盐酸利多卡因胶浆[详解]
盐酸利多卡因胶浆
盐酸利多卡因胶浆(Lidocaine Hydrochloride Mucilage)
本品主要成份为:盐酸利多卡因。
化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
【性状】
本品为无色的澄明黏稠液体。
【药理毒理】
利多卡因为酰胺类中效局麻药，血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg?ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低4相斜率，减慢舒张期自动去极化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 【药代动力学】
利多卡因吸收后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用，药物从局部消除约需2小时，大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应症】
本品为局麻药。主要用于
表
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面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)。
【用法用量】
2%胶浆剂成人常用来涂抹于食管、咽喉气管或尿道等导管的外壁;妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5,7ml涂于局部;尿道扩张术
或膀胱镜检查时用量200,400mg。
【不良反应】
1、本品偶可引起高敏反应和过敏反应;
2、对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛;
3、本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷血压下降等;
4、血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
【禁忌】
下列情况应禁用:
1、对有药物过敏史及特异质反应者;
2、严重心脏阻滞，包括?或?度房室传导阻滞，双束支阻滞;
3、严重窦房结功能障碍;
4、原有室内传导阻滞者。
【注意事项】
1、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
2、对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
3、本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
4、其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
5、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了血药浓度。
6、用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
【儿童用药】
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)，应慎用。
【老年患者用药】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 【药物相互作用】
本品如被吸收后可与下列药物产生相互作用:
1、与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
2、巴比妥类药物可促进利多在卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏;
3、与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度;
4、异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降;
5、与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。 【药物过量】
超量可引起惊厥和心脏骤停。
【
规格
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