14苦参总碱
苦参总碱
本品为自豆科植物苦参(Sophora flavescens)干燥根中提取而得的总生物碱。含苦参碱、氧化苦参碱羟基苦参碱、槐果碱(脱氢苦参碱)、野靛碱等生物碱和苦参醇、苦参啶醇等黄酮类化合物。
【性状】
本品为黄至棕黄色澄明液体。
【药理毒理】
本品具有抗癌及抗心律失常作用。体外抗癌试验证实，在7mg/ml浓度下，对小鼠艾氏腹水癌细胞的赤染率为85%，证明体外有抗癌作用。体内抗癌试验表明，对小鼠S-180实体瘤，EAC实体瘤，Lewis肺癌均有明显抑制作用，抑制率分别为47.83%，44.83%，45.35%(P?0.01)，证明体内有抗癌作用。巨噬细胞的吞噬机能，实验证明有明显增强巨噬细
P?0.01),故对非特异性免疫机能有极明显的促进作用. 胞的吞噬功能，吞噬指数为117.63(
【药代动力学】
本品以氧化苦参碱为主。就氧化苦参碱在体内的代谢证明，静脉注射氧化苦参碱后，大鼠血浆中的药物浓度呈双相指数下降，符合开放式二室模型，说明药物在体内分布广，消除快。氧化苦参碱不同途径给药，药物在体内的转化有较大差异，肌肉注射氧化苦参碱后，药物在大鼠组织中的分布以氧化苦参碱为主，尿中排出大量原型药，24小时内排出氧化苦参碱占给药量的88.3%。口服后，氧化苦参碱在大鼠或小鼠胃肠道中逐渐转化成苦参碱被吸收，药物在大鼠组织中的分布，苦参碱的含量比氧化苦参碱高，尿排泄也以苦参碱为主，24小时内占排出总量的80.1%。人口服氧化苦参碱后，尿排泄苦参碱比氧化苦参碱高。
【适应症】
抗肿瘤作用。适用于消化道及生殖系统恶性肿瘤的治疗。
本品对氯化钡、乌头碱、氯仿-肾上腺素、巴因引起的心律失常模型有明显预防与治疗作用。
本品适用于消化道及生殖系统恶性肿瘤的治疗。
【用法用量】
静脉注射，与25%葡萄糖注射液40ml推注;或与5%或10%葡萄糖注射液250ml滴注，一次0.5,1g，一日1次。
【不良反应】
偶有轻度恶心、腹胀、头痛、眩晕等不良反应。
【禁忌症】
【注意事项】
本品偶致恶心、腹胀、头痛及眩晕，数天后可消失，如仍有反应应停药，通常会消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女无此方面用药报道，慎用。
【儿童用药】
儿童尚无此药应用经验。
【老年用药】
高龄患者应用时酌减。
【药物相互作用】
【药物过量】
本品尚无此方面报道。
【规格】
苦参碱注射液:0.25g(5ml)，0.5g(10ml)、1.0g(20ml).
【制剂】片剂:每片含总碱50mg。栓剂(妇炎栓):每粒含苦参总生物碱5mg。
苦参浸膏片:每片合干浸膏0.25g，合总生物碱不少于20mg。
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