有效的抗菌药物治疗下,可及早、短时间突击使
用大剂量皮质激素,见效后即停药;对过敏性休克,皮质激素为次选药,可与首选药肾上腺
素合用;对心原性休克,须结合病因治疗;对低血容量性休克,在补液补电解质或输血后效
果不佳者,可合用超大剂量的皮质激素。
5.血液病 可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减
少症和过敏性紫癜等的治疗,但停药后易复发。
6.局部应用 对接触性皮炎、湿疹、肛门搔痒、牛皮癣等都有疗效。宜用氢化可的松、
泼尼松龙或氟轻松。对天疱疮及剥脱性皮炎等严重病例仍需全身用药。
【不良反应】
1.长期大量应用引起的不良反应
(1)类肾上腺皮质功能亢进综合征 因物质代谢和水盐代谢紊乱所致,如满月脸、水
牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿等(图 34-3)。
停药后可自行消退,必要时采取对症治疗,如应用降压药、降糖药、氯化钾、低盐、低糖、
高蛋白饮食等。
还有:负氮平衡、骨质疏松、食欲增加、低血钾、高血
糖倾向、消化性溃疡
(2)诱发或加重感染 因皮质激素抑制机体防御功能所致。长期应用常可诱发感染或
使体内潜在病灶扩散,特别是在原有疾病已使抵抗力降低如肾病综合征者更易产生。还可使
原来静止的结核病灶扩散、恶化。故结核病患者必要时应并用抗结核药。
(3)消化系统并发症 使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低胃肠粘膜
的抵抗力,故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成消化道出血或穿孔。对少数患者可
诱发胰腺炎或脂肪肝。
(4)心血管系统并发症 长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。
(5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等与激素促进蛋白质分解、抑制其合成及增
加钙、磷排泄有关。骨质疏松多见于儿童、老人和绝经妇女,严重者可有自发性骨折。因抑
制生长素分泌和造成负氮平衡,还可影响生长发育。对孕妇偶可引起畸胎。
(6)其他 精神失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。
2.停药反应
(1)长期应用尤其是连日给药的病人,减量过快或突然停药时,由于皮质激素的反馈
性抑制脑垂体前叶对ACTH的分泌,可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。多数病人可无表现。
肾上腺皮质功能恢复的时间与剂量、用药期限和个体差异有关。停用激素后垂体分泌 ACTH
的功能需经3~5个月才恢复;肾上腺皮质对ACTH起反应机能的恢复约需6~9个月或更久。
因此不可骤然停药。停药后也有少数患者遇到严重应激情况如感染、创伤、手术时可发生肾
上腺危象,如恶心、呕吐、乏力、低血压、休克等,需及时抢救。这种皮质功能不全需半年
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甚至 1~2 年才能恢复。
(2)反跳现象 因病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快而
致原病复发或恶化。常需加大剂量再行治疗,待症状缓解后再逐渐减量、停药。
【禁忌证】曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合术,骨
折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病、孕妇,抗菌药
不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮质激素的禁忌证。当适应证与禁忌证同时并存时,
应全面
分析
定性数据统计分析pdf销售业绩分析模板建筑结构震害分析销售进度分析表京东商城竞争战略分析
,权衡利弊,慎重决定。一般说,病情危重的适应证,虽有禁忌证存在,仍不得
不用,待危急情况过去后,尽早停药或减量。
【用法及疗程】宜根据病人、病情、药物的作用和不良反应特点确定制剂、剂量、用药
方法及疗程:
1.大剂量突击疗法 用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松首次剂量可静脉滴注
200~300mg,一日量可达 1g 以上,疗程不超过 3 天。对于休克有人主张用超大剂量,每次
静脉注射 1g,一日 4~6 次。
2.一般剂量长期疗法 用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心性视网
膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。一般开始时用泼尼松口服 10~20mg 或相应
剂量的其他皮质激素制剂,每日 3 次,产生临床疗效后,逐渐减量至最小维持量,持续数月。
3.小剂量替代疗法 用于垂体前叶功能减退、阿狄森病及肾上腺皮质次全切除术后。一
般维持量,可的松每日 12.5~25mg,或氢化可的松每日 10~20mg。
4.隔日疗法 皮质激素的分泌具有昼夜节律性,每日上午 8~10 时为分泌高潮(约
450nmol/L),随后逐渐下降(下午 4 时约 110nmol/L),午夜 12 时为低潮,这是由 ACTH 昼
夜节律所引起。临床用药可随这种节律进行,即长期疗法中对某些慢性病采用隔日一次给药
法,将一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予,此时正值激素正常分泌高峰,对肾上腺皮
质功能的抑制较小。实践证明,外源性皮质激素类药物对垂体-肾上腺皮质轴的抑制性影响,
在早晨最小,午夜抑制最大,隔日服药以用泼尼松、泼尼松龙等中效制剂较好。