非那雄胺
简述非那雄胺
作为第一个被应用于临床治疗良性前列腺增生(BPH)的5α-还原酶抑制剂，非那雄胺还可以用于治疗男性秃发，商品名为启悦，它能促进头发生长并防止继续脱发。
目前，非那雄胺的合成工艺基本采用DDQ或 BSTFA氧化法。这些工艺虽然避免了剧毒苯亚硒酸酐的使用，但DDQ和BSTFA脱氢法不能使原料脱氢完全，并易因过度脱氢带来杂质，这些杂质和未反应的原料在精制过程中很难去除，影响了最终的产品质量。因此，研究非那雄胺的合成工艺，制备高质量的产品，就具有十分重要的意义。
实验简述
为了制备高质量的产品，本文利用温和脱氢剂 2-碘酰基苯甲酸 (IBX)在N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄 甾-17β-甲酰胺 (2) 的1，2-位脱氢。由于IBX是一种高效的电子转移试剂，很易与含杂原子的配体结合，其脱氢作用可在羰基α、β-位引人双键得到α、β-不饱和醛酮。本文以IBX作为化合物2脱氢剂后，不仅使化合物反应完全，而且没有生成采用DDQ或BSTFA脱氢法带来的杂质，与传统方法相比(收率80,)，收率提高12,。
同时还通过研究温度、原料物质的量比等反应条件对反应的影响，确定了反应的最佳条件。
结论
以IBX作为反应脱氢剂，合成了5α-还原酶抑制剂非那雄胺，反应的最佳条件为:(甲苯):V(DMSO)=3:1，n (IBX):n (化合物2)=2:1，反应温度80,85?，反应时间24h,产物收率可达92,。
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