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动物专用第四代头孢类抗生素-头孢喹肟.doc

动物专用第四代头孢类抗生素-头孢喹肟

性感的有点小清新
2017-11-25 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《动物专用第四代头孢类抗生素-头孢喹肟doc》,可适用于高等教育领域

动物专用第四代头孢类抗生素头孢喹肟河北远征药业有限公司研发的二类新兽药硫酸头孢喹肟(CefquinomeSulfate)于年月日获得农业部批准证书号:()新兽药证字号。头孢喹肟是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素具有抗菌谱广抗菌活性强的特点。一、抗菌机制头孢母核的位为甲氧亚胺基氨基噻唑取代基其为抗菌活性的必需基团和第三代头孢菌素不同的是其母核的位有一个季铵盐基团即头孢喹肟是一个两性离子头孢核带负电核四价季铵离子基团带正电核。两性离子这一结构更有助于头孢喹肟快速穿透细胞膜两性离子的结构决定它对β内酰胺酶的亲和力降低且二者所形成的复合物的稳定性降低所以头孢喹肟对β内酰胺酶高度稳定。二、产品特点可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜对β内酰胺酶稳定且亲合力低(细菌产生作用于青霉素类和头孢菌素类的β内酰胺环而使其药效降低)与青霉素结合蛋白(PBPS是药物作用于细菌细胞壁的靶位点药物与其结合可阻止细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用)亲合力高其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢相比四代头孢的血浆半衰期长无肾毒性。三、药效中国农大对远征公司生产的硫酸头孢喹肟进行了微生物敏感性试验主要是对几种常见畜禽病原菌的体外抗菌试验。结果显示硫酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)范围在,微克毫升之间对大肠杆菌的MIC范围在,微克毫升之间对链球菌(包括无乳和停乳链球菌)的MIC范围在,微克毫升之间对多杀巴氏杆菌的MIC范围在,微克毫升之间对胸膜肺炎放线杆菌的MIC微克毫升。硫酸头孢喹肟对上述几种常见畜禽病原菌的抗菌活性较强体外抑菌效果与头孢噻呋接近。三、药代动力学中国农大对远征公司研制的硫酸头孢喹肟注射液与进口同类产品进行了相对生物等效实验两组动物分别颈部肌内注射剂量为毫克千克体重的头孢喹肟注射液药代动力学过程表现为二室开放模型。与进口制剂比较具有吸收快达峰时间短消除较快的特点且与进口注射液生物等效。四、毒理中国农大对硫酸头孢喹肟注射液分别进行了大鼠和小鼠经口服急性毒性的研究结果表明在实验期内均无异常表现无临床中毒症状未见死亡大体剖检未见异常。大鼠和小鼠经口LD大于毫克千克体重。Wisda公布的小鼠经口和腹腔注射给药的LD分别为毫克千克和毫克千克大鼠经静脉和皮下注射的LD分别为毫克千克体重和毫克千克体重。结果表明硫酸头孢喹肟几乎无毒。用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行体内微核试验及体外非常规DNA合成试验结果均为阴性表明头孢喹肟没有致突变毒性。在大鼠的繁育试验中给大鼠口服毫克千克体重的头孢喹肟后未发现头孢喹肟有繁育毒性。给大鼠按、、、毫克千克体重日剂量口服头孢喹肟兔子按毫克千克体重日的剂量口服均未发现头孢喹肟有潜在致畸毒性。五、残留中国农大对硫酸头孢喹肟注射液进行了猪组织中的残留消除试验。试验动物连续用药天每天次按毫克千克体重颈部肌内注射在连续天肌内注射后小时肌肉组织中药物残留量已低于检测限(LODngg)脂肪组织中忧外患在头动物中只有头能够检测出头孢喹肟残留但低于定量限(LOQngg)而肝脏和肾脏中药物残留量比较高在停药小时后肌肉和脂肪组织中均检测不到药物残留仅有头动物的肝脏中头孢喹肟残留接近或高于MRLs肾脏组织均低于MRLs在停药后小时所有肝脏和肾脏组织中均能检测到头孢喹肟残留但已接近或低于定量限停药后天有头动物肝脏中能够检出头孢喹肟残留头动物肾脏中能检测到头孢喹肟残留而且均已在检测限附近停药后天所有组织中均检测不到头孢喹肟残留。上述结论与EMEA报道一致头孢喹肟在猪肌肉和脂肪组织中消除较快在肝脏和肾脏组织中消除较慢且残留浓度更远高于肌肉和脂肪说明头孢喹肟主要经肝脏和肾脏代谢。六、临床应用头孢喹肟主要用于敏感菌引起的猪、牛呼吸系统感染和奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症(MMA)等。中国农大对硫酸头孢喹肟注射液进行了临床药效试验结果表明硫酸头孢喹肟注射液按毫克千克体重和毫克千克体重的剂量每日用药一次连用日可有效控制猪胸膜肺炎放线菌和多杀性巴氏杆菌感染降低猪只死亡率提高存活猪的增重。硫酸头孢喹肟作为第四代头孢类抗生素抗菌谱广抗菌活性强适于非肠道给药。远征公司研发的硫酸头孢喹肟注射液为油混悬液粘度低易于注射组织耐受性强的特点药物微粒的粒径小于微米使药物更易吸收从而使其起效快、组织渗透力强可使药物具有良好而快速的杀菌作用。中华小吃论坛wwwkucom学习中国所有美味小吃技术就上wwwkucom

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