工业药剂学教学大纲

工业药剂学教学大纲 《工业药剂学》教学大纲 Industrial Pharmaceutics (供四年制药物制剂专业本科使用) 前 言 工业药剂学是研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学，是本专业的专业课。工业药剂学的教学目的是使学生获得药物剂型及制剂的基本理论、制备技术、生产工艺和质量控制等方面的专业知识，为从事药物制剂的生产、研究、开发新制剂和新剂型等工作奠定基础。其基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、安全有效的制剂，以满足医疗与预防的需要。 在工业药剂学教学中要求学生掌握药物剂型及制剂设计的基本原理，掌握常用剂型的制备技术和方法，质量控制及常用辅料，熟悉制剂生产的单元操作，着重培养学生分析问题、解决问题和自我获取知识的能力，并注意科学思维方法与科学态度的培养，为学习后续课程以及从事药学工作实践打下坚实的基础;介绍现代药剂学的前沿研究领域，使学生对药剂学前沿发展动态能有所了解。 工业药剂学是药剂学的主要分支学科，是培养药物制剂专业应用技术人才的知识结构和能力结构的重要组成部分，其内容广泛、剂型种类繁多、彼此相对独立但又相互关联，涉及到生命科学、物理化学、数学、材料学等理论知识，包含大量剂型的设计理论、制备技术和生产实践知识。 本大纲可与中国医药科技出版社出版，沈阳药学院潘卫三教授主编的全国高等医药院校药学类规划教材《工业药剂学》(2010年第二版)配套使用，适用于四年制药物制剂专业本科生的教学。大纲所列教学内容可通过课堂讲授、自学、讨论等方式进行教学，教学内容中有下划线部分为要求重点把握的内容。总学时为90学时(均为理论教学，实验教学部分由药学实验教学中心统一安排并组织实施)，共计5.0学分。 本课程为校级考试课程，课终考核采用闭卷笔答考试方式为主，其成绩占课程总成绩的60,，平时成绩(包括课堂提问、作业和文献阅读报告、课堂讨论 发言 中层任职表态发言幼儿园年会园长发言稿在政协会议上的发言在区委务虚会上的发言内部审计座谈会发言稿 等)占40,。 参考学时分配 内容 理论学时数 实验学时数 绪论 3 0 药物制剂设计基础 6 0 散剂、颗粒剂与胶囊剂 9 0 片剂 9 0 溶液剂与溶胶剂 6 0 混悬剂与乳剂 6 0 注射剂与滴眼剂 12 0 膏剂、膜剂与凝胶剂 5 0 栓剂 3 0 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 3 0 固体分散体、包合物和微型胶囊 6 0 缓(控)释制剂 6 0 经皮吸收制剂 6 0 靶向制剂 6 0 药物制剂的稳定性 4 0 合计 90 0 绪论 目的要求 掌握工业药剂学及相关课程的定义与研究范围，药物剂型、制剂的概念、重要性及分类。 熟悉药典、国家药品标准、药品生产质量管理规范、药品安全试验规范、处方、处方药与非处方药等重要名词术语的定义。 了解药剂学的任务与发展及药剂学的分支学科。 教学内容 1、药剂学、剂型、制剂、工业药剂学的概念和研究范围，剂型的分类及重要性。 2、药剂学的任务与发展:药剂学的任务，国外药剂学的发展，国内药剂学的发展，四代制剂。 3、药剂学的分支学科及其密切相关学科:物理药剂学，工业药剂学，生物药剂学与药物动力学，临床药学，药用高分子材料学。 4、药物制剂的质量控制:中国药典，外国药典，国家药品标准，药品生产质量管理规范与药品安全试验规范，处方、处方药与非处方药。 药物制剂设计基础 目的要求 掌握药物制剂的处方前研究的目的、内容，生物药剂学的概念和学习的意义，药物的胃肠道吸收及其影响因素，药物的分布、代谢和排泄，生物利用度。 熟悉药物通过生物膜的转运机理。 了解药物的理化性质、生物药剂学特征与药动学参数，以及药理和毒理特性对处方设计的影响，生物膜的结构，药物动力学的基本概念。 教学内容 1、药物制剂的处方前研究:处方前研究工作的目的、内容。药物的理化性质，生物药剂学特征与药动学参数，药理和毒理特性。 2、药物制剂设计的生物药剂学基础: 1)生物药剂学的概念和学习的意义 )药物的膜转运与吸收机制:生物膜的结构，药物通过生物膜的转运机理(被动扩散、主动转2 运、促进扩散)。 