药物化学2

自考本科药物化学练习题 2 23.头孢菌素类抗生素： 请简述下列结构改变对活性的影响： （1）2，3位双键移位； （2）3-位上取代基被甲基、氯原子和含氮杂环取代； （3）7位酰氨基α位引入-SO3Na，-NH2，-OH，-COOH； （4）R为苯环，噻吩，含氮杂环。 24.写出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释之。 25.简述抗肿瘤药物的分类，每种类型各列举一个药物。（ 26.简述镇痛药一般具有的共同特征。 27.复方新诺明的药物组成是什么？将它们合用有何优势？ 28.请补充下列制备咖啡因过程中原料及中间体（编号①～④）的分子结构式。编号④的化合物名称是什么？比较它与咖啡因中枢兴奋作用的强弱。 29.长期大剂量服用阿司匹林为何会引起胃出血？此类药物结构上如何进行改进？ 30.写出氮芥类抗肿瘤药物的分子结构通式。分子中各部分发挥什么作用？ 31.儿茶酚胺类药物的化学性质如何？请补充下列儿茶酚胺类药物合成通法中原料及中间体（编号①~③）的分子结构式。 32.解热镇痛药是什么酶抑制剂？根据化学结构它可分几类？每类各举一例代表药物。 33.说明巴比妥类药物5位的取代情况及与药理活性的关系。 34.将右侧化合物的字母编号填入左侧图中括号内正确位置，并用文字（不要用代号）简述为什么环磷酰胺的选择性好于其他抗肿瘤烷化剂。 35.以下是青霉素的结构，说明为什么青霉素在酸性、碱性和酶条件下失效，并指出耐酸的和耐酶的青霉素应如何改造。 36.解热镇痛药按化学结构主要分为哪几类？请分别例举出37.苯巴比妥钠与苯妥英钠都常制成粉针剂使用，为什么？如何用硫酸铜吡啶试液鉴别两者？ 38.抗心绞痛药可分为哪几类？硝苯地平和硝酸异山梨酯分别归于哪一类？写出它们的分子结构式。 39.简述磺胺类药物的构效关系。 40.以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥。 41.简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。 42.简述利尿药分类（列举三种）并写出临床上常用的利尿药的名称和结构。 单项选择题 1.甲氧苄啶的作用机理为( B )。 A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ D.掺入DNA的合成 2.下列叙述中哪条是不正确的？( D ) A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 3.下列反应中，不属于一相代谢的是( D )。 4.氨苄西林为青霉素抗菌药，含有游离氨基和羧基，生物利用度低，为提高其生物利用度，将其制备成戊酰氧甲基酯匹氨西林，这是利用了下列中的哪项原理?( B ) A.软药 B.前药 C.生物电子等排 D.挛 5.盐酸阿米替林属于下列哪种类型的抗抑郁药?(B ) A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂 6.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同?( C ) A.盐酸吗啡 B.盐酸美沙酮 C.脑啡肽 D.枸橼酸芬太尼 7.下列药物中，没有镇痛作用的是( B )。 A.盐酸吗啡 B.苯巴比妥 C.盐酸美沙酮 D.海洛因 8.下列结构中，哪个为多巴胺结构?( A ) 9.在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是( A)。 10.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是(C )。 A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.甲基多巴 11.普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病?(C ) A.高血压 B.心绞痛 C.高血脂 D.心力衰竭 12.咖啡因的母体结构是(A )。 A.黄嘌呤 B.尿嘌呤 C.腺嘌呤 D.尿嘧啶 13.下列抗炎药与其结构类型不相对应的是(D)。 A.阿司匹林——水杨酸类 B.吲哚美辛——杂环芳基乙酸类 C.萘普生——杂环芳基丙酸类 D.布诺芬——吡唑酮类 14.溴新斯的明是(C)。 A.胆碱受体激动剂 B.胆碱受体拮抗剂 C.胆碱酯酶抑制剂 D.肾上腺素能激动剂 15.下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是(C )。 A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.法莫替丁 16.下列关于甲状腺素类药物的构效关系不正确的是(C )。 A.必须具备二苯醚结构 B.桥头氧原子可被硫原子取代C.3’,5’位卤素取代基与活性的关系为：F>Cl>Br>I D.4’位酚羟基对维持生理活性是必须的 17.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药?(D) A.抗代谢类 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂 18.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药?(B) A.氟烷 B.羟丁酸钠 C.乙醚 D.盐酸利多卡因 19.磺胺类药物的作用机理为( A )。 A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抗代谢作用 D.掺入DNA的合成 20.下列药物中哪个是抗爱滋病药?(D) A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.碘苷 D.齐多夫定 21.下列药物中哪个是抗血吸虫药?(B ) A.盐酸左旋咪唑 B.吡喹酮 C.奎宁 D.