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ap26113目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服azd9291耐药.doc

ap26113目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服az…

借花献佛真好
2019-06-14 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《ap26113目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服azd9291耐药doc》,可适用于医药卫生领域

ap目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服azd耐药(AP已经被FDA批准用于ALK靶点的克唑替尼耐药)AP真有可能成为一款高效的并且还是双靶点的肺癌靶向药,在此之前本博有介绍过有关AP的一些资料(详见:AP详细资料),当时还只是确定AP将会是继克唑替尼、色瑞替尼之后的又一款高效的ALK靶向药,并且能克服克唑替尼耐药,也就是第二代的ALK靶向药。然而令人非常鼓舞的是AP在试验上又有新的并且是重大的发现,AP居然在EGFR靶点上效果也非常不错!那么说肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFR,ALK都能通杀,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药!另外最令人鼓舞的是AP在EGFR靶点领域AP能做到克服目前风头最健的奥希替尼(AZD)的耐药!要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药的药物。因此这一重大发现无疑是这一疾病领域的最领患者鼓舞的事件!今天主要说一下AP在EGFR靶点的成就。肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点(特别是亚洲人),因此在这个靶点上医药公司投入最多,产品的相对应的药物也最多,比如常见的易瑞沙,特罗凯都是被称为一代,这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效,部分患者可用服用多年仍维持较好状况,但靶向药最终走向耐药,EGFR靶点耐药已发现由于TM突变引起的概率非常大,大概占到,也就是说大概一半以后的服用易瑞沙、特罗凯的患者最终会由于TM的突变而对一代靶向药产生抗药性,于是阿斯利康又针对TM研发出奥希替尼(AZD),奥希替尼针对EGFR靶点TM继发耐药效果显著。但是服用奥希替尼最终仍然会产生抗药性,到目前为止奥希替尼耐药仍然无新药可用,在临床中摸索的针对奥希替尼耐药的药物之前有报道过一款叫EAI的药物,但也只是停留在动物实验上,并无任何实质成果。今年在《自然》杂志上报道出AP在EGFR靶点上的临床结果却令人意外,显示出针对EGFR的三重突变的强抑制性,这些结果表明AP针对于奥希替尼的耐药可能显示出强力的效果,也就是说奥希尼再耐药可用AP。(从目前来看AP将会是唯一一款克服最新的AZD耐药的药物)我们来看一下EGFR靶点突变、继发突变和用药演进。在最初发现的EGFR突变是导致部分肺癌患者发病机制后,易瑞沙、特罗凯能有效抑制此类患者的肿瘤进展,但后继耐药仍然不可避免,最终又发现是由于TM在EGFR靶点上的继续突变造成,继而有了现在的奥希替尼,但奥希替尼之后的耐药机制目前并不算太明确,目前已知的可能造成奥希替尼耐药的机制有CS的突变,而如果是CS突变引起的耐药,已确定奥希替尼是无效的,但如果是单纯的CS耐药(未有TM突变),用一代或二代是有效的,而从前面论述可以看出,既然CS突变一般是发生在奥希替尼耐药也就是TM突变之后,那么此时的患者可能有了三重突变即:CSTMEGFR突变,对于三重突变的患者来说,目前已上市的药物当中并未有有效的药物,然后临床试验中发现AP对于此类三重突变的患者却有有效的!这就是AP为何可能成为继奥希替尼之后的最新药物的原因!关于患者群体关心的AP的用法和用量及副作用目前AP已被美国FDA批准用于克唑替尼耐药的ALK靶点的靶向治疗,用于ALK靶点有明确的用法用量,如下表是从AP官网(AP成品药品牌名称:ALUNBRIG)的处方信息中提取,对于ALK靶点的患者建议用于从mg开始,如果耐受即加大到mg每天。(AP在ALK靶点用量官方推荐mg起步,耐受的话加大到mg每天)但AP应用于EGFR靶点仍然处于临床试验当中,目前并未有被FDA批准,所以EGFR靶点患者的用量都是根据目前临床经验来衡量,建议起步用量是mg每天。有关AP的处方信息也可来信索要:微信:tarreindiaAP副作用汇总胃肠道疾病:恶心、腹泻、呕吐、便秘,腹痛常见类型:疲劳,发热呼吸,胸部和纵隔疾病:咳嗽、呼吸困难、肺炎、缺氧神经系统疾病:头痛、外周神经病变、皮肤和皮下组织疾病血管疾病:高血压肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉痉挛、背痛肌痛、关节痛、肢体疼痛代谢与营养障碍:食欲下降、眼部疾病:视觉障碍感染:肺炎精神疾病:失眠继续阅读

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