第二讲--药物效应动力学药物效应动力学：研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用方式，阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。第一节药物效应动力学Pharmacodynamics第二讲药物基础知识（二）一药物的基本作用和效应1药物作用与药理效应药物作用(Drugaction)：指药物与机体细胞或分子间的初始作用。动因药理效应(Pharmacologicaleffect）：药物与机体作用的结果，是机体反应的表现。药理效应：兴奋(excitation,stimulation)、亢进(augmentation):原有功能水平的提高。 抑...
药物效应动力学：研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用方式，阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。第一节药物效应动力学Pharmacodynamics第二讲药物基础知识（二）一药物的基本作用和效应1药物作用与药理效应药物作用(Drugaction)：指药物与机体细胞或分子间的初始作用。动因药理效应(Pharmacologicaleffect）：药物与机体作用的结果，是机体反应的表现。药理效应：兴奋(excitation,stimulation)、亢进(augmentation):原有功能水平的提高。 抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)：原有功能水平的降低。2.药物的作用方式：药物可通过不同的方式对机体产生作用：（1）药物的局部作用和全身作用局部作用：药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用全身作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用（2）药物的直接作用和间接作用直接作用药物直接对它所接触的器官、细胞产生的作用。间接作用由于机体的整体性而产生的反射性或生理调节影响。例如去甲肾上腺素可以直接收缩血管，使血压升高，但对心率来说，可由升压反射而使之减慢。3药物作用的选择性药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用。药物对不同脏器产生不同影响。药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。选择性高的药物，药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物，作用范围广，针对性不强，不良反应常较多。例：强心甙对心肌细胞的兴奋作用苯巴比妥对中枢的抑制作用药物的治疗作用和不良反应： （1）治疗作用： 对因治疗(etiologicallytreatment):用药的目的是为了消除原发致病因子，彻底治愈疾病，或称治本。 对症治疗(symptomatictreatment):用药的目的是为了改善症状，或称治标。（2）不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来痛苦或不适的反应统称为不良反应。1）副反应（sidereaction）：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。这是药物选择性低，作用范围广的结果。2）毒性反应（toxicreaction）：是指药物在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，较严重。但可以预知，也是应避免发生的不良反应。 急性毒性(Acutetoxicity)，LD50 慢性毒性(Chronictoxicity) 致畸胎(Teratogenesis) 致癌(Carcinogenesis) 致突变(Mutagenesis)3）后遗效应（residualeffect）：指停药后血药浓度已降低到阈浓度以下时残存的药理效应。苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月 4）停药反应(withdrawalreaction)：突然停药后原有疾病的加重。也称反跳(Reboundreaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高5）变态反应（allergicreaction）：机体接受药物（半抗原或抗原）刺激后发生的异常的免疫反应。也称过敏反应（hypersensitivereaction）。是与药理作用无关的、不可预知的一种不良反应。 仅见于少数特异质病人 很小量即可引起6）继发反应（secondaryreaction)：在药物治疗作用的基础上继发的不良反应，又称治疗矛盾。如长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染（二重感染）及出血等。*药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用二药物的量效关系(dose–effectrelationship)1.量效关系：药物的效应与剂量在一定范围内成比例（即药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定的关系），这种关系称为量效关系。2.类型：(1)无效量：药物剂量过小，不产生任何效应。(2)最小有效量（阈剂量）：能引起药物效应的最小药物剂量。(3)半数有效剂量（ED50）：对50%个体有效的药剂量.(4)极量：出现最大药物效应的药剂量。(5)最小中毒剂量：使生物机体出现中毒的最低剂量。(6）致死量：使生物出现死亡的最低剂量。(7）半致死量（LD50）：使50%个体死亡的药物剂量3.治疗指数：LD50和ED50的比值，其数值越大安全性越高。水产药物及其机理：药物概述治疗指数：（therapeuticindex,TI）LD50/ED50,表示药物的安全性。药物的安全性SI安全系数SafetyIndex安全范围药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离三药物的作用原理或机制1改变细胞周围环境的理化性质如：抗酸药中和胃酸，治疗溃疡病甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿2补充机体所缺乏的各种物质，参与或干扰细胞的代谢如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等抗代谢药5-氟尿嘧啶与尿嘧啶的结构相似，掺入DNA或RNA中干扰蛋白质合成，而发挥抗癌作用。3影响生理递质或激素如：影响递质的合成，摄取，释放，灭活4作用于特定的靶位四类靶位：►酶►离子通道►载体分子►受体（4）药物－受体的相互作用受体（Receptor）的概念是介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异结合的物质称为配体。基本特点：A受体都有内源性配体B具有识别特异性药物的或配体的能力。C药物—受体复合物可以引起生物效应，它们的结合类似锁与钥匙的特异性关系。一、名词解释：1.后遗效应2.停药反应3.药物效应选择性二、填空：1.慢性毒性的三致反应是致_______________、致______________、致_____________。2.药物过敏反应可能是由于药物本身所致，也可能是由于药物的_______________或药剂中_______________所致。三、问答题：1.什么是停药反应？如何预防？2.用药期间可能发生哪些与剂量有关的不良反应？举例说明。
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