3)药物的胃肠道吸收及其影响因素:药物在胃肠道的吸收，影响药物胃肠道吸收的生理因素(胃肠液的pH与性质，胃排空与胃肠道蠕动，循环系统的影响，食物的影响，胃肠道代谢作用的影响)。影响药物在胃肠道吸收的剂型因素(药物的解离度、脂溶性等理化性质对吸收的影响，药物的溶出速度对吸收的影响，药物在胃肠道中的稳定性对吸收的影响，剂型和给药途径对吸收的影响)。 4)药物的分布: 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 观分布容积，影响分布的因素;淋巴系统转运，血脑屏障与胎盘屏障，脂肪组织的分布。 5)药物的代谢:代谢主要部位，代谢过程的两个阶段。 6)药物的排泄:肾脏排泄，胆汁排泄与肠肝循环。 3、药物动力学原理: 1)药物动力学的概念、发展和研究方法。 2)药物动力学基本概念:隔室模型(单室模型、二室模型、多室模型)，消除速度常数，生物半衰期，清除率。 3)生物利用度:概念，意义，应用，分类(绝对生物利用度、相对生物利用度)。 散剂、颗粒剂与胶囊剂 目的要求 掌握粉体的性质，粉碎设备及粉碎机的比较，粉末的分等，混合的目的、方法与设备，混合的影响因素和均匀混合应考虑的问题，散剂、颗粒剂、胶囊剂的定义、特点。 熟悉散剂、颗粒剂的制备，硬胶囊剂、软胶囊剂处方的组成和制备。 了解粉体学有关参数的测定方法，散剂和胶囊剂的质量检查，胶囊剂贮藏。 教学内容 1、粉体学简介:粉体的性质;粒径与粒度分布，粒子形态，粒子的比表面积，粉体的密度与孔隙率，粉体的流动性(休止角;流出速度)，粉体的润湿性(粉体的润湿，接触角的测定方法)与吸湿性。 2、散剂: 1)定义，特点，粒度要求。 2)散剂的制备:粉碎(定义及其意义、机制、方法、设备、几种粉碎机的比较)，过筛(影响筛分的因素，粉末分等，筛分设备)，混合(混合目的，混合机制，混合方法与设备，混合的影响因素和均匀混合应考虑的问题)，分剂量，质量检查与包装贮存。 3)散剂的质量要求。 4)散剂举例。 3、颗粒剂:定义，特点，颗粒剂的制备，颗粒剂的质量检查，颗粒剂的包装与贮存，颗粒剂举例。 4、胶囊剂:定义与特点，胶囊剂的分类，胶囊剂的制备，胶囊剂的质量检查与贮藏，举例。 片剂 目的要求 掌握片剂的概念、种类、特点和质量要求，常用辅料，片剂生产工艺，片剂的质量控制。 熟悉处方的基本组成，影响片剂成型性的因素及解决制备中出现的问题，片剂包衣的目的、种类、方法与设备、材料与工艺。 了解片剂的包装与贮存，片剂车间的GMP要求及车间构造，片剂的处方工艺设计。 教学内容 1、片剂的概念及种类(普通压制片、包衣片、糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、口腔崩解片、泡腾片、阴道片、缓释片、控释片、植入片)，特点和质量要求。 2、片剂的常用辅料: 1)辅料的定义、种类及要求。 2)湿法制粒压片的辅料:填充剂和吸收剂、润湿剂和黏合剂、崩解剂、润滑剂、其他。 )干法制粒及粉末直接压片用辅料:要求、常用辅料和其他辅料。 3 3、片剂的生产工艺: 1)压片物料的要求和主要制备方法。 )湿法制粒压片:粉碎、过筛、称量与混合，制软材，制粒(挤压过筛制粒法、高速搅拌制粒2 法、流化床制粒法、喷雾干燥制粒法)，湿颗粒的干燥(干燥的概念和方法，干燥的基本原理及影响因素，水分含量的测定方法)，干燥设备(箱式干燥器、流化床干燥机、喷雾干燥机、红外干燥器、微波干燥器、冷冻干燥机);整粒与总混，压片，(片重的计算，含按主药含量计算片重、按干颗粒总质量计算片重，压片机(单冲压片机，旋转压片机，全自动高速压片机)。 3)干法压片:结晶压片法，干法制粒压片(滚压法、压片法)，粉末直接压片法。 4)中药片剂:定义，分类，制备方法(中药材的处理，制湿颗粒，干燥与整粒，压片)，存在的问题及解决办法。 5)片剂的压缩成型性:颗粒在压缩过程中的物理性状变化(比表面积、相对体积)，颗粒压缩成型的机制，(机械力的作用、颗粒间力的作用、片剂组分熔融形成固体桥、片剂中可溶性成分重结晶形成固体桥)，片剂成型的影响因素(物料的压缩成型性、药物的熔点、结晶形态与结晶水、黏合剂、润滑剂，水分，压力)，片剂压缩成型性的评价指标。 6)片剂生产中可能发生的问题及解决办法:裂片，松片，黏冲，片重差异超限，崩解迟缓，溶出超限，片剂含量不均匀。 