法莫替丁

法莫替丁 【药物名称】 中文通用名称:法莫替丁 英文通用名称:Famotidine 其它名称:保维坚、保胃健、倍法丁、法莫丁、高舒达、磺胺替定、甲磺噻脒、卡玛特、立复丁、门冬氨酸法莫替丁、噻唑咪胺、胃舒达、信法丁、盐酸法莫替丁、愈疡宁、Famodil、Famotidine Aspartate、Famotidine Hydrochloride、Famotidinum、Ganor、Gaster、Gastropen、MK208、Pepcid、Pepcidin、Pepcidine、Pepdine、Pepdul、Pepzan、Quamatel、Ym11170 【临床应用】 1.胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。 2.反流性食管炎。 3.胃泌素瘤。 4.上消化道出血。 【药理】 1.药效学 本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，本药还可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。 2.药动学 本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，2-3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%-20%。仅少量在肝脏代谢成S-氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%-44%和88%-91%，半衰期3小时，肾功能不全者半衰期延长。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者(国外资料)。(2)孕妇及哺乳妇女。(3)严重肾功能不全者。 2.慎用 (1)有药物过敏史者。(2)婴幼儿。(3)肝、肾功能不全者。 3.药物对儿童的影响 本药对小儿的安全性尚未确定。 4.药物对检验值或诊断的影响 用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少;肝功能检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)升高。 5.用药前后及用药时应当检查或监测 长期使用本药须定期做肝肾功能及血象检查。 【不良反应】 本药不良反应较少。 1.过敏反应 少数患者可出现皮疹、荨麻疹。 2.精神神经系统 常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。 3.消化系统 少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲减退。 4.血液系统 偶见白细胞减少。 5.心血管系统 罕见心率增快，血压上升等。 6.其它 罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调等。 [国外不良反应参考] 1.中枢神经系统 最常见的中枢神经系统不良反应是头痛，发生率达4.7%，少见的有头晕、意识模糊、焦虑、感觉异常、抑郁、失眠和嗜睡等，罕见幻觉、癫痫大发作。 2.血液系统 少见中性粒细胞减少和血小板减少。 3.心血管系统 罕见心悸、心动过缓、房室传导阻滞等。 4.代谢/内分泌系统 有出现高催乳素血症和溢乳的报道。 5.泌尿生殖系统 少见性欲降低。也有停用法莫替丁治疗后引起阳萎的报道。 6.呼吸系统 有出现支气管痉挛的报道。 7.胃肠道 可有便秘、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、口干、腮腺炎及味觉障碍等。 8.肝 服药期间，肝功能检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)可升高。另外，有本药引起肝脏肿大、胆汁淤积性黄疸的报道。 9.耳毒性 有本药导致耳鸣的报道。 10.肌肉骨骼 可出现肌肉骨骼疼痛，包括肌肉痛性痉挛和关节痛。 11.皮肤 少见皮疹、荨麻疹、脱发、痤疮、瘙痒、皮肤干燥和潮红，罕见中毒性表皮坏死溶解。 12.过敏反应 可出现眶部水肿、面部浮肿、结膜充血、血管神经性水肿、药物热、荨麻疹和皮疹等。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.丙磺舒可降低本药的清除率，提高其血药浓度。 2.可提高头孢布烯的生物利用度，使其血药浓度升高。 3.与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃肠道吸收。 4.可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性(如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等)。 5.与抗酸药(如氢氧化镁、氢氧化铝等)合用，可减少本药的吸收。 6.在服用本药之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。 7.可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的药效。 8.可减少环孢素的吸收，降低环孢素的血药浓度。 9.可减少地拉费定的吸收，降低地拉费定的药效。 10.与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。 11.