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]抗精神病新药阿立哌唑
抗精神病新药阿立哌唑
抗精神病新药阿立哌唑.txt“我羡慕内些老人 羡慕他们手牵手一直走到最后。?交话费的时候,才发现自己的话那么值钱。 本文由1308421381贡献
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上 海 精神 医 学
年第
卷第
期
综述
抗 精 神 病 新药 阿 立 呱哇
黄文武 姜德 国
、
人 类 在 探索抗精 神 病 药物 的 历 史 上 从 未 停 止 过 前 进 的 脚 步 传统抗 精神病 药 是 在 偶 然情况 下 被 发 现 的 在 保 留 其
, ,
受 体高 对
,
受体有 双 向 拮抗 又 激 动 作 用 阁
受体 〔
螺 〕 呢 隆结合 测 定 和 针对
即
。
一项 对 小 鼠垂 体
、
作 用 机 制 的基 础 上 非 典 型 抗 精神病药 物增 加或减 少 了某 些
,
受体 亚 型 保护 测 定 甲
现 氟 呱 吮醇
、
及催乳 素
。岁
水 平 的 定 量核 糖 核 酸 研究发
,
,
作 用 使之疗 效 更 全 面 安全 性 更 高
,
、
。
最新 由
,
一
施
“
贵 宝及 日 本
“
公 司 研 发 的 新 型 抗 精 神病 药 阿 立 呱 哇
于
”
、
增加
的汇
螺 〕 呢 隆结 合率 使
和
年通 过 了 美 国
“
审查 被 誉 之为 第
” 。
受体
水平分别升高
岁
,
催乳素 螺 」
,
三 代抗 精神病 药
多 巴 胺 系 统 稳 定剂
,
本文 复 习 了近 年
。
水 平增 加
呢 隆结 合率
则 减少 〔
水平 各减 少
。岁
来
上 的有 关 文 献 资料 在 此对该药 作一 综 合报道
使
、
受体
和
药代 动 力 学
对催 乳 素
、
水 平无影响 舒必利 水 平分别 达
。
时增加
受体
而 氯 氮平
。
如
化学 名 为
二氢
一 一
的商品名 为
一
,
,
中文 译 名 为 阿 立 呱 哩
一
,
一
二 氯苯 基
一
一
一
呢 嚓基
氧化 丁基召
一 一
,
扩 不 引起 任何 作 用 受 体 持续 的 对垂体 抑 制作 用
是其 临 床 上极少 出 现高催乳 素血症 的基 础 ’
,
经喳
,
一
,
一
哪
工
一
一 ”〕
一
佗
卜
,
’ 〔
。
在人体
。
户 的亲和 力 对
,
一
对 人类
、
,
一
几
、 、
、
多 巴胺
、
受 体 有很 高
口 服 生 物利 用 度 为
食物对 之无 影 响
口服
受 体 也有 较 高 的 样 和 力 受 体 也 有一 定 的 亲 和
、
一
一
小 时后达 到血 浆 峰 值 浓度
一
。
其母 药半衰 期 为
的半衰期为
、
小时
小时
,
对 肾上腺素能 叭 组 胺
、
主要 代 谢 产 物 脱 氢
。
对 力
,
、
一
犯
、
肾 上 腺 素能
一
心
。
、
、
、
日
、
用 的代谢 主 要 有 基 化作
,
、
种形 式 脱 氢作用 脱烷 作用 和 经
田 组 胺 受 体 的 亲 和 力较低
。
通过肝酶
代 催化
,
、
玛 玛
灭活
和
。
在体外试验
肠
、
、
在 人类
受体 克 隆株 上 的 功 能表现 如激
,
中 脱 氢 经基 化作 用 的 主 要 依 赖 而 脱 烷作 用 由
。
巴
的【
催化
,
动 部分激 动 拮 抗 具 有 特殊 的细 胞 类 型 选 择性 这种 功 能 性 选择 地有 选 择 地 激 动 多 巴 胺 性地 与 其 他 生 物 胺 尤 其 是
用川
。
一
“
”
单 次 口 服后
〕 标
机制 提 示 它 在 人 体 能 功 能 性
,
记 容积分 布 为
从尿 液 泄
。
从粪便排泄
,
。
静脉 注 射后 稳 态
及其主
。
受体 并与
、
受 体 以 及有选 择
,
一
在 治 疗血 浓 度 时
,
竹 受 体产 生 相 互作
一
要 代 谢 产物 的 蛋 白结合 率 为
