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抗高血压药(沙坦类).doc

抗高血压药(沙坦类)

吴月帆
2019-05-03 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《抗高血压药(沙坦类)doc》,可适用于医药卫生领域

沙坦类抗高血压药介绍血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂(ARB)上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强其降血压疗效,延长作用时间,减少毒副作用,形成了“沙坦类”系列降压药物。沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体有四种亚型,即AT、AT、AT和AT。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中,AT受体占绝对优势,目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT受体抑制剂。临床使用的血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB),依据结构分为三类:一、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦。二、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。三、非杂环类:缬沙坦。▲氯沙坦钾(Losartan科素亚)氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,在全球沙坦类药物中名列榜首。首先在瑞典上市,现已在全球广泛应用。该药是抗高血压的一线用药,其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。▲缬沙坦(Valsartan伐沙坦,维尔沙坦,戊沙坦,代文)是第二个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB),由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发,年获得美国FDA批准,首先在德国上市,其复方制剂是CoDiovan(ValsartanHCTZ)。该品年由北京诺华公司进口分装并在国内上市。▲厄贝沙坦(Irbesartan伊贝沙坦科苏吉加)厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品,年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市,尔后在多国上市。其复方制剂为Coaprovel(IrbesartanHCTZ)。厄贝沙坦的上市,带动了沙坦类药物格局的调整,促进了其广泛使用。厄贝沙坦为长效及强效AT受体抑制剂,口服后迅速吸收,副反应小,比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发,浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。▲坎地沙坦(Candesartan康得沙坦)是世纪末由日本武田公司研发成功的新产品。该药以无活性的前体药酯形式口服后,在胃肠道吸收过程中完全水解,转化为活性代谢物,发挥其降血压作用。▲依普沙坦(Eprosartan依普罗沙坦)依普沙坦由史克必成公司于年开发成功,年在德国上市。该药为选择性AT受体抑制剂,临床研究表明,其口服吸收迅速,生物利用度为,蛋白结合率为,肝肾功能不全者或饱食后服用本品,血药浓度峰值和AUC均可增加约,对老年病人可增加~倍。▲替米沙坦(TelmisartanMicardis泰米沙坦)替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT受体抑制剂。该药能特异性抑制ATⅡ的作用,从而可完全阻滞肾素血管紧张素系统,是抗高血压新药。从临床疗效与经济学角度认为,该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳,比ACE抑制剂更安全、更理想。效果好副作用小最新沙坦类降压药介绍“沙坦”家族阻断肾素血管紧张素醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。代表药物亮相“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭秘密武器大比拼虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度,降压作用可维持小时。常用剂量为~毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度。常用剂量为~毫克天。服用个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。厄贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度~,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为毫克天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为毫克天。坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为~毫克天。“沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达小时,谷峰值最高,达,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。不良反应轻微目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。“沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

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