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第6章 中枢兴奋药

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第6章 中枢兴奋药null第六章 中枢兴奋药 和利尿药第六章 中枢兴奋药 和利尿药本章学习要点本章学习要点第一节 中枢兴奋药 第二节 利尿药本章学习内容 * 掌握甘露醇、依他尼酸、氢氯噻嗪、螺内酯的主要理化性质。 * 熟悉咖啡因、尼可刹米的结构特点、理化性质。 * 了解盐酸洛贝林、吡拉西坦的结构特点。本章学习目标第一节 中枢兴奋药第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药是一类能选择性兴奋中枢神经系统, 提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延髓。有一定程度的选择性。 剂量↑, 作用强度↑, 作用范围↑...

第6章 中枢兴奋药
null第六章 中枢兴奋药 和利尿药第六章 中枢兴奋药 和利尿药本章学习要点本章学习要点第一节 中枢兴奋药 第二节 利尿药本章学习内容 * 掌握甘露醇、依他尼酸、氢氯噻嗪、螺内酯的主要理化性质。 * 熟悉咖啡因、尼可刹米的结构特点、理化性质。 * 了解盐酸洛贝林、吡拉西坦的结构特点。本章学习目标第一节 中枢兴奋药第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药是一类能选择性兴奋中枢神经系统, 提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延髓。有一定程度的选择性。 剂量↑, 作用强度↑, 作用范围↑, 选择性↓用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥中枢兴奋药按作用部位分类中枢兴奋药按作用部位分类1、兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因 2、脊髓兴奋药(呼吸中枢) 尼可刹米 3、促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦 中枢兴奋药化学结构和来源分类中枢兴奋药化学结构和来源分类黄嘌呤类:咖啡因 酰胺类:尼可刹米、吡拉西坦 其它类:盐酸洛贝林黄嘌呤类黄嘌呤类结构特点: 黄嘌呤类药物均为黄嘌呤的N-甲基衍生物。 仅是甲基取代数量和位置不同Caffeine 可可碱 茶碱黄嘌呤类黄嘌呤类药理比较: 作用强度因取代基的不同而有显著差异中枢兴奋作用: Caffeine > 茶碱> 可可碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用: 茶碱>可可碱> Caffeine null咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤一、制备1、提取 2、全合成 3、半合成(茶碱→甲基化)碱性碱性极弱 与强酸不能形成稳定的盐,水中立即析出沉淀(如盐酸、氢溴酸) Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度。咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤二、性质安钠咖加苯甲酸钠咖啡因成复盐 由于分子间形成氢键,水溶度增大 可制成注射剂 安钠咖咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤水解性水解性水解开环(酰脲结构) 对碱不稳定,与碱共热,(开环脱羧)生成咖啡亭, 石灰水(化学式:Ca(OH)2·2H2O 石灰水就是熟石灰Ca(OH)2的水溶液)无影响。咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤鉴别反应鉴别反应碘试液反应 饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应,生成红棕色沉淀 在过量的氢氧化钠试液中,沉淀又复溶解 紫脲酸铵反应咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤临床应用临床应用主要用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。 还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。咖啡因 Caffeine* 三甲基黄嘌呤尼可刹米Nikethamide尼可刹米Nikethamide1、水解性: 酰胺键 * ①一般条件下,较稳定注射液在pH5.5-7.8,经高温灭菌或存放一年,均无明显水解。 ②氢氧化钠试液共热,水解放出二乙胺臭气(碱性),使湿润红色石蕊试纸变蓝。尼可刹米Nikethamide尼可刹米Nikethamide2、鉴别反应 * 硫酸铜反应(酰胺键) 硫酸铜+硫氰酸铵 草绿色配位化学物尼可刹米Nikethamide尼可刹米Nikethamide* 能兴奋延髓呼吸中枢,提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快。 * 临床用于肺心病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。2、临床应用null 吡拉西坦Piracetam   脑复康 吡乙酰胺 作用 * 直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药。 * 临床用于脑血管病,脑外伤,CO中毒所引起的记忆、思维障碍。 * 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 * 但对重度痴呆者无效 * 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第二节 利尿药第二节 利尿药第二节 利尿药第二节 利尿药按效能分为三类 高效能利尿药: 髓袢升支粗段髓质部和皮质部 中效能利尿药: 髓袢升支粗段皮质部,远曲小管前段 低效能利尿药: 近曲小管,远曲小管后段,皮质集合管 第二节 利尿药第二节 利尿药按化学结构分类一、多羟基化合物类:甘露醇二、含氮杂环类:氨苯蝶啶三、α,β-不饱和酮类:依他尼酸四、磺酰胺及苯并噻嗪类:氢氯噻嗪五、醛甾酮拮抗剂类:螺内酯甘露醇甘露醇一、多羟基化合物类多羟基化合物 饱和水溶液加三氯化铁与氢氧化钠试液生成棕黄色沉淀 滴加过量氢氧化钠试液转变成棕色溶液性质:临床应用:* 用于治疗脑水肿、青光眼及预防急性肾衰竭 * 本品不宜与电解质同时使用,以避免产生沉淀。氨苯蝶啶氨苯蝶啶二、含氮杂环类化学名:2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶 性质:无臭无味,略溶于水 机制:在远曲小管影响阳离子的交换作用,阻断Na+的重吸收和K+的排出,作用结果与醛固酮拮抗剂类似,也有高血钾副作用。null三、α,β-不饱和酮类依他尼酸1、不饱和双键 * 还原性———高锰酸钾褪色 * 加成反应——溴水褪色性质2、 α,β-不饱和酮 * 碱液中易分解,亚甲基分解产生甲醛,遇变色酸钠和硫酸显深紫色。null三、α,β-不饱和酮类依他尼酸临床应用本品为高效利尿剂,利尿作用强而迅速,临床用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、急性肺水肿、脑水肿、肾性水肿、及其他利尿剂无效的严重水肿。长期服用或用量过大时会引起低血钾,需同时补充氯化钾。 null四、磺酰胺类及苯并噻嗪类:氢氯噻嗪性质碱性溶液水解含芳香第一胺基甲醛 + 变色酸 蓝紫色化合物代谢:很少经肝脏代谢,主要以原形从肾小管排泄 应用:慢性心功能不全,原发性高血压病,尿崩症,高尿钙 null五、醛甾酮拮抗剂类:螺内酯1、甾环的显色反应 加硫酸显橙黄色,有强烈黄绿色 荧光 2、有机硫性质 经硫酸加热破坏,可生成硫化氢体,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色。null
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