4、片剂的包衣: 1)包衣的目的和种类。 2)包衣的方法与设备:滚转包衣法(普通滚转包衣法，埋管包衣法，高效包衣锅法)，流化包衣法，压制包衣法。 3)包衣的材料与工艺(糖包衣，薄膜包衣)。 4)片剂包衣过程中易出现的问题及原因分析(包糖衣，包薄膜衣)。 5、片剂的质量控制: 1)片剂质量控制的目的及意义(半成品，成品)。 2)片剂的质量控制项目(外观性状，片重差异，硬度和脆碎度，崩解时限，溶出度或释放度，含量均匀度，卫生学检查)。 3)包衣片的质量控制。 6、片剂的包装:多剂量包装(玻璃瓶、塑料瓶)，单剂量包装(泡罩式包装、窄条式包装)，贮存。 7、片剂车间的GMP要求及车间构造:片剂车间的GMP要求，车间构造简介(车间平面布局设计、区域的划分、人流物流安排)。 8、片剂的处方工艺设计及制备实例。 溶液剂与溶胶剂 目的要求 掌握液体制剂的定义、分类、特点、质量要求;增加药物溶解度的方法;液体制剂的溶剂和附加剂;表面活性剂的定义、分类;临界胶束浓度、亲水亲油平衡值、昙点等重要概念;制备溶液型液体药剂的一般原则;溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂、醑剂的概念。 熟悉影响溶解度和溶解速度的因素，表面活性剂增溶、乳化、润湿等特性，溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂、醑剂的制备方法。 了解表面活性剂的复配、生物学性质、功能与应用，常用的表面活性剂，甘油剂，高分子溶液，溶胶的构造、性质与稳定性。 剂 教学内容 1、概述: 1)液体制剂的定义，分类。 2)液体制剂的特点和质量要求。 3)药物溶解、溶解度与溶解速度:药物溶解，药物溶解度，影响药物溶解度的因素，提高药物溶解度的方法(制成可溶性盐，应用混合溶剂或潜溶剂，加入助溶剂，使用增溶剂)，溶解速度及其影响因素。 2、溶剂、附加剂和表面活性剂: 1)溶剂和附加剂:溶剂，防腐剂、矫味剂和着色剂。 2)表面活性剂:定义，分类，表面活性剂的分子结构特征，水溶液的性质(胶束化:临界胶束浓度，胶束的性状和大小，影响CMC的因素，CMC的测定，亲水亲油平衡值，起昙与昙点，Krafft)，分类及常用表面活性剂，表面活性剂的复配，生物学性质，功能与应用(增溶作用，乳化作用，点 润湿作用，起泡和消泡作用，分散和凝聚作用，其他应用)。 3、溶液型液体制剂: 1)溶液型液体制剂的定义和分类。 2)溶液剂:定义、制备的一般原则、制备方法与举例。 3)糖浆剂:定义、制备与贮存的要求、分类、制法与举例。 4)芳香水剂:定义、质量要求、制法与举例。 5)酊剂:定义、制备与贮存要求、制法与举例。 6)醑剂:定义、制备与贮存要求、制法与举例。 7)甘油剂:定义、用途、制法。 8)高分子溶液剂:定义，高分子溶液的特性，高分子溶液的制法与举例。 4、溶胶剂:定义、溶胶的构造和性质和稳定性(ξ电位)、制法。 混悬剂与乳剂 目的要求 掌握混悬剂、乳剂的定义，特点，混悬剂物理不稳定性现象，提高混悬剂稳定性的方法，混悬剂、乳剂的制备方法，乳化剂的定义，乳剂的稳定性，乳剂制备的影响因素。 熟悉混悬剂的稳定剂和质量评价，决定乳剂类型的因素，乳化剂，流变性质，流变学在药剂中的应用。 了解乳剂形成机制，乳剂的质量评价，流动性质的测定。 教学内容 1、混悬剂:定义，特点，作用特点，质量要求，混悬剂的物理稳定性(物理不稳定现象:微粒的沉降、絮凝与反絮凝，微粒增大与晶型转化)，提高混悬剂稳定性的方法(加入稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂;其他方法)，混悬剂的制备与举例，混悬剂的质量评价(微粒大小的测定、沉降体积比的测定、絮凝度的测定、沉降物再分散行测定、ξ电位测定、流变学测定)。 2、乳剂:定义，特点，组成，分类，作用特点，乳剂形成机制，乳化剂的定义，理想乳化剂的条件，乳化剂的种类，乳化剂的选用，决定乳剂类型的因素，乳剂的稳定性，乳剂常用制备方法，乳化机械，乳剂中药物的加入方法，乳剂制备的影响因素，乳剂制备举例，乳剂的质量评价。 