青蒿素 22.下列抗生素药物中没有β-内酰胺结构的是(D)。 A.青霉素G B.头孢氨苄 C.阿莫西林 D.卡那霉素 23.下列反应中，不属于第Ⅰ相生物转化的是（D） A.氧化反应 B.还原反应 C.水解反应 D.乙酰化反应 24.在组胺H2受体拮抗剂的研究开发中，用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到了拮抗作用更强的雷尼替丁，这是利用了下列中的哪项原理？（C） A.软药 B.前药 C.生物电子等排 D.挛药 25.阿托品是_______，临床上用于治疗各种内脏绞痛。（B） A.M胆碱受体激动剂 B.M胆碱受体拮抗剂 C.N胆碱受体激动剂 D.胆碱酯酶抑制剂 26.下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是（B） A.吗啡 B .脑啡肽 C.哌替啶 D.芬太尼 27.下列消炎药物中，具有甾体结构的是（C） A.萘普生 B.布诺芬 C.氢化可的松 D.吲哚美辛 28.镇痛药吗啡属于（A） A.μ受体激动剂 B.μ受体拮抗剂 C.К受体激动剂 D.δ受体激动剂 29.肾上腺素能受体分为α受体和β受体，其中_______主要用于治疗心率失常，缓解心痛及降低血压。（A） A.α受体激动剂 B.α受体阻断剂 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂 30.下列抗高血压药物中作用于RAS系统的是（C） A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.甲基多巴 31.普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病？（C） A.高血压 B.心绞痛 C.高血酯 D.心力衰竭 32.1,4-苯并二氮杂卓类是近40年来开发的一类_______药。（A） A.安定 B.解痉 C.镇痛 D.消炎 33.下列哪个药物是抗爱滋病药？（D） A.多巴胺 B.金刚烷胺 C.阿昔洛韦 D.扎西他滨 34.匹鲁卡品是（A） A.胆碱受体激动剂 B.胆碱受体拮抗剂 C.胆碱酯酶抑制剂 D.肾上腺素能激动剂 35.下列药物中，不属于抗代谢药物的是（D） A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.5-氟脲嘧啶 D.氟哌酸 36.维生素C的结构不稳定，易被氧化，并具有酸性，这是因为其结构中含有（D） A.多羟基 B.羧基 C.酚羟基 D.烯二醇 37.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药？（D） A.抗代谢类 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.生物烷化剂 38.下列药物哪一个是静脉麻醉药？（B ） A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因 39.下列药物中有降低血糖作用的是（B） A.甲状腺素 B.胰岛素 C.肾上腺素 D.青霉素 40.耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。（C） A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.较小空间位阻 41.下列药物中哪个是抗血吸虫病药？（B） A.乙胺嘧啶 B.吡喹酮 C.奎宁 D.盐酸左旋咪唑 42.下列说法不正确的是（B） A.氯丙嗪属吩噻嗪类抗精神病药，其优势构象与多巴胺的优势构象相重叠，是活性构象 B.泰尔登属硫杂蒽类抗精神病药，因分子结构含有双键而具有两个几何异构体，其抗精神病活性反式大于顺式 C.盐酸氟西汀为新型结构的抗抑郁药，对5-HT重摄取的抑制作用强而专一，副作用较少 D.抗精神病药普遍有不同程度的锥体外系副反应，即一种类似Parkingson病的症状，这是由于纹状体内多巴胺受体被阻断，胆碱能神经支配占优势所致 43.咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R2、R3分别为（B） A.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3 C.CH3、CH3、H D.H、H、H 44.下列哪个药物属于芳基烷酸类的抗炎药（B） A.阿司匹林 B.布洛芬 C.地噻米松 D.氯苯那敏 45.非甾体抗炎药物的作用（A） A.花生四烯酸环氧化酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.磷酸二酯酶抑制剂 D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 46.甾体的基本骨架是（D） A.环已烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环已烷并多氢菲 D.环戊烷并多氢菲 47.下列哪个为甾体抗炎药?（A） A.地塞米松 B.羟布宗 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 48.下列药物属于硫脲类抗甲状腺药的是（C） A.甲状腺素 B.胰岛素 C.甲巯咪唑 D.乙胺嘧啶 49.下列属于干扰病毒复制的核苷类抗病毒药物是（D） A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.干扰素 D.利巴韦林 50.复方新诺明是由（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺嘧啶与磺胺甲恶唑组成 51.下列哪个药物可以损害听觉神经?（A） A.卡那霉素 B.多西环素 C.红霉素 D.阿奇霉素 52.在水溶液中，维生素C以何种形式稳定?（C） A.2-酮式 B.3-酮式 C.烯醇式 D.酮醇式 53.