注射用单磷酸阿糖腺苷
注射用单磷酸阿糖腺苷
注射用单磷酸阿糖腺苷属处方药,肝胆用药。用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎,皮炎,脑炎及巨细胞病毒感染
【药品名称】
通用名称:注射用单磷酸阿糖腺苷
英文名称:Vidarabine Monophosphate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan
【成份】
本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷。
化学名称:9—(β—D—阿拉伯呋喃糖)-腺嘌呤5'-单磷酸酯-水合物。
分子式:C10H14N5O7P·H2O
分子量:365.26
【性状】
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末,有引湿性。
【规格】(1)0.1g、(2)0.2g(按C10H14N5O7P·H2O计)
【贮藏】遮光,密闭,在干燥处保存。
【包装】
【有效期】24个月
药理毒理
本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-A TP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-A TP)所引起,Ara-A TP与脱氧腺苷三磷酸(dA TP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA 的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA 中并连接在DNA链3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
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药代动力学
本品静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35~50%。约60~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的形式从尿中排泄。
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适应症
用于治疗疱疹病毒和肝炎病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。(主要可用于小儿病毒性呼吸道感染、HSV感染、麻疹、风疹、脑炎、病毒性感染,生殖性疱疹、尖锐湿疣,巨幼细胞病毒、水痘-带状疱疹、腺病毒,结膜、角膜、虹膜等炎症和眼肌
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麻痹,慢性乙型肝炎及各种病毒性肝炎,部分RNA肿瘤病毒的感染等)
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用法与用量
临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射,缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
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不良反应
可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛,偶有见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为可逆性,必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
【禁忌】尚不明确。
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注意事项
如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
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药物相互作用
1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
3.别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。
4.与干扰素同用,可加重不良反应。
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药物过量
一般剂量低于10mg/kg/日用量时,所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时,可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等,上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
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