3、流变学简介:流变学的基本概念，流变性质:牛顿流体，非牛顿流体(塑性流体，假塑性流 体，胀性流体，触变流体)，牛顿流体流动性质的测定，非牛顿流体流动性质的测定，流变学在药剂中的应用(混悬剂、乳剂、凝胶剂、软膏剂、流变学性质对药物吸收的影响)。 注射剂与眼用液体制剂 目的要求 掌握注射剂的定义、特点、分类、质量要求，注射剂的溶剂和常用附加剂，热原的含义、组成、性质，注射剂的制备工艺与质量检查，输液的定义、特点、分类和质量要求，等渗、等张的定义，输液渗透压的计算，渗透压的调节，输液的制备工艺与质量检查，F值与F值的定义、意义及计算，0 物理、化学灭菌法，眼用液体制剂的概念与质量要求，处方设计，常用附加剂和制备工艺。 熟悉注射剂的给药途径，污染热原的途径，热原的除去方法和检查方法，注射用水的制备，混悬型、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末的质量要求、制备方法、稳定性，注射用无菌粉末生产工艺及原理，输液存在的问题及解决方法，输液举例，滤过机制及影响因素，滤器的种类和特点，过滤装置，洁净室的净化标准，空气净化技术，无菌操作法和无菌检查法。注射剂的无菌保证工艺，灭菌(无菌)生产工艺验证，注射剂车间设计。 了解中药注射剂的制备，注射剂新的包装形式和近年国内外研究热点，洁净室的设计要求，洁净室的气流组织，洁净室对人、物的净化要求。眼用药物吸收途径及影响吸收的因素。 教学内容 1、注射剂概述:注射剂的定义，给药途径，特点，注射剂的分类与质量要求。 2、注射剂的溶剂和附加剂: )注射用水:与注射用水有关的概念及其质量要求。 1 2)注射用油:种类，质量要求。 3)其他注射用非水溶剂:甘油、丙二醇、聚乙二醇、乙醇、二甲基乙酰胺。 )注射剂的附加剂。 4 3、热原:热原的含义及组成，热原的性质，热原的主要污染途径，热原的去除方法。 4、注射用水的制备:原水的处理(吸附过滤法、离子交换法、电渗析法、反渗透法)，蒸馏法制备注射用水。 5、注射剂的制备:制备工艺流程，原辅料的准备，容器与处理，溶液型注射剂的制备(配制，过滤，灌封，灭菌与检漏，质量检查，印字与包装，举例)，中药注射剂的制备，混悬型注射剂的制备(质量要求、制备方法、制备注意事项、举例)，乳剂型注射剂的制备(质量要求、制备方法、稳定性、举例)。 6、注射用无菌粉末:注射用无菌分装产品，注射用冷冻干燥制品。 7、输液: 1)概述:输液的定义，特点。 2)输液的分类与质量要求。 3)等渗溶液与等张溶液:等渗、等张的定义，输液渗透压的计算，渗透压的调节。 4)输液的制备:输液车间的基本要求，输液的制备工艺流程图，包装容器及处理，质量控制及稳定性评价，配制与过滤，灌封，灭菌，质量检查与包装。 5)输液存在的问题及解决方法:染菌，热原反应，澄明度与微粒的问题。 6)输液举例:电解质输液，营养输液，血浆代用液。 8、注射剂新的包装形式及近年国内外研究的特点:注射剂新的包装形式，近年国内外研究热点。 9、注射剂的过滤:过滤机制，过滤的影响因素，过滤器的种类和特点，过滤装置(减压、加压)。 10、洁净室与空气净化技术:洁净室的净化标准与设计要求，空气净化技术，洁净室的气流组织，洁净室对人、物的净化要求。 11、注射剂的灭菌及无菌工艺的验证:灭菌、无菌、无菌操作法、消毒、防腐的定义，灭菌的方法， F与F值，物理灭菌法，化学灭菌法，无菌操作法和无菌检查法。 0 12、注射剂无菌工艺的验证:注射剂的无菌保证工艺(注射剂的无菌保证工艺，剂型选择合理性的基本原则，灭菌工艺的选择，无菌保证工艺的技术要求)，灭菌(无菌)生产工艺验证(终端灭菌无菌药品的灭菌工艺验证，非终端灭菌无菌药品的工艺验证)。 13、注射剂车间设计:最终灭菌小容量注射剂车间设计、生产工艺流程及环境区域划分，最终灭菌大容量注射剂(大输液)车间设计、生产工艺流程及环境区域划分，无菌分装粉针剂车间设计，冻干粉针剂车间设计。 14、眼用液体制剂:定义，分类，用途，眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素，质量要求，滴眼剂的处方设计和常用附加剂，滴眼剂制备工艺及实例。 膏剂、膜剂与凝胶剂 目的要求 掌握软膏剂和凝胶剂的定义与特点，基质类型和常用基质，处方组成，制备工艺，贴膏剂定义和分类。 熟悉软膏剂的质量评价，巴布膏剂的定义、特点、组成，凝胶剂的分类，膜剂的成膜材料。 