其 中主 要 为 白蛋 白
可以
脱
,
书
关于书的成语关于读书的排比句社区图书漂流公约怎么写关于读书的小报汉书pdf
记
心
等也 发 现 它 具 有 较 强 的
一 一
通 过 血脑屏 障 并与 剂 量相 关
,
。
受 体 有 部分 激 动 受体 拮抗 作 用 与 齐 呱 西 酮 一 样对 的 亲 和 力 非 常低 作 用 但与 受体
,
、 、
。
药理 作 用
与已上市 的 经 典 非 经 典抗 精神病 药不 同 受 体激动剂 受 体部分 激动剂
、 、
还是 第一个被称 为 多 巴 胺 系统稳 定 剂 的
,
“
”
如
。
比
药物
。
大脑 正 常 的 多 巴 胺 能 神 经 传 递 的 稳定 是 靠 平 衡 刺 激 突触 前 突 触 后 受体 实现 的
、
是
对于
,
多 巴胺
。
突 触前
,
受体
,
受 体它 既 是 突触前 自身受体 激动 剂 又 是 突 触后受体
拮抗 剂
受 刺 激 时突 触 后 特殊 位点 的 使 部分脑 组织 中 部位
的
’
释 放 就被 关 闭 了 这 样 可 以
。
其 自身受体激 动 作用表 现 在 能倒转 大 鼠脑 内
巴 胺 合成
。 〕
诱导 的多
卜
, ,
浓 度过 高 或 活 动 过 度 得 到 控制 而 其他 多 巴 胺
系统 稳 定 剂
。
二
叩亦
,
,
而 突触 后 拮 抗 作 用 则
二
则被允许正常活 动
的 概念 就是指 它 能在
,
能抑 制 阿 朴 吗 啡 诱 导 的 僵 住 行 为
,
能神经 传 递水平太 低 时 这类药 又 被 的汤 太 活
,
在动物 实 验 中
不 引 起 刻 板行 为 在 中脑
保持或 增进神经 传递 在太 高 时 降低 传 递 功 能 称为
,
边 缘 系统 通 路上 具 典 型 的 拮抗
受 体 的 作 用 在 中脑 皮 质
,
,
抗 精神病 药 即 它 对
,
,
受 体 的 刺激 和 阻 断 作
“
,
却 有独 特 的
胺能 传 递
‘ 〔 〕。
受体 部分激动作用 川 在覆 盖 区 可 同时对
,
用 恰 到好处 不 会 太过 也 不 会 太弱 就 象 伪
烫
”“
神经 元 起 激动 和 拮抗 作 用 能 抑 制黑 质一纹 状 体
通 路 上 多 巴 与
、
太冰 一 样
”
。
在 治 疗 精 神病 时 它 能 下 调 亢 进
,
受体 的亲 和力 比 与
动 改 善 阳性症状 上 调 低兴奋状 态 的
,
神 经 元 改 善 阴性
生 理 功 能 不 影 响运
症状 和认 知 功 能 同 时 维 持 正 常 的
作者单位
浙 江省温 州 市精 神病院心 身科
动功能 和 催 乳素水 平
。
1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing
House. All rights reserved.
疗效
一项 引
胺 一 经 色胺 系 统稳 定 剂
、 、
,
它 对 精神 分裂症 阳性 阴性症 状 和
,
,
、
抑 郁 焦 虑 认 知 功能 都有 明显 的 疗效 而 安 全性 更 高 其 独
例 随机 双 盲 对 照 治疗 精 神 分 裂 症 和 分裂情 感
,
特 的 药理学特性 将 引导 精神科领 域 一 番新 的 探 索
参
,
。
性精神病 研 究 结 果
量表 总 分 和 阳 性 症 状分 吮醇
岁 能显 著改 善
、
与氟 呱 吮醇均 能显 著改 善
,
考
。
文
,
献
一
一
岁 与氟 呢 量 表 阴性症 状分 但 只有
,
、 一
一
丽
,
,
【
一
,
一
。
一
〕
,
卿 卿
一
,
一
,
一
甲
名
发 生 率 体 重 和 催 乳 素水平 变 化 改 在 变方 面 能
与 安 慰 剂 相 当 川 等研究 发现
。
衍
肠
,
卯
。
叩二
。
、
戏兄
叮朋
,
一
岁 与氟 呢 吮醇
『
、
、
利培酮
,
岁
劝
‘
拍
,
二
仆
,
的疗 效相 似 但 在 持续疗效方 面 和 对衰退 抑 郁 病人
时 疗效
,