辛伐他汀是下列药物类型中的哪一类?（D） A.ACE抑制剂 B.钙通道拮抗剂 C.AII受体拮抗剂 D.HMG-CoA还原酶抑制剂 54.下列哪个药物属于钙拮抗剂?（A） A.维拉帕米 B.氯丙嗪 C.阿替洛尔 D.喹尼丁 55.抗代谢抗肿瘤药物的 设计 领导形象设计圆作业设计ao工艺污水处理厂设计附属工程施工组织设计清扫机器人结构设计 应用了以下哪种方法?（D） A.前药设计 B.软药设计 C.拼合原理 D.生物电子等排原理 56.具有酰脲结构的药物是（B） A.阿米替林 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.氯丙嗪 57.下列何种药物作用机制涉及大脑皮质层γ-氨基丁酸受体?（D） A.异戊巴比妥 B.奋乃静 C.戊巴比妥 D.地西泮 58.下列药物哪个是属于全身麻醉药中的吸入性麻醉药?（C） A.氯胺酮 B.芬太尼 C.恩氟烷 D.硫喷妥钠 59.吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生以下哪种化学反应?（B） A.加成反应 B.氧化反应 C.水解反应 D.聚合反应 60.下列何种药物在临床上常用于对吗啡、海洛因成瘾的戒毒治疗?（D） A.可待因 B.曲马多 C.哌替啶 D.美沙酮 61.阿托品结构由哪两部分组成?（A） A.莨菪醇和托品酸 B.莨菪醇和苯丙酸 C.莨菪酸和托品烷 D.莨菪醇和莨菪烷 62.下列四个拟肾上腺素药物对β2受体选择性最强的是（D） A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.克仑特罗 63.盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？（B） A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂 64.下列哪一个不是全麻药？（D） A.乙醚 B.氟烷 C.氯胺酮 D.普鲁卡因 65.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同？（D） A.盐酸哌替啶 B.盐酸美沙酮 C.枸橼酸芬太尼 D.脑啡肽 66.下列药物中，没有镇痛作用的是（D） A.盐酸吗啡 B.海洛因 C.扑热息痛 D.咖啡因 67.在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是（A） 68.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是（C） A.利血平 B.米诺地尔 C.卡托普利 D.甲基多巴 69.氯贝丁酯在临床上主要用于治疗哪种疾病？（C） A.高血压 B.心绞痛 C.高血酯 D.心力衰竭 70.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸_____，阻断_____的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。（A） A.环氧合酶　　前列腺素 B.酯氧酶　　 前列腺素 C.环氧合酶　　白三烯 D.酯氧酶　　 白三烯 71.下列药物中没有消炎作用的是（B） A.阿司匹林 B.扑热息痛 C.萘普生 D.吲哚美辛 72.下列说法不正确的是（D） A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药 B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等 C.西咪替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用 D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡 73.下列关于甲状腺素类药物的构效关系不正确的是（C） A.必须具备二苯醚结构 B.桥头氧原子可被硫原子取代 C.3’,5’位卤素取代基与活性的关系为：F>Cl>Br>I D.4’位酚羟基对维持生理活性是必须的 74.氮芥是哪种类型的抗肿瘤药?（A） A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类 75.下列关于阿霉素类抗肿瘤药物的作用机制正确的是（B） A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长 B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂 C.抑制细胞的有丝分裂 D.以共价键形式与DNA结合，使丧失活性或使DNA分子断裂 76.紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药?（C） A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 77.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A） A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.供电子效应 78.左旋多巴在临床上用于治疗（D） A.老年痴呆 B.癫痫病 C.爱滋病 D.帕金森氏病 79.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点?（C） A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 80.甲氧苄啶的作用机理为（B） A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抗代谢作用 D.掺入DNA的合成 81.下列叙述中哪条是不正确的?（A） A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象