了解软膏剂的包装与贮藏，橡胶膏剂的定义、组成、制备方法和质量评价，巴布膏剂的制备方法和质量评价，膏药的定义、分类、质量要求、基质、制备及质量检查，膜剂和涂膜剂的定义、特点、质量要求、制备方法及质量检查。凝胶剂的质量评价。 教学内容 1、软膏剂 1)概述:定义，种类，特点，质量要求。 2)基质:理想基质的特点，油脂性基质包括烃类(凡士林、石蜡，液状石蜡)，类脂类(羊毛脂、羊毛醇，蜂蜡，鲸蜡)，硅酮类，油脂类;乳剂型基质的组成、种类和特点，乳剂型基质常用的乳化剂(皂类、高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类、多元醇/酯类、聚氧乙烯醚类);水溶性基质(聚乙二醇、甘油明胶);软膏剂的制备及举例;基质和药物的处理，制备方法(研和法、熔和法、乳化法)及设备，软膏剂的质量评价，包装及贮藏。 、贴膏剂 2 1)概述:定义，分类，特点。 2)橡胶膏剂:橡胶膏剂的定义，组成，制备方法，举例，质量评价。 )巴布膏剂:巴布膏剂的定义，特点，组成，制备方法，举例，质量评价。 3 3、膏药:概述(定义，分类，质量要求)，基质(植物油，红丹)，制备(提取，炼油，下丹，去火毒，摊涂)，举例，质量检查。 4、膜剂:概念、特点、分类、质量要求及特点，成膜材料及附加剂，制备方法，质量检查。 5、涂膜剂:定义，特点，质量要求，处方，制备方法及质量检查。 6、凝胶剂:凝胶剂的定义，分类，特点，基质(凝胶型基质:卡波姆、纤维素衍生物，原位凝胶基质:结凝胶、卡波姆、海藻酸钠、泊洛沙姆)，凝胶的制备及举例，质量评价。 栓剂 目的要求 掌握栓剂的定义、特点，基质类型、添加剂，处方设计原则、组成、置换价计算及制备。 熟悉栓剂的作用特点。 了解栓剂的质量评价，包装贮存，栓剂的治疗作用及新型栓剂。 教学内容 1、概述:栓剂的定义，栓剂的作用特点(局部作用、全身作用)，栓剂分类，质量要求，特点。 2、栓剂的组成 1)药物 2)基质:质量要求，油脂性基质(可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，氢化植物油)，水溶性基质;(甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆)。 3)添加剂:硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂。 3、栓剂的制备及处方举例:栓剂的处方设计原则，置换价，栓模，脱模剂的选择，制备方法(冷压法，热熔法)，包装材料和贮藏，处方举例。 4、栓剂的质量评价:重量差异，融变时限，药物溶出速度和吸收实验。 5、栓剂的治疗作用及新型栓剂:全身作用的栓剂，局部作用的栓剂。 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 目的要求 掌握气雾剂的定义、特点与用途。 熟悉气雾剂的处方组成、抛射剂及制备工艺。 了解气雾剂的质量评定，喷雾剂、吸入粉雾剂的定义、分类、特点、用途、质量要求，装置，质量评价，吸入粉雾剂的吸入方式及体外流速的评价，气雾剂粒径测定方法。 教学内容 1、概述:气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的定义，特点，用途，区别。 2、气雾剂 1)概述:气雾剂的定义、分类、特点、吸收(肺部的构造与吸收，影响吸收的因素)。 2)气雾剂的组成:抛射剂，药物与附加剂，耐压容器，阀门系统。 4)气雾剂的制备:制备工艺，常用灌装设备。 5)气雾剂的质量评定:泄露率，每瓶总揿次和每揿主药含量，雾滴(粒)分布，喷射速率和喷出总量，无菌，微生物限度。 3、喷雾剂:概述(定义，分类，质量要求，特点)，喷雾装置，质量评价。 4、吸入粉雾剂:概述(定义，分类，特点，用途，质量要求)，处方设计，装置，吸入方式及体外流速的评价，气雾剂粒径测定方法简介，质量评价。 5、举例:气雾剂，喷雾剂，吸入粉雾剂。 固体分散体、包合物和微型胶囊(微粒) 目的要求 掌握固体分散体、包合物、微型胶囊的定义与应用特点。 熟悉包合材料、固体分散载体材料的种类及常用制备方法。 