正
素
和
物
1
即L一艾杜糖醛酸和D一葡糖醛酸以及己糖胺即Ot—D一
葡糖胺且主要是它们的衍生物 (硫酸化、乙酰化)组成
的多糖链混合物，分子量一般在3000～30000。肝素广
泛存在于哺乳动物的组织中，如肠黏膜、十二指肠、肺、
肝、心脏、胎盘和血液等。药用肝素主要从动物组织中
提取纯化得到。我国猪小肠资源丰富，肠黏膜肝素含量
较高，又是生产肠衣的副产物，因此，我国主要从猪小
肠黏膜中提取肝素。国外也从牛肺中提取肝素。目前，我
国生产的肝素除供应国内市场外，还向西欧、美国及 Et
本等国家大量出口。
2 肝素的生物活性和药理作用
2．1 抗凝血活性
肝素作为一种天然的抗凝血物质，在体内和体外
均能延长凝血时间，对凝血过程的许多环节都有影响。
现认为肝素主要通过激活抗凝血酶Ⅲ (AT Ⅲ)而发挥
抗凝血作用。AT Ⅲ是凝血酶和凝血因子XIIa、Xl a、IX
a、X a等丝氨酸蛋白酶的抑制剂，肝素与 AT Ⅲ结合
后，可加速 ATⅢ与凝血酶的结合，抑制凝血酶的活性，
起到抗凝血作用。
2．2 抗血栓活性
肝素的抗血栓活性与其抗凝血活性有一定关系。
ATⅢ的最初作用靶点是与血栓形成密切相关的凝血因
子X a，小剂量肝素即可催化 ATⅢ抑制凝血固子X a，
从而发挥抗血栓作用。
2．3 调血脂作用
肝素在体内有调血脂作用，能活化和释放脂蛋白脂
酶，使血清胆固、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度
脂蛋白和乳糜微粒的浓度降低，使高密度脂蛋白的浓度
增高。
2．4 其他活性
肝素还具有抗不、炎、抗过敏、免疫调节、抗病毒
及抗肿瘤等多种生物活性。
3 肝素的应用
肝素主要用于防治各种原因引起的血栓形成和栓
塞，如深部静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞、血栓性静脉
炎及物术后血栓形成等；治疗多种原因引起的播散性血
管内凝血(DIC)，如细菌J生逐毒血症、胎盘早期剥离、恶
性肿瘤细胞溶解所致的DI C，早期应用可防止血纤蛋折
原和其他凝血因子的消耗，但蛇咬伤所致的DIC除外；
也可用作输血和体外循环时的抗凝血药。另外，利用肝
素的抗炎、抗过敏及免疫调节作用治疗哮喘，利用其改
善局部微循环及抗炎等作用治疗浅表静脉炎、皮肤冻裂、
静脉曲张、血肿、痔疮和湿疹等都取得了较好的疗效。
目前已上市的肝素制剂主要是肝素钠和肝素钙注射
液，可采用静脉注射、肌内注射和皮下注射给药。随着
肝素新剂型的研究开发，出现了一些新的给药方法，如
将肝素制成凝胶或软膏透皮吸收给药、制成喷剂喷雾吸
人给药、制成脂质体等体系采用透皮吸收或口服给药和
制成栓剂经直肠黏膜吸收给药等。
肝素最大的副作用是可能引起出血，应强调肝素剂量
个性化，大剂量应用需要进行凝血时间监测。近年来肝
素疗法趋向小剂量法，增大了其安全性。
肝素除了在医药方面的应用，还可用于化妆品中。它
能够增加皮肤血管的通透性，改善皮肤局部血液循环，
促进皮肤营养的供给和代谢产物的排泄，对皮肤具有良
好的保健和养护作用。目前肝素已被已用于护肤霜、眼
霜、去粉刺制品等产品中。
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