抑制花生四烯酸代谢活性中药研究现状

抑制花生四烯酸代谢活性中药研究现状 天 然 产 物研 究 与开 发 ,, ， ,,,, , , , ，,, , , , ) , ， , , ,,, ,, ,, ，, ,〕 , ,,,,,, 抑 制 花 生 四烯 酸 代 谢 活 性 中 药 研 究 现 状 张 晶 郑毅男 刘桂英。 (,吉林农业大学 中药材学院 长春 ,, , ; 白山市三岔子林 业局职教 中心 , ,, , , 白山市 ,,, 〕,, , 摘 要 抗 全 面系统地整理 了国内外关于通过抑制 花生四烯酸代谢 活性所进 行 的抗血 栓 、 动脉 硬化 中 其中包括黄酮 、 药筛选 的研究现状 ， 生物碱 、 香豆素 、 糖等类 物质。 有机酸 、 关键 词 中药 花生 四烯酸代谢 ; 近代 研究 已经证 明 ， 花生 四烯 酸 ( , 代谢 对人 , ) 剂， 机 ,, 还具 有 抗 凝 活性 ， 理 可 能 是 抗 , , , ,, 。 ,,类机 体起 着非 常 重 要 的作 用 … 循环 系统疾 病 (如 , , , ;研 ,, 一 他 , , ,, 究 的范 围 比较 广 ， 考 察 了西 马 牙 毒 、 过动脉硬化 )炎 症 、 敏 性疾 病 等 许 多疾 病 的发 病 因 马 草 属 ( , ,,) 木 槿 属 ( ,, ,) 木 蝴 蝶 属 、 ,,, ,, ,,, 、 ,代谢 由环氧台 酶与脂 氧台酶 子与此代,, , 谢有关。, ,,, , 、 , , , ,,, 和 , , ( , ,, ) 花 椒 属 ( ,, ,, ) 万 寿 菊 属 如 ,(途径可 产生 几种 重 要 的 生理 活性 物 质 ( ,(前 列 ,,,, 的 ,种黄酮 类成 分对 处 理 过 的绵羊 血小 ( ,,, ) , 、,( 、, 白细 胞 三 烯 )腺列) , 血栓 烷 ) , ( 。 , , , ) 板, 所有作用于环氧合 ,代谢的影 响。结果 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 明，其 中 ( ,是 ,, 和 , , , 血栓烷 , ) 血小 板 的强 凝集 系 ，( , ,, 是 , 酶的黄 酮类 化台 物 同等 程度 地抑 制 ( 和 , , 因此 ，炎症介质 ， 寻找环氧台酶与脂氧台酶抑制剂对 ,，,,, , 的 但 (,( ，，,十七 碳 三烯 酸 ) 生成 ， 是 它们 也 影 于寻找 治疗血 栓和 炎 症 的药 物 是很 必 要 的 。 目前 ， , ,, ,,) , , 响脂 氧台 酶 的活性 。姜黄 味草 酸 ( ,, ,; ,是 唯 ,)国内外学者对通 过抑制花生四烯 酸( , 代谢途径 一 的相对选择性环氧合酶 的抑制剂。多羟基取代的 筛 寻找治疗血栓和炎症的药物进行了研究和报道， 但不增加 黄酮和黄酮醇具有抑制脂氧台酶 的活性， 其选出一些 中药 ， 中的化学成分对 ,,代谢有抑制 ,,转化为环氧合酶产物。槲 皮素 的教价和选择性 作用。 ,, 强 这 比去 甲双 氢 愈 创 木 酸 ( , ,) ， 与 以前 结 果 一 , ,,,,, 和 , , , 致 。毒 马草 黄 酮 (, ,,,, ) 槲 皮 万 寿 菊 素 ((, 黄 酮 类 化合 物 (( 是 ,脂 ,,葡萄糖 甙 的效价 与槲皮 素相 同 ， 最强 的 , ,;,, 选择性 地抑 制脂氧合 酶， , 黄芩 甙元 ( ,, ,) , , 时 ， 环 氧台 酶抑制 剂 。前 者在测 试浓 度 达 ,, 对;, , 对 ，,:，,,, , ,， 血小 板 环 氧台 酶 也有 抑 制 ，;, ,, ,, , , ,,,, , ,, ,, 氧 台 酶 活 性 无 影 响 。 , ,, , ， ,, ,(。 ( , , ,。,( , , ,, 腰元 等 从 中 国作 为活 血 化瘀 生 药 使 用 ， ;, ， ’ , , 去 ;,,, 、 ,,, , ;, ,,。 甲 中国蓟 醇 (,,,)棉 花皮 素 、棉 。的红 足蒿 中分 离 出黄酮 类成分 具有 抑制 ,脂氧台 酶 ,, , ,, 花皮甙和 ，,, 等系列黄酮和黄酮醇在浓度较高 吉木探 讨 了各种 黄 酮 类对 ,脂 氧台 酶 的 抑 的活性 ， ( , , ,, , , 时对 ,增 氧 合 酶 呈 相 对 选 择 性 抑 制 。 ,,,(，, 发现 ,,, 用最强, 。从新疆甘 草中分 制作用， ;, ,, 作 ,, ,,, ,, , ,,, , ,一 , ,, ,, ,,是一个相对选择性 , 脂氧合酶抑 , ,, ,,和 ,强烈 抑制 , , ,离 出的黄酮 ,;;,;, ,的代谢 黄 ’,’ 制剂 。通 过研 究 证 明 ， 酮和 黄 酮醇 , ， 位 上 儿 , , ’、 ，,, , ？,、,, , 、 , 、,, 及 产物 ,, ？, , ,, ，, ’ ,一 , , , , , , ,脂 而 茶酚 基 团对 ,一 氧台 酶抑 制活性 的重要性 ， 具有 , ,,的产 生 ,。另外 从桑 、,,、, ,, 甘草 中 长矩淫 羊藿 、 苯酚和问苯二酚基团的化台物则无此活性。所有测 ，, 一提取的 , ,二 羟 基 色 酮 衍 生 物具 有 抑 制 ,脂 氧 台 ,,,, ,, , 试 的黄烷酮 和查耳 酮均 无 活性 。此外 ，,;, ,,, 环氧 合酶 的 活性 ，酶、 。蔓荆 子成 分 用作 抗 过敏药 , 可抑制 , 脂氧台酶活性 ， ,( 表明在 ,(,存在的前提 , 。之一 —— 蔓荆 子黄 素对 ,脂 氧合 酶 具 有 强 抑 以( , ,, 下 ， , ,取代 ;(,后黄酮类化合物仍有活性 。用， 制 作 ,, , 对 一 , 另一成分 ,,,, , 脂氧台酶活性 的抑制作 ,, 表 实验 中 ，, ,不能抑 制 脂 氧台 酶 活性 ， 明黄 酮 类 ,,用正在研 究 中 ,。姜 黄 中姜 黄素 是 , 的强 抑制 ,, , 化台物并非通过螯合作用而显抑制 ,, 氧台酶活 是一个选择 性 。大黄素作为典型 的黄酮类化台 物， (, 收稿 口期:,, ,, , , , , ,, 修 回日期 : , , , ,, , 一 性的 , 抑制人多型核白细胞 ,, 脂氧合酶抑制剂 ， 天然产物研究与开发 ;值 ( ×,, ,( , ,)并合成 的 ,? 为 ,, , 有外 源性 , ， 且显 低血 浆 中 , , 水 平 ， 响 , 乎， 血栓 素合 成 , 影 ,水 是著 抑制全 血 中 , 的合 成 。 阿 可 酶抑 制剂 ， 魏酸 的 钠盐 也 是此 抑制 剂 ， 抑 制 —,转化 为 , , ， 剂量 效 应关 系 ， , 血小 板 ,, , ,呈 ; ， , 香 豆素 类 , , , ,， ,,,, , 〔 浓 度高 于 ,,, ,,时 ( 制 ,, 、 ( ,,, , 抑 , , ,,二羟基香豆素) 秦皮素( ，一 是脂氧台 酶的强抑 , 对“ —, , 的生成 ， ;, 的利 用 率 明 显 降低 (可能 对 ， , ( ,， ;为 ,, ，, ; 制剂， , ,, , 对环 氧台酶抑制作用 弱， , 脂 氧台 酶 活性 也有 抑 制 , 从 东 南 亚 广 泛 使 用 的 , ,羟基 香 豆 素 )为 ,, ,。秦皮 甙 和 伞 形 花 内酯 (一 ,, , ,, 的 ;生 物 合 成 抑 制 物 质 的研 究 中 , ,; ，, ,, , ,, , ， 分别 为 ,,对脂 氧合 酶的选择 性 抑 制作 用 不 强 ，; , ,,,,,, , 、 , , 分离 出阿魏酰 酪胺 (, ,, ,, )阿 魏酸 和 酪胺 , ,， 浓 度 达 到 ,, , ，一 香 豆素 ,和 ,, 在 , , 时 ,羟基 ,的生命合 成呈促进作用 ， 对, 而两者的酰胺作用 和香 豆素对 这两 种酶 均无 抑制作 用 , 毛冬 青 甲素 而呈 抑制作 用 。 均 不那 么强 ， , ,,合 。。对前 列腺 素 , ,、, , 成酶 有抑制 作用 , 甙 类 , 生 物 碱 类 绞股蓝 总 皂甙 对 , 对 ,代 谢 有 明 显 抑 制 作 用 ， 蝙蝠 葛碱对 ,,代谢 的影 响 已有 较 多报 道 。它 , ， ,和主 动 脉 ,酮一 列腺 素 , 的 抑 家免血 小板 ’ , 前 ，同时抑制中性 白细胞中环氧台酶与脂 氧合酶代谢途 ;,分 , , ,, ,, 。刺 五加 提 制作 用 ，, 别 为 ,, ， ,, ,, , , , 、, , , ,、, , 的径产 物 (, ,, , ,、 , ’ , ) 生成 ， ， 呈剂 量 依 取 物 抑制 , , ,的生 成 , 同属植 ,诱 导的血 小板 , , , ，赖关系 ; 还抑制血小板〔 ; , .