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木瓜化学成分及药理研究进展.pdf

木瓜化学成分及药理研究进展.pdf

上传者: 天道酬勤 2014-04-18 评分 0 0 0 0 0 0 暂无简介 简介 举报

简介:本文档为《木瓜化学成分及药理研究进展pdf》,可适用于自然科学领域,主题内容包含ChineseJournalofInformationonTCMAugVolNo木瓜化学成分及药理研究进展何家宝,朱秀芹,陈政,郑艳,潘继红(安徽师符等。

ChineseJournalofInformationonTCMAugVolNo木瓜化学成分及药理研究进展何家宝,朱秀芹,陈政,郑艳,潘继红(安徽师范大学生命科学学院,安徽芜湖)关键词:木瓜综述中图分类号:R文献标识码:D文章编号:()木瓜(FructusChaenomelis)主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地,具平肝舒筋、和脾化湿的功效,用于湿痹拘挛、腰膝关节酸肿疼痛、吐泻转筋、脚气水肿等症的治疗。《中华人民共和国药典》(版)收载中药木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomelesspeciosa(Sweet)Nakai的干燥成熟果实,但木瓜属的毛叶木瓜、西藏木瓜、光皮木瓜、日本木瓜等亦被入药。木瓜富含各种有机酸类、蛋白质、微量元素。除药用外,还可栽培供观赏,近年又被用于化妆品和保健品领域。鉴于木瓜的重要药用价值和广阔的应用前景,更加合理地开发利用木瓜资源,笔者结合最新研究成果,对木瓜的化学成分和药理作用作一概述。化学成分糖类秦氏等利用石油醚等有机溶剂从木瓜中提取多糖,然后采用苯酚硫酸光度法测定其含量,其平均含糖量为。杨氏等采用改进后的裴林氏液容量滴定法测定木瓜中总糖的动态变化,木瓜总糖在每年月下旬开始迅速增加,到月下旬达到最大值,以后呈缓慢下降的趋势。王氏等也做过木瓜总糖的研究工作。萜类早在年,罗氏就从木瓜中分离到五环三萜类化合物齐墩果酸(Oleanolicacid)。郭氏等采用乙醇冷浸然后减压浓缩,硅胶柱层析或薄层层析分离,从木瓜中分离得到了乙酰熊果酸(Oacetylursolicacid)、O乙酰坡模醇酸(Oacetylpomolicacid)、桦木酸(Betulinicacid)个五环三萜类化合物。陈氏等用乙醇室温浸提,石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取,反复正反相硅胶柱色谱分离,首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolicacid)。挥发油史氏等采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油,经GCMS分离与分析,共分离出个组分,鉴定出其中种化合物,占挥发油总量的,其主要成分为甲基(,二戊烯基)二氢呋喃酮、(羟基甲基丁炔)苯甲酸甲酯、γ癸内酯、正己醇、α杜松醇、顺十六烯酸、辛酸己酯等,涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物,另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类基金项目:安徽师范大学博士启动基金资助项目()通讯作者:郑艳,Tel:(),Email:zhengyancom共计个组分,含量合计以上,为光皮木瓜挥发油主要组成部分。氨基酸及蛋白酶类王氏等采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量,发现木瓜中含种氨基酸,其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的种氨基酸,而且它们的含量丰富,达以上,其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等则在木瓜中检测到中氨基酸,他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量,每g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高,为g,而其余种均为~g。木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的,至少含有种主要酶类。