了解固体分散体和包合物的验证，固体分散体速效与缓释原理，微型胶囊常用囊材、微囊化方法及质量评价方法，微球的制备方法，微粒中药物的释放。 教学内容 1、固体分散体:概念和特点，固体分散体的载体材料，常用的固体分散体制备方法，固体分散体的类型，固体分散体的验证，固体分散体的速效与缓释原理。 2、包合物:定义、特点、应用，包合材料和包合方法，包合物的验证。 3、微型胶囊:概念和特点，常用囊材、微囊化方法及质量评价方法。 4、微球:概念，常用载体材料，制备方法。 5、微粒中药物的释放 缓(控)释制剂 目的要求 掌握缓(控)释制剂的概念、临床意义、分类。 熟悉缓(控)释制剂的设计原理和释药机制。 了解缓(控)释制剂的体内外评价方法及体内外相关性评价。 教学内容 1、概述:缓(控)释制剂的概念，临床意义，分类，处方设计。 2、缓(控)释制剂的设计原理及释药机制:膜控型缓(控)释制剂，骨架型缓(控)释制剂，渗透泵型控释制剂，离子交换树脂型缓(控)释制剂。 3、缓(控)释药制剂的体内外评价方法。 经皮吸收制剂 目的要求 掌握经皮吸收制剂定义、特点、分类和剂型。 熟悉药物经皮吸收的原理及影响因素，促进药物经皮吸收的方法。 了解经皮吸收制剂的基本组成，经皮吸收制剂的研究方法、常用材料、制备与质量评价。 教学内容 1、概述:经皮吸收制剂的概念和特点，经皮吸收制的基本组成。 2、药物的经皮吸收机制:皮肤的构造，影响药物经皮吸收的因素。 3、促进药物经皮吸收的方法:经皮吸收促进剂，离子导入。 4、经皮吸收制剂的类型和剂型:膜控释型，复合膜型，黏胶分散型，聚合物骨架型，微贮库型。 5、经皮吸收制剂的常用材料:控释膜材料，骨架材料，压敏胶，其他材料。 6、经皮吸收制剂的制备方法及应用举例:涂膜复合工艺，充填热合工艺，骨架黏合工艺。 7、经皮吸收制剂的质量评价。 8、药物经皮吸收的研究方法:药物经皮吸收的体外研究，药物经皮吸收体内研究。 靶向制剂 目的要求 掌握靶向制剂的定义、分类与特点。 熟悉脂质体、靶向乳剂、固体脂质纳米粒、纳米粒等被动靶向制剂的定义、靶向载体、辅料及质量要求，主动靶向制剂修饰的药物载体、前体靶向药物制剂及磁性、栓塞、热敏和pH敏感等物理化学靶向制剂的种类、特点。 了解靶向性评价和制备方法。 教学内容 1、概述:靶向制剂的定义、特点、分类;靶向性评价。 2、被动靶向制剂 1)脂质体:脂质体的组成与结构，脂质体的两个重要理化性质，脂质体的作用机制，脂质体的作用特点，制备脂质体的材料，脂质体的制备方法，脂质体的给药途径，脂质体的质量评价。 2)靶向乳剂:药物的淋巴转运，影响乳剂靶向性与释药特性的因素。 )固体脂质纳米粒:概念和特点，分类，制备材料，制备方法与应用。 3 4)纳米粒:载体材料、制备方法，体内分布与消除。 3、主动靶向制剂 )修饰的药物载体:修饰的脂质体、修饰的微乳、修饰的纳米粒。 1 2)前体靶向药物制剂:抗癌药物前体药物，脑部靶向前体药物，肾靶向药物制剂。 4、物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。 5、结肠靶向制剂:概念和特点。 药物制剂的稳定性 目的要求 掌握药物制剂稳定性研究的意义，药物制剂稳定性研究的动力学基础，常见级数的反应，影响药物制剂降解的处方因素，非处方因素，药物制剂稳定化的其他方法，经典恒温法加速试验的原理、方法及有效期预测。 熟悉药物稳定性试验指导原则规定的试验内容。 了解药物制剂稳定性研究的内容，新药研发各阶段药物制剂稳定性研究的要求，准一级反应动力学，复杂反应动力学，药物制剂的化学降解途径，固体药物制剂的稳定性，稳定性试验的基本要求，药物制剂稳定性的其他试验方法。 教学内容 1、概述:研究药物制剂稳定性的意义，药物制剂稳定性研究的内容，新药研发各阶段药物制剂稳定性研究的要求。 2、药物制剂稳定性研究的动力学基础:常见级数的反应，准一级反应动力学，复杂反应动力学。 3、药物制剂的化学降解途径(水解，氧化，其他反应)。 4、影响药物制剂降解的因素:处方因素，非处方因素，药物制剂稳定化的其他方法。 5、固体药物制剂的稳定性:固体药物制剂稳定性的一般特点，固体制剂药物降解动力学理论，影响固体制剂稳定性的因素。 6、药物制剂稳定性试验方法:稳定性试验的基本要求，药物稳定性试验指导原则规定的试验内容(影响因素试验、加速试验、长期试验、稳定性重点考察项目)，加速试验的主要研究方法(经典恒温法、温度指数法、Q10法、其他加速试验法、加速试验注意事项)。 