第八章 抗生素
一、单项选择题
1.化学结构如下的药物是( )
A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮
D.头孢噻肟 E.头孢噻吩
2.青霉素在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( )
A.分解为青霉醛 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
3.-内酰胺类抗生素的作用机制是( )
A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成
4.氯霉素的化学结构为( )
A. B.
C. D.
E.
5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( )
A.大环内酯 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类
D.氯霉素 E.四环素类
6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶抑制剂( )
A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾
D.阿齐霉素 E.阿莫西林
7.对第八对脑颅神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( )
A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素
D.-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素
8.阿莫西林的化学结构式为( )
A. B.
C. D.
E.
9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( )
A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素
D.阿齐霉素 E.阿米卡星
10.下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素
A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉霉素
D.甲砜霉素 E.亚胺培南
11.对Penicillin G的哪个部分进行结构修饰,可以得到耐酶的青霉素( )
A.2-位的羧基 B.3-位的碳
C.4-位的硫 D.5-位的碳
E.6-位
12.对Penicillin G的哪个部分进行结构修饰,可以得到可口服的青霉素( )
A.2-位的羧基 B.3-位的碳
C.4-位的硫 D.5-位的碳
E.6-位
13.对Penicillin G的哪个部分进行结构修饰,可以得到长效的青霉素( )
A.2-位的羧基 B.3-位的碳
C.4-位的硫 D.5-位的碳
E.6-位
14.在Penicillin G室温pH4的条件下,重排产物是( )
A.青霉胺 B.青霉二酸
C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺
E.青霉烯酸
15.哪个药物与下列药物在结构上类似( )
A.替吉莫南 B.舒巴坦
C.舒他西林 D.克拉维酸
E.头孢他啶
16.Penicillin G在碱性条件下,生成( )
A.青霉胺 B.青霉二酸
C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺
E.青霉烯酸
17.下列药物中,不具有酸碱两性的是( )
A.青霉素G B.对氨基水杨酸
C.磺胺嘧啶 D.环丙沙星
E.多西环素
18.下列哪一条不符合Penicillin G的性质( )
A.在室温pH4的条件下,水解生成青霉烯酸
B.在室温pH4的条件下,生排产物是青霉二酸
C.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸
D.在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸
E.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸,进一步生成青霉醛加青霉胺
19.Penicillin G分子结构中手性碳原子的绝对构型为( )
A.2R,5R,6R B.2S,5R,6R
C.2S,5S,6S D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
20.下列哪个药物是Cefaclor(头孢克洛)的生物电子等排体( )
A.头孢哌酮 B.头孢唑林
C.头孢曲松 D.拉氧头孢
E.氯碳头孢
21.临床上应用的第一个-内酰胺抑制剂是( )
A.头孢克洛 B.多西环素
C.酮康唑 D.克拉维酸
E.拉氧头孢
22.下列哪个是Chloramphenicol(氯霉素)具抗菌活性的构型( )
A.1S,2S B.1S,2R
C.1R,2R D.2S,2R
E.2R,3R
23.Amikacin(阿米卡星)不易产生耐药性的原因是( )
A.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
B.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
C.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
D.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
E.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷乙酰转移酶的作用
24.Acetylspiramycin(乙酰螺旋霉素)是螺旋霉素在哪个位置的乙酰化产物 ( )
A.3〞和4〞位 B.3和4位
C.2〞和3〞位 D.4〞和5〞位
E.2和3位
25.哪个药物可代表四环素类抗生素的基本药效基团( )
A.四环素 B.硝环素
C.多西环素 D.山环素(6-脱氧-6-脱甲基四环素)
E.米诺环素
26.下列哪个药物是麦迪霉素的二乙酰衍生物( )
A.乙酰螺旋霉素 B.红霉素碳酸乙酯
C.乙基硫霉素 D.罗他霉素
E.米卡霉素
27.哪个是酸性条件下易水解的抗生素( )
A.罗红霉素 B.阿奇霉素
C.红霉素 D.克位霉素
E.氟红霉素
28.哪个药物是经结构修饰水溶性高Chloramphenicol(氯霉素)衍生物( )
A.乙酰氯霉素 B.甲砜霉素
C.棕榈氯霉素 D.琥珀氯霉素
E.无味氯霉素
29.以下哪个不符合对Clavulanic Acid(克拉维酸)的描述( )
A.属于氧青霉素类 B.第一个报道的-内酰胺抑制剂
C.是一种自杀性机制的酶抑制剂 D.在酸碱性条件下均比较稳定
E.化学名是3-(2-羟乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-甲酸
30.以下哪个不符合对Cefalexin(头孢氨苄)的描述( )
A.(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸
B.在氢氧化钠溶液中,水解开环,开环物可被碘氧化
C.以7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料
D.以7-氨基去头孢烷酸为原料
E.是第一代可口服的头孢菌素
二、配比选择题
【1~5】
A. B.
C. D.
E.
1.头孢氨苄的化学结构为( )
2.氨苄西林的化学结构为( )
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