木瓜蛋白酶EC(papain)、木瓜凝乳蛋白酶EC(chymopapain)、木瓜蛋白酶ΩEC(papayaproteinaseΩ,也称papayapeptidaseA、papayaproteinaseⅢ、caricain)、木瓜凝乳蛋白酶MEC(chymopapainM,也称glycylendopeptidase、papayaproteinaseⅣ、ProteinaseGlyC)。有机酸类高氏等采用乙醇提取果肉中的有机酸及其衍生物,经酸碱处理、溶剂萃取、甲酯化等前处理,运用GCMS分离分析,共鉴定了个有机酸,主要含有脂肪酸、二元酸和芳香酸,还含有不常见的C的烷、烯、炔酸,含量都很高,其中柠苹酸含量高达。洪氏等比较分析了安徽宣城、河南的皱皮木瓜和光皮木瓜的乙醚提取物。宣城产木瓜和河南皱皮木瓜中有机酸成分个,分别占和,而河南光皮木瓜仅含个,占。无机成分吴氏等采用原子吸收分光光度法和极谱法等测定了宣木瓜、川木瓜、皱皮木瓜、藏木瓜中微量元素的含量,种木瓜中都含有人体所必须的微量元素,有铜、锰、铁、锌、镉、镍、钴、铬、砷,只有宣木瓜中不含镉。王氏等采用原子吸收分光光度法测定了遵义野木瓜和山东产木瓜“长俊”、“一品香”中微量元素的含量,种木瓜中均含有丰富的钙、钠、钴、磷,“一品香”还含有硒。不同种和同种不同产地的木瓜所含微量元素的种类与含量略有不同,但各种木瓜中都含有丰富的钙、铁、镁。其它王氏等还测定了木瓜中维生素的含量,含量最高的为维生素C,高于一般栽培水果的~倍,此外还有丰富的维生素B、B和β胡萝卜素等。陈氏等首次从木瓜中分离得到棓儿年月第卷第期中国中医药信息杂志茶素、莽草酸、奎尼酸,还从木瓜中分离得到了二十九烷醇(Ⅰ)、β谷甾醇(Ⅱ)、β胡萝卜苷(Ⅵ)等。此外,木瓜中还含有木瓜总皂苷,具有镇痛作用。药理研究镇痛作用汪氏等首次从宣木瓜中提取到木瓜总苷,通过乙酸扭体等反应得出不同剂量的木瓜苷可以抑制小鼠的乙酸扭体反应和甲醛第二相反应木瓜苷可使佐剂性关节炎大鼠致炎第关节滑膜细胞升高的PGE和TNFα水平显著降低。木瓜苷镇痛作用机制可能与其抑制外周炎症介质有关。同时它还对胶原性关节炎,角叉菜胶、蛋白所致足肿胀均有明显的抑制作用,能明显对抗醋酸刺激所引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。抑瘤作用木瓜提取液mgkg对体外培养的正常人胚胎二倍体成纤维细胞(BS细胞)第代有明显减缓生长作用。木瓜中含有许多抗肿瘤的化学成分,实验证明,齐墩果酸、熊果酸、桦木酸、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶均有很好的抑制肿瘤的效果。Tokuda等通过给小鼠服用齐墩果酸和熊果酸,证实它们对O十四烷酰佛波醇乙酯(TPA)引起的乳头状瘤有明显的抑制作用,从而延缓小鼠乳头状瘤的发生,降低发病率。张氏等进行了熊果酸体外抗胃癌细胞SGC机制的研究,发现熊果酸对SGC细胞具有较强的抗肿瘤活性,推测其机制可能与细胞毒作用、增殖抑制作用以及下调调亡相关蛋白Bcl表达而促进调亡有关。叶氏等利用桦木酸及其衍生物羟基桦木酸等来抑制人黑色素瘤细胞A、小鼠黑色素瘤细胞B生长,取得明显的效果。蔡氏等用分离纯化的木瓜凝乳蛋白酶对鼠肝癌细hepa和人肝癌细胞进行体外杀伤实验,证明木瓜凝乳蛋白酶对hepa细胞和人肝癌细胞具有明显的抑制作用。保肝作用郑氏等用木瓜混悬液~mLd对四氯化碳引起的大白鼠急性肝损伤病理模型进行灌胃处理,即木瓜每日用药剂量为gkg,共d。经病理检查木瓜有减轻肝细胞坏死,减轻肝细胞脂变,防止肝细胞肿胀、气球样变,促进肝细胞修复作用,还有显著降低血清丙氨酸转移酶作用。木瓜中含有保肝化学成分齐墩果酸和熊果酸。齐墩果酸对四氯化碳造成的肝损伤有保护作用,能减少肝实质细胞的坏死,脂肪变性和退化,并在临床上用于肝炎的治疗。SaraswatB等研究证明,乌苏酸对硫代乙酰胺、半乳糖胺、四氯化碳造成的大鼠肝损伤有剂量依赖性的保护作用(剂量~mgkg,肝保护作用~)。其它药理研究证明,木瓜有很好的抗菌抗炎作用。吴氏等采用二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加模型,比较研究了木瓜总提物、木瓜苷和非木瓜苷的抗炎镇痛作用,结果表明木瓜苷的抗炎作用最明显,木瓜总提物也有显著的效果,而非木瓜苷则无此作用。木瓜汁和木瓜煎剂对肠道菌和葡萄球菌有明显抑制作用。杨氏等证明资木瓜提取物具有降低胃肠道平滑肌张力、抑制肠蠕动的作用,能够抑制乙酰胆碱引起的消化道张力升高,其主要作用机制可能与抗钙作用有关。木瓜粉中能够检出许多具有抗氧化活性的物质,如具有抗氧化活性的氨基酸、SOD、过氧化氢酶、过氧化物酶等,具有清除自由基、抗脂质过氧化作用。黄氏等采用无血清体外细胞培养方法培养鼠胚大脑神经细胞,通过添加木瓜粉和不添加组所含酶类对比以及透射电镜观察,发现木瓜粉能够促进缺氧损伤大脑神经细胞的形态学恢复。