药品(药物制剂)的包装 自学 目的要求 熟悉药品包装的分类和要求。 了解药品包装的概念，重要性，基本功能，我国对药包材监督管理的相关法律法规。 自学内容 1、概述:药品包装的概念及重要性，药品包装的基本功能，药品包装的分类，药品包装的要求，我国对药包材监督管理的相关法律法规，药用包装材料，药包材的质量评价。 2、药用包装材料:定义，要求，分类，玻璃药包材，塑料药包材，金属药包材，复合包装材料药包材。 3、药包材的质量评价:药包材的生物学试验方法，理化性质检查方法。 附: 常用专业英文词汇表 临界相对湿度 主动靶向制剂 Active targeting preparation 黏合剂 Adhesives Critical relative humidity (CRH) 临界胶束浓度 气雾剂 Aerosol 休止角 Angle of repose Critrical micell concentration(CMC) 抗氧剂 Antioxidants 环糊精 Cyclodextrin (CYD) 防腐 Antisepesis 药物传递系统 DDS 表观溶解度 Apparent solubility 糊精 Dextrin 阿仑尼乌斯方程 Arrhenius equation 稀释剂、填充剂 Diluents 无菌操作法 Aseptic technique 消毒 Disinfection 氮酮 Azone 崩解剂 Disintegrants 基质 Bases 分散相、内相、非连续相 Dispersed phase 叔丁基对羟基茴香醚 BHA 分散片 Dispersible tablets 二叔丁基对甲酚 BHT 置换价 Displacement value (DV) 生物利用度 Bioavailability 药物剂型 Dosage form 生物药剂学 Biopharmaceutics 突释效应 Dumping effect 聚氧乙烯脂肪醇醚 Brij 泡腾片 Effervescent tablets 松密度、堆密度 Bulk density 乳剂 Emulsions 突释效应 Burst effect 肠溶胶囊剂 Enteric capsules 醋酸纤维素酞酸酯 CAP 肠溶衣片 Enteric coated tablets 胶囊剂 Capsules 包封率 Entrapment rate 卡波普 Carbopol 辅料 Excipients (adjuvants) 咀嚼片 Chewable tablets 分散介质、外相、连续相 External phase 壳多糖 Chitin 浸膏剂 Extracts 壳聚糖 Chitosan 滴眼剂 Eye drop 眼膏剂 Eye ointments 临床药剂学 Clinical pharmaceutics 昙点 Cloud point 填充剂 Fillers 包衣片 Coated tablets 薄膜衣片 Film coated tablets 顺应性 Compliance 膜剂 Films 控释制剂 Controlled-release preparation 首过效应 First-pass effect 潜溶剂 Cosolvent 流浸膏剂 Fliud extracts 交联聚乙烯比咯烷酮 CPVP 絮凝 Flocculation 乳膏剂 Creams 流动性 Flowability 氟氯烷烓类、氟里昂 Freon 非处方药 Over the counter (OTC) 明胶 Gelatin 涂膜剂 Paints 助流剂 Glidants 石蜡 Paraffin 甘油 Glycerin 分配系数 Partition coefficient (P) 颗粒剂 Granules 被动靶向制剂Passive targeting preparation 客分子 Guest molecules 贴剂 Patch 半衰期 Half life 经皮吸收促进剂 Penetration enhancers 硬胶囊剂 Hard capsules 药物制剂 Pharmaceutical preparation 主分子 Host