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[最新]夫西地酸钠教材.doc

[最新]夫西地酸钠教材

ps娘們的诱惑
2017-09-15 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《[最新]夫西地酸钠教材doc》,可适用于综合领域

最新夫西地酸钠教材前言•葡萄球菌对多种抗菌药物的广泛耐药使临床治疗面临困境全球各地耐甲氧西林葡萄球菌分离率差别较大但均呈现快速上升趋势。•我国细菌耐药监测结果表明临床分离耐甲氧西林葡萄球菌比例大多占葡萄球菌的以上。•迄今为止我国临床治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染的抗菌药物仅有万古霉素与替考拉宁两种长期频繁的应用势必造成细菌耐药发生•为此应该积极开发新的抗菌药物和重新评估既有的抗菌药物使临床治疗有更多选择避免单纯应用糖肽类药物所导致的耐药选择压力减低耐糖肽类药物葡萄球菌发生机会。一、夫西地酸的历史与现实,夫西地酸钠于世纪年代开始应用于临床,并在欧美和澳大利亚广泛应用,已使用了多年。,且给药量一直在增加,如丹麦年统计应用年来总消耗量增加了倍身体局部给药用量增加了倍。由丹麦Leo公司开发成功夫西地酸年首次由丹麦Leo公司从梭链孢酸脂球菌的发酵液中提取出来是一种弱酸(pKa=)在pH为的组织与体液环境中电离度最高。,年我公司与境外合作取得开发和生产的突破国产注射用夫西地酸钠问世原料和制剂皆为国内首家。,年全国销售万支比年增长了倍。,年的销量超过万支。,年的销量超过万支。注射用夫西地酸钠SodiumFusidateforInjection(FusidicAcid),全新机理的抗革兰氏阳性菌抗生素,具有卓越的对抗厌氧菌的作用,二联协同用药的理想选择抗菌谱:对G菌及多种厌氧菌有强大抗菌作用~,高度敏感:葡萄球菌包括对青霉素、甲氧西林及其他抗菌素耐药的菌群。,非常敏感:梭状芽孢菌属、棒状杆菌等G菌,敏感:多种革兰氏阳性厌氧菌、百日咳杆菌、大部分脆弱拟杆菌和奈瑟球菌,中度敏感:肠球菌、链球菌、分支杆菌、嗜肺军团菌、奴卡氏菌夫西地酸抗葡萄球菌活性强大~二、夫西地酸的产品特性、新类型:夫西地酸独一无二~,夫西地酸是新型的羧链孢酸类抗生素。,具有抑菌杀菌和抗炎免疫调节的双重作用通过干扰延长因子G阻断核糖体的易位从而阻碍细菌蛋白质的合成对革兰阳性菌和多种厌氧菌有较强抗菌活性。,这种独特的抗菌机理避免了与其他抗生素的交叉耐药性使之能有效抵抗MRSA感染。、新性质:无死角分布~,夫西地酸具有高度脂溶性在体内分布迅速而广泛且可透过血脑屏障在:脓液、痰液、软组织、心脏、骨与死骨、烧伤痂、脑脓肿、眼内均超过最低抑菌浓度(μgml)。,夫西地酸的这一特点对心内膜炎、骨关节手术和神经外科患者以及眼科患者预防和治疗细菌感染具有特别重要的意义。、新选择:有效而安全,夫西地酸本身无毒或毒性极低其它抗葡萄球菌抗生素如万古霉素、替考拉宁可能带来较严重的问题如二重感染、肾毒、耳毒及血液毒性。,几乎完全通过肝脏代谢或胆汁排泄血液透析对夫西地酸的血药浓度无明显影响所以肾衰及血透患者安全。,夫西地酸对G菌有强大的抗菌作用除可为头孢菌素提供额外的抗G效力外尤其是弥补了头孢菌素抗MRS无效的不足。血培养阳性病原菌的科室分布与抗菌药物敏感性南京医科大学第一附属医院检验科不同科室血培养阳性菌株的比较,急诊科、ICU、老年医学科、胸外科均以葡萄球菌属为主(,)真菌性BSIs在感染病科、血液科和ICU占很高比例(,)。,呼吸科以凝固酶阴性葡萄球菌占绝对优势(),血液科、感染科、肾内科、泌尿外科以大肠埃希菌占绝对优势(,)肠道菌群失调原因菌耐药性调查及治疗探讨三、夫西地酸的临床应用范畴适应症()肺炎、反复感染的囊性纤维化()骨、关节感染()尿路感染()皮肤软组织感染()心内膜炎()败血症()外科及创伤性感染()其他:生殖器疾病如淋球菌引起的感染。夫西地酸对各种MRSA严重感染性疾病的疗效规格:用量:,成人每次,gTIBBID,儿童及婴儿mgkg体重d分次给药。用法:静脉滴注,每次g经全部缓冲液充分溶解后再加入到稀释液(生理盐水或葡萄糖液)中缓慢静滴(滴分)关于日给药剂量,T=h,并随着使用次数的增加而延长,可达到hβ,成人每次mg每天次可杀菌并关闭突变窗。对例葡萄球菌感染总显效率高达~建议与头孢菌素经验性联用,革兰氏阳性球菌已对多种抗菌药物产生耐药性金黄色葡萄球菌耐药率在,表皮葡萄球菌耐药率在粪肠球菌耐药率在且多重耐药。,美国实验室标准委员会(NCCLS)规定:金黄色葡萄球菌或所有凝固酶阴性葡萄球菌如对苯唑西林(或甲氧西林)耐药则对青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和含酶抑制剂的复方制剂均应报告耐药而不考虑其体外药敏结果。,MRS对所有头孢耐药,而夫西地酸可弥补这一的缺陷。,三代头孢菌素抗G菌的效力比第一、二代差。而夫西地酸可提供额外的抗G效力。,夫西地酸的特殊价值:高度脂溶性超强渗透~头孢类多为水溶性组织穿透力弱且半衰期为小时左右。