头孢拉定头孢拉定
头孢拉定化学结构式
头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素?、头孢菌素?等。本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是
耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀
菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组
织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
别名：先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌...
头孢拉定
头孢拉定化学结构式
头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素?、头孢菌素?等。本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是
耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀
菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组
织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
别名：先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、
环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g～0.5g/次，6小时次/日，一日最高4g(16粒)。小儿按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时一次。肌注或静注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。
【适应症】
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感
染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等，为口服制剂，不宜用于严重感染。
1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长
期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。
2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。
3 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但不宜空腹服用，空腹服用会导致腹
泻，并对肠胃功能不好的患者造成损害。
【制剂】胶囊剂；每胶囊0.25g；0.5g。干混悬剂：0.125g；0.25g。
注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。
注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
【贮法】干燥、阴凉处，避免受热。
警告：关于血尿
中国药监局：警惕阿昔洛韦和头孢拉定不良反应
中新网1月12日电 据国家药监局网站消息，日前，国家食品药品监督管理局根
据国家药品不良反应监测中心的报告提醒广大医务工作者、药品生产经营企业及广大
公众警惕阿昔洛韦和头孢拉定不良反应。
国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能
损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。
为使医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解此情况，国家食品药品监督管
理局提醒广大临床医师在选择用药时，应进行充分的效益/风险分析，并在用药过程中密切关注阿昔洛韦和头孢拉定严重不良反应；相关生产企业应对阿昔洛韦引起急性
肾功能损害和头孢拉定导致血尿的发生机制进行深入研究，综合评价这两个品种的效
益/风险，及时采取有效措施，最大程度减少同类药品不良反应的重复发生，保障公
众的用药安全。
国家食品药品监督管理局将继续关注上述品种的安全性问题，及时反馈相关信
息，保障公众用药安全发挥应有的作用。
本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度（Cmax）于
给药后1小时到达，血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝
组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓
度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。
口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓
度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺
舒可减少本品经肾排泄。
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。儿童常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。
本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等
胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直
接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
对本品及其他头孢菌素类禁用。
1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有
青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者慎用，应用本品时必须注意头
孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～10%，需在严密观察下慎用。
一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持
气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。 青霉素
2.本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女
应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。老年患者常伴有肾功能减
退，应适当减少剂量或延长给药间期。
应及时停药并予对症、支持治疗，可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。
1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。
3.与强利尿药合用，可增加肾毒性。
4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
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