丽
,
高于 氟 呱 吮 醇 在 改 善 阴 性症 状 方 面 较 利培 酮
起 效 快 发 生 率与利培 酮 安慰剂 相 似 不 影 响病人 的 糖
耐量 〔” 〕 另
、
,
,
。
汕朋
似
一
腼
一 一
,
一
,
目
一 项 多 中心 研 究 将慢性 稳 定期 目前在应 用 其他 口
服 抗 精 神
、
衍
叩
日
一
】
喇
,
,
一
,
户。
,
病药 的精 神分 裂 症 病人 转 为
马上 停 用 原 药物 改 用
,
治疗
】
。
共 三 种
方案
气瓶 现场处置方案 .pdf气瓶 现场处置方案 .doc见习基地管理方案.doc关于群访事件的化解方案建筑工地扬尘治理专项方案下载
周 内渐停
剂 量在
肠
卿
一
一
钾二 叮
加
。
岁
,
甲
, ,
原药
,
二
扩
,
酗
。
渐停 原 药
周 内渐加 至
结 果 三 组 均 能 安 全转 为单 用
”
。 〕
肠
,
心
盯
,
目
,
、 细
一
,
,
治疗 精神症状 得 到 进一步 的 改 善
一
巧
『 可 以 治疗 注意 缺 陷 多动 障碍
。
肠
,
氏
,
晚
公
枷
旧
, ,
但 更 高 的 剂量 疗 效并不更 好
安全性
诫 留
刀
二
‘
,
,
,
临床应用 结 果 表 明
性
。
。
有 很 高 的安 全 性 和 耐 受
时
,
功 】
罗
颐 面
币
衍
,
,
一项
研究 发 现
。 ’ 〔 〕
时也不 会 引起
均未发现 究 结 果 表明
,
在 受 体 占有 率 超 过 早 期 试验 还 发 现 在 持 续治疗
精
,
咬理
面
加
,
,
,
神病 人 时 能显 著降低 催 乳 素 水平 从 即 时 到 长期
的临 床试验
延长 户
二
、
、
血
户
,
”
即 日 。叮
。
一项
一
周 多 中 心 双 盲 随 机对 照 研 组
,
。 。
,
,
】 留
组 简称
二
,
,
一
,
公
叭
一
面
氏兄
与安慰剂组
二
的 副 反 应 发 生 率相 似 氟 呢 吮 醇组
,
,
,
一
静坐 不 能
嗜睡 的 发 生 率 显 著 高 于 前者
,
组
以司
,
,
的静 坐 不 能与剂 量 无 显 著 相 关 与安 慰 剂 组 比 较
主 运 动量 表
组不 自
二
,
沁
,
动肠
,
衅
一
,
胡
伴
罗
钾
评分 下 降更 显 著
、
尸缤
组有 小 幅
比差
翻
面
心
,
度 的体 重 改 变 异无显 著 性
。
,
与氟 呢 吮 醇 组
,
叭
, ,
,
“
砂
、
山
另外
、
组 未见 有
延 长 和 血 清 泌 乳 素增
、 、
,
, ,
卿
曲
高
。 ’ 互 〕
己
币
场
叨介
面
合 用卡 马 西平
丁 可使
、 、
抑 制剂 帕 罗 西 汀 氟 西 汀 奎 尼
、
卿
加 记
诫
,
”
,
疗效 血 药浓 度 和 药物 毒 性 增 加 而 红 霉
,
素 酮 康 哇 袖 汁 可 使其 浓度 下 降
盐 不 影 响 其药代 动力 学
。
。
法 莫替 丁 丙 戊 酸 盐 和 锉
一
,
、
,
皿
皿
, ,
,
,
在
研究
、
岁 以 上老 年 人 的 药代 动力 学 尚未更 好
皿
川
, ,
。
】伽
,
一
曾有 报道 的较 常见
、 、 、
的药物 副 反 应 有 焦 虑 头
、
、 、
、
,
,
过峨
,
日
”
痛 失眠 头晕 思 睡 恶 心 呕 吐 尿失 禁 颈 硬 抽筋 偶见
一
吮 而
乎即
初
帕 七”
叮
的有 静 坐 不 能 便秘 皮疹 咳嗽 鼻 塞 少 见
的 有 震 颤 发热 骨痛 肌 痛 视 物模糊
、
、
、
、
、
、
、
、
。
朗
一
哪
,
即 。吨
,
,
结论
耐
是第 一 个 多 巴 胺 系 统 稳 定 剂 也 有 称 多 巴
,
,
城
司
叨几 妙
,
】
汕
,
城
妞
一
脚
,
。
1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing
House. All rights reserved.
1