molecules 药剂学 Pharmaceutics 湿度 Humidity 药物动力学 Pharmacokinetics 水性凝胶 Hydrogel 物理药剂学 Physical pharmaceutics 亲水亲油平衡值 普郎尼克 Poloxamer (plurnic) 聚乙二醇 Polyethylene glycol (PEG) Hydrophile-lipophile balance 助溶剂 Hydrotropy agent 聚山梨酯 Polysorbate 吸湿性 Hygroscopicity 聚乙烯醇 Polyvinyl alcohol (PVA) 植入给药系统 IDDS 聚维酮 Polyvinylpyrrolidine (PVP) 植入片 散剂 Powders Implant tablets 预胶化淀粉、可压性淀粉 包合物 Inclusion compound 工业药剂学 Industrial pharmaceutics Pregelatinized starch 输液 Infusion solution 防腐剂 Preservative 注射液 Injection 前体药物 Prodrug 离子渗透法 Iontophoresis 抛射剂 propellents 等渗溶液 Isoosmotic solution 丙二醇 Propylene glycol (PG) 等张溶液 Isotonic solution 聚乙烯醇 PVA 交联聚乙烯比咯烷酮(交联聚维酮) 月桂氮草酮 Laurocapam 鲎试验法 Limulus lysate test PVPP(交联PVP) 脂质体 Liposomes 热原 Pyrogen 液体石蜡 Liquid paraffin 相对湿度 Relative humidity (RH) 润滑剂 Lubricants 阻滞剂 Retardants 胶束 Micelle 流变学 Rheology 微囊 Microcapsules 十二烷基硫酸钠 SDS, SLS 微晶纤维素 自乳化药物传递系统 SEDDSs 自调式释药系统 Self-adjusted system Microcrystalline cellulose (MCC) 微乳 Microemulsion 软胶囊剂 Soft capsules 粉体学 Micromeritics 固体分散体 Solid dispersions 溶解度 Solubility 微球 Microspheres 增溶 合剂 Mixtures Solubilization 润湿剂 Moistening agent 增溶剂 Solubilizer 吸湿性 Moisture absorption 溶液剂 Solutions 卖泽、聚氧乙烯脂肪酸酯 Myrj 失水山梨醇脂肪酸酯 Span 纳米乳 Nanoemulsion 油酸山梨坦 Span 80 纳米粒 Nanoparticles 鲸蜡 Spermaceti 溶出速度方程 Noyes-Whitney方程 淀粉 Starch 软膏剂 Ointments 无菌 Sterility 灭菌 Sterilization 靶向给药系统 Targeting drug system (TDS) Stocks径 Stocks diameter 经皮传递系统 TDDS 沉降速度 settling velocity 灭菌技术 The technique of sterilization 舌下片 Sublingual tablets 口含片 Toroches 糖衣片 Sugar coated tablets 真密度 True density 栓剂 Suppositories 经皮治疗制剂 TTS 助悬剂 Suspending agents 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 Tween 混悬剂 Suspensions 凡士林 Vaselin 缓释制剂 Sustained-release preparation 湿法制粒 Wet granulation 糖浆剂 Syrups 润湿性 Wetting 片剂 Tablets 无水羊毛脂 Wool fat anhydrous 滑石粉 Talc β,环糊精 β-CYD