与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为本药使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。 12.可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为法莫替丁降低了心排出量和每搏心排出量。 13.由于本药不抑制肝药酶，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。 ?药物-酒精/尼古丁相互作用 吸烟可降低法莫替丁的疗效。 【给药说明】 1.胃溃疡者应先排除胃癌后才能使用本药。 2.用药期间如发生过敏反应(如荨麻疹)应停药。 3.饮酒、溃疡大小、溃疡数目、有无出血症状、既往十二指肠溃疡病史以及水杨酸制剂或非甾体类抗炎药的用药史均能影响溃疡的愈合。 4.如发生用药过量，可采用对症治疗和支持治疗:(1)通过诱吐或洗胃而降低药物吸收。(2)如有癫痫发作，可静脉给予地西泮。(3)出现心动过缓，可用阿托品治疗。(4)出现室性心律失常，可用利多卡因治疗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.活动性胃十二指肠溃疡:每次20mg，早晚各一次，或睡前一次服用40mg，疗程4-6周。溃疡愈合后维持量减半，睡前服。 2.反流性食管炎:(1)?度或?度:每日20mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4-8周。(2)?度或?度:每日40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4-8周。 3.胃泌素瘤:开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。 ?静脉注射 不能口服的患者，可用静脉制剂。每次20mg，每12小时1次，疗程5日，一旦病情许可，应改为口服给药。 ?静脉滴注 用量同静脉注射。 ?肾功能不全时剂量 肾功能不全者应减量。 ?老年人剂量 老年人剂量酌减。 儿童 ?常规剂量 ?静脉给药 一般为每次0.4mg/kg，每日2次。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.活动性十二指肠溃疡:推荐剂量为每次40mg，睡前顿服或每次20mg，每日2次。疗程4周，必要时可延长至6-8周。 2.十二指肠溃疡维持治疗:口服20mg，睡前顿服。 3.胃溃疡:推荐剂量为每次40mg，睡前顿服或每次20mg，每日2次。疗程为8周。 4.胃炎:口服每次10mg或20mg，每日2次;也可睡前一次服用20mg。疗程2周。 5.胃食管反流性疾病:(1)轻度反流性食管炎:每次20mg，每日2次。(2)中、重度反流性食管炎:每次40mg，每日2次。 6.胃酸过多引起的症状(如胃灼热):每次10mg，在进食可能引起胃肠道症状的食物前1小时服用。24小时内用药量最多为20mg。 7.胃泌素瘤:通常的起始剂量为每次20mg，每6小时1次，剂量应因人而异，根据临床表现决定疗程。部分患者可用至160mg，每6小时1次。静脉给药可代替口服治疗。 ?静脉给药 1.消化性溃疡、胃食管反流性疾病:不能口服的患者，可用静脉制剂。推荐剂量为每次20mg，每12小时1次。一旦可以口服，应改为口服给药。 2.上消化道出血:每次20mg，每12小时1次。 ?肾功能不全时剂量 中、重度肾功能不全时，口服剂量应减半，口服剂量应减半，或根据患者的临床反应将用药间隔延长至36-48小时。 ?肝功能不全时剂量 肝硬化患者不需要减少本药用量，但同时患有肾损害和失代偿性肝硬化的患者需调整本药用量。另外在治疗十二指肠溃疡时，肝硬化患者需用高于非肝硬化者的剂量以维持胃内pH值大于4。 ?老年人剂量 老年人一般不需进行剂量调整，但要考虑到老年患者的肾功能可能偏低，故应根据肾功能状态而不是根据年龄来调整剂量。健康的老年患者可按推荐的常规成人剂量给药。 ?透析时剂量 本药不易经过血液透析清除，故血透后不需要补充剂量。 ?其它疾病时剂量 囊性纤维化患者不需要调整本药用量。 儿童 ?常规剂量 ?口服给药 1.胃食管反流性疾病:1-16岁儿童的推荐剂量为每日1mg/kg，分2次服用，每次最大剂量不超过40mg。疗程因人而异，可根据临床反应来调整。 2.消化性溃疡:1-16岁儿童的推荐剂量为每日0.5mg/kg，睡前服用，也可分2次服用。最大剂量为每次40mg，每日2次。疗程因人而异，可根据临床反应来调整。 ?静脉给药 消化性溃疡:不能口服的患者，可使用静脉制剂。推荐剂量为(1-16岁)每次0.25mg/kg，每12小时1次，每日最大剂量不超过40mg。一旦可以口服给药，应改为口服给药。对于5-19日的婴儿，推荐预防应激性溃疡的起始剂量为0.5mg/kg，静脉推注，一日1次。 ?肾功能不全时剂量 当肌酐清除率为30-60mL/min时，本药应减量50%;肌酐清除率小于30mL/min时，用量应减少75%;肌酐清除率在60mL/min以上者不需要调整剂量。 ?肝功能不全时剂量 同成人。 ?透析时剂量 同成人。 ?其它疾病时剂量 同成人。 【制剂与规格】 法莫替丁片 (1)10mg。(2)20mg。(3)40mg。 法莫替丁分散片 20mg。 贮法:遮光，密闭保存。 法莫替丁胶囊 20mg。 法莫替丁散剂 1g:20mg。 贮法:遮光，密闭保存。 法莫替丁颗粒 20mg。 贮法:遮光，密闭保存。 法莫替丁注射液 2mL:20mg。 贮法:贮存于15-25?，避光保存。 注射用法莫替丁 20mL。 贮法:室温下保存。