结语木瓜药食兼用,已有较大规模的利用木瓜果实来加工罐头、果脯、果酱、果酒、果汁等,将其制成保健食品的种类也越来越多。木瓜性味甘平、微寒、无毒,适合食用,且有益健康。目前,全国药材市场中的商品木瓜分皱皮木瓜和光皮木瓜两类,皱皮木瓜为中药木瓜的主流品种,光皮木瓜为习用品或混用品,皱皮木瓜按基源分为皱皮木瓜、毛叶木瓜和西藏木瓜,按产地又分为宣木瓜、云木瓜、资木瓜、山木瓜、川木瓜。安徽宣城产的著名道地药材宣木瓜为木瓜(FructusChaenomelis)中的上品。近年来对宣木瓜的研究只停留在形态鉴别、栽培和病虫害防治等比较狭窄的层面上,对其化学成分的研究很少有专门的报道。建议用现代科学提取分析技术研究宣木瓜的成分,重新确定其在众多木瓜中的特殊地位。参考文献:国家药典委员会中华人民共和国药典(一部)S北京:化学工业出版社,秦岩,董薇,葛欣木瓜中多糖和微量元素含量分析J光谱实验室,,():-杨光,王彬,史继孔木瓜果实营养成分的动态变化J贵州农业科学,,():-WangSM,HeZF,YuJPAnalysisofnutritionalcomponentsofCSinensisJActaNutrimentaSinica,,():-罗景方木瓜中齐墩果酸分离和鉴定J中草药,,():郭学敏,章玲,全山丛,等皱皮木瓜中三萜化合物的分离鉴定J中国中药杂志,,():-陈洪超,丁立生,彭树林,等皱皮木瓜化学成分的研究J中草药,,():-史亚歌,刘拉平光皮木瓜挥发油成分的GCMS分析J西北农业学报,,():-陈日来,吴廷俊,戴跃进四种木瓜主要化学成分的比较J华西药学杂志,,():-BernardPOH,AndrewMH,DavidJB,etalCrystalstructureofglycylendopeptidasefromCaricapapaya:acysteineendopeptidaseofunusualsubstratespecificityJBiochemistry,,:-高诚伟,康勇,雷泽模皱皮木瓜中有机酸的研究J云南大学学报,,():-洪永福,孙连娜,郭学敏,等三种木瓜的乙醚提取部位的气相色谱质谱分析J第二军医大学学报,,():-吴廷俊,张克荣,李崇福,等木瓜中微量元素的测定J微量元素与ChineseJournalofInformationonTCMAugVolNo健康研究,,():-WangNP,DaiM,WangH,etalAntinociceptiveeffectofglucosidesofchaenomelesspeciosaJChinJPharmacolToxicol,,():-DaiM,WeiW,WangNPTherapeuticeffectofglucosidesofchaenomelesspeciosaonadjuvantarthritisinratsJChinesePharmacologicalBulletin,,():-ChenQ,WeiWEffectsandmechanismsofglucosidesofchaenomelesspeciosaoncollageninducedarthritisinratsJInternationalImmunopharmacol,,():-王淑兰,李淑莲,董崇田,等枸杞子等八种中药提取物对体外培养细胞和小鼠腹腔巨噬细胞影响的实验研究J白求恩医科大学学报,,():-TokudaH,OhigashiH,KoshimizuK,etalInhibitoryeffectsofursolicandoleanolicacidonshintumorpromotionbyOTetrdecanoylphorbolacetateJCancerLetters,,:-ZhangYY,DengT,HuZhF,etalAntitumormechanismofursoliconhumangastriccancercelllinesSGCinvitroJChineseTraditionalandHerbalDrug,,():-YeYY,HeDW,YeWC,etalInductionofapoptosismelanomacelllineswithbetulinicacidandderivativesJJournalofSoutheastUniversity(MedicalScienceEdition),,():-CaiXL,GuoY,WangJ,etalSeparationandpurificationofchymopapainanditscytotoxicityonhepacellsJChineseJournalofBiochemicalPharmaceutics,,():-CaiXL