卓越的对抗厌氧菌作用梭状芽孢杆菌厌氧性球菌脆弱类杆菌类杆菌种放线菌夫西地酸,青霉素,林可霉素,头孢菌素,,氯霉素氯林可霉素甲硝唑四环素,红霉素高度敏感敏感稍敏感,不敏感InvitrosusceptibilitytoantimicrobialsofclinicalClostridiumdifficileisolatescollectedininSwedenThisstudyinvestigatedtheMICsofantimicrobials,fortoxigenicclinicalisolatesofClostridiumdifficilecollectedbetweenandinSwedenLowMIC()valueswerefoundfor:metronidazole(mgL),vancomycin(mgL),teicoplanin(mgL),fusidicacid(mgL),linezolid(mgL),daptomycin(mgL)andtigecycline(mgL)四、夫西地酸的使用注意关于不良反应小结,是一种的新型机理的医保乙类抗生素。,对革兰阳性需氧菌和厌氧菌具有强大杀菌作用对MRS高度有效组织渗透力强患者耐受性好与任何其他抗生素无交叉耐药免皮试。,在控制G菌及厌氧菌引起或可能引起的外科感染以及内科危险因素时是二联用药的首选抗生素。,其毒性极低罕见过敏反应对肾功能和造血功能无影响而且无致畸作用(妊娠最后个月除)儿童亦适合使用。,夫西地酸临床应用已多年其在,倍MIC药物浓度时对葡萄球菌可起杀菌作用h内可将细菌减至极低水平。该产品在我国上市时间不长细菌对其保持有较高敏感性。,夫西地酸作为一种安全性较高的药物在肝脏代谢胆汁排出不经过肾脏排泄尤其对于老年人和(或)肾功能不良(或潜在不良)患者,值得应用。,头孢菌素作用原理,破坏细菌细胞壁常用抗生素作用机制比较独特的抗炎免疫调节,能抑制白细胞的趋化性抑制单核细胞的趋化反应,抑制IL、IL、IL、TNF的分泌因而夫西地酸不仅能直接杀灭细菌还可以迅速消除细菌及毒素所致的组织水肿、渗出、变性、坏死等炎症反应。目前还没有其他任何一种抗生素具备这一特性。,夫西地酸作为一种经典的高效抗生素尽管在国外被广泛使用了多年却仍对绝大多数葡萄球菌菌株保持较强的抗菌活性和很低的耐药率已越来越受到人们的关注。,年国际抗生素耐药调查组报告金黄色葡萄球菌对夫西地酸的敏感性为,夫西地酸对MRSA的敏感性非常高。即使长期应用产生了耐药停用一段时间耐药性会消失夫西地酸将恢复敏感的杀菌作用。MRS耐药的基本情况’’,美国:S:,S:,或更高。MRSA居院内感染之首CNS和金葡菌列院内血行感染第、位年美国儿科年会报告院外耐药葡萄球菌达。’’,上海:S:S中期:,在重症院内感染中葡萄球菌占重要地位药品说明书,本品毒性极低与临床应用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性本品可用于治疗对其他抗菌素禁忌的病人如对青霉素或其他抗菌素过敏者。,本品可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用并可获得相加或协同作用的效果。,对因严重或深部感染而需长时间用药时建议本品与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性产生。万古霉素的不良事件,有口腔念珠菌病、便稀、皮肤真菌感染、阴道真菌感染、,肾功能损害及肾功能衰竭。,其耳毒性、肾毒性较重但停药后大部分症状可解除按常量缓慢滴注万古霉素很少发生毒副反应,快速滴注可能出现“红人综合症”。对MRSA有效或可能有效的药物(MIC,mgL),目前在国内治疗葡萄球菌的抗生素主要是糖肽类抗生素万古霉素最近新一代糖肽类抗生素替考拉宁也已在我国上市。,而夫西地酸钠因其毒性极低罕见过敏反应对肾功能和造血功能无影响而且无致畸作用(妊娠最后个月除外)儿童亦适合使用等优点将为临床治疗带来更加的选择。,尤其对于老年人和(或)肾功能不良(或潜在不良)患者可选择该药治疗。夫西地酸对葡萄球菌体外抗菌作用研究北京大学第一医院临床药理研究所结果,显示ORSA、ORSE、ORSH对夫西地酸敏感对苯唑西林敏感的葡萄球菌对夫西地酸的敏感率更高达,,夫西地酸对苯唑西林耐药的葡萄球菌MIC及MIC值分别为,及,mgL与万古霉素相同或稍低低于莫西沙星、头孢唑林、阿米卡星,倍低于红霉素、阿齐霉素,,倍所测菌株对夫西地酸耐药率为与阿米卡星相似低于对照药头孢唑林、莫西沙星、苯唑西林、利福平、红霉素及阿奇霉素。联合抗菌试验结果,夫西地酸与碳青酶烯类抗生素联合对葡萄球菌均有协同抗菌效果其中尤以夫西地酸与亚胺培南联合协同作用最强其次为夫西地酸与帕尼培南联合协同作用。,协同抗菌率高于糖肽类药物与碳青霉烯联合。,夫西地酸作为抗葡萄球菌药物临床治疗混合感染时常和其它药物联用(如碳青霉烯类)这种协同抗菌作用值得深入研究。结论夫西地酸杀菌速度较万古霉素和替考拉宁快抗菌活性与万古霉素、替考拉宁相似或稍强。

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