,WangJ,GuoY,etalCytotoxicityofchymopapainandFuorMTXonhumanhepatomacelllineJTheJournalofPracticalMedicine,,():-郑智敏,王寿源中药木瓜对大白鼠肝损伤的实验观察J福建中医药,,():-LiuJPharmacologyofoleanolicacidandursolicacidJJournalofEthnopharmacology,,():-SaraswatB,VisenPKS,DayalR,etalProtectiveActionofUrsolicAcidAgainstChemicalInducedHepatoToxicityinRatsJIndianJournalofPharmacology,,:-吴虹,戴敏,魏伟,等木瓜中不同提取物的药效学研究J中国中医药科技,,():-田奇伟,唐绍海,郭成立,等木瓜的抗菌作用J微生物学通报,,():杨兴海,柳蔚,钱京萍资木瓜乙醇提取物对胃肠道平滑肌的实验研究J四川中医,,():-SantiagoLA,OsatoJA,HiramatsuM,etalFreeradicalscavengingactionofBiocatalyzerABNo(BioNormalizer)anditsbyproductJFreeRadicBiolMed,,:-MarcocciL,D’AnnaR,YanLJ,etalEfficacyofBiocatalyzerαβNo(BioNormalizer)supplementationagainstperoxylradicalinducedoxidativedamageinratorganhomogenatesJBiochemMolrBiolInt,,:-黄国伟,常红,任大林,等木瓜粉对体外缺氧损伤神经细胞抗氧化能力及凋亡的影响J营养学报,,():-吴廷俊,张浩,欧阳蓓中药木瓜的组织学研究J华西药学杂志,,():-(收稿日期:,编辑:陈静)(上接第页)生成的潜在诱导剂,通过促进异位病灶周围新生血管的形成,促使异位子宫内膜得以生长、增生、分化。本实验结果表明,丹赤胶囊能降低巧克力囊肿患者异位内膜细胞培养上清液中的TNFα水平,提示这种中药制剂通过下调具有促血管生成作用的细胞因子TNFα的分泌及活性,抑制病灶周围新生血管的形成,使异位内膜失去了赖以生存的物质基础血液供应,阻止了异位内膜的种植、进一步增殖和浸润,促使异位内膜萎缩,进而消失。研究表明,子宫内膜异位症患者腹腔液和异位内膜细胞中MCP的浓度升高,它能募集并激活外周血中单核细胞进入腹腔进而转化为巨噬细胞,从而导致炎症反应。子宫内膜腺上皮和间质细胞均能合成和分泌MCP。本实验结果表明,丹赤胶囊能明显降低巧克力囊肿异位内膜细胞上清液MCP水平,其中以丹赤大、中剂量组和西药丹那唑组降低明显。提示丹赤胶囊通过下调MCP水平,从而减轻了局部免疫与炎症反应,使病灶及周围组织炎性浸润减少,松解盆腔局部粘连,阻止异位症的进一步发展。本研究结果提示,丹赤胶囊通过降调参与子宫内膜的粘附种植血管生成浸润发展这个阶段的细胞因子的水平及活性,抑制子宫内膜细胞的粘附种植,减少其周围的血液供应,阻止子宫内膜细胞在盆腔的进一步游走、播散,减轻病灶及其周围的炎症粘连,达到治疗子宫内膜异位症的目的。参考文献:郝敏,石一复人子宫在位及异位内膜细胞的体外培养及生物学特性比较J生殖与避孕,,():-SomiglianaE,ViganoPHumanendometrialstromalcellsasasourceofsolubleintercellularadhesionmolecule(ICAM)JHumReprod,,:-伍俊萍,张俊慧整合素β和细胞内粘附分子在子宫内膜异位症在位与异位内膜组织中的表达J中华妇产科杂志,,():-李明江肿瘤坏死因子与子宫内膜异位症J现代妇产科进展,,():-IwabeTTumornecrosisfactorαprometesproliferationoftheendometriosisstromalcellsbyinducinginterleukingeneandproteinexpressionJJClinEndocrinolMetab,:-JuanARegulationofmonocytechemotacticproteinexpressioninhumanendometrialstromalcellsbyintegrindependentcelladhesionJBiologyofReproduction,,:-(收